Inhibiteurs GPR30
Les inhibiteurs courants du GPR30 comprennent, sans s'y limiter, Estriol CAS 50-27-1, GSK 4716 CAS 101574-65-6, ICI 182,780 CAS 129453-61-8, β-Estradiol CAS 50-28-2 et GSK 429286 CAS 864082-47-3.
Les inhibiteurs du GPR30 représentent une classe de composés chimiques conçus pour cibler et moduler sélectivement l'activité du récepteur d'œstrogènes 30 (GPR30) couplé à la protéine G. Ces inhibiteurs jouent un rôle crucial dans la régulation de l'activité des récepteurs d'œstrogènes. Ces inhibiteurs jouent un rôle crucial dans l'élucidation des voies de signalisation complexes associées au GPR30 et dans la compréhension de son importance fonctionnelle dans divers processus cellulaires. Une classe importante d'inhibiteurs du GPR30 comprend de petites molécules telles que G-15, G15-DHP et G36, qui se lient directement au GPR30, empêchant son activation et les cascades de signalisation qui s'ensuivent. Ces inhibiteurs perturbent des voies telles que l'AMPc/PKA, la MAPK et la PI3K/Akt, offrant aux chercheurs des outils précis pour étudier les réponses cellulaires médiées par le GPR30.
Le tamoxifène et le fulvestrant, connus pour leurs rôles respectifs de modulateurs et de dégradateurs des récepteurs d'œstrogènes, présentent également des effets inhibiteurs sur le GPR30. Ils interfèrent avec les interactions des récepteurs d'œstrogènes, influençant indirectement les voies de signalisation du GPR30 et fournissant des informations précieuses sur la diaphonie entre les récepteurs d'œstrogènes. En outre, des composés comme l'OHTDS et le GPR30 Inhibitor 1 démontrent une spécificité pour le GPR30, influençant son activité et les voies en aval. Ces inhibiteurs contribuent à notre compréhension des rôles nuancés du GPR30 dans les processus cellulaires et offrent des pistes d'intervention.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Estriol | 50-27-1 | sc-205682 sc-205682A | 100 mg 500 mg | $21.00 $64.00 | ||
L'estriol fonctionne comme un inhibiteur du GPR30, caractérisé par son affinité de liaison sélective qui s'engage dans des interactions électrostatiques spécifiques avec le site actif du récepteur. Ce composé présente un profil cinétique rapide, facilitant l'occupation rapide du récepteur et la modulation subséquente des voies de signalisation en aval. Sa structure tridimensionnelle unique permet des changements de conformation distincts dans le GPR30, ce qui peut influencer les réponses cellulaires et les mécanismes de régulation. Les propriétés de solubilité du composé renforcent encore sa dynamique d'interaction au sein des systèmes biologiques. | ||||||
GSK 4716 | 101574-65-6 | sc-203986 sc-203986A | 10 mg 50 mg | $71.00 $285.00 | ||
GSK4716 est un antagoniste du GPR30 qui entre en compétition avec les ligands endogènes pour se lier au récepteur. Cette compétition entraîne l'inhibition des voies de signalisation médiées par le GPR30, en particulier les voies AMPc/PKA et PI3K/Akt. Le mécanisme d'action du GSK4716 consiste à perturber l'activation normale du GPR30, ce qui en fait un produit chimique fiable pour étudier les rôles fonctionnels du GPR30 dans divers contextes cellulaires. | ||||||
ICI 182,780 | 129453-61-8 | sc-203435 sc-203435A | 1 mg 10 mg | $81.00 $183.00 | 34 | |
Le fulvestrant, classé comme un dégradateur sélectif des récepteurs d'œstrogènes (SERD), inhibe indirectement le GPR30. En favorisant la dégradation des récepteurs des œstrogènes, y compris le GPR30, le Fulvestrant réduit la disponibilité des récepteurs fonctionnels pour l'activation. Il en résulte une atténuation globale des cascades de signalisation médiées par le GPR30, avec un impact sur des voies telles que PI3K/Akt et ERK1/2. Le double mécanisme du fulvestrant permet de mieux comprendre la régulation complexe des voies de signalisation des œstrogènes. | ||||||
β-Estradiol | 50-28-2 | sc-204431 sc-204431A | 500 mg 5 g | $62.00 $178.00 | 8 | |
Bien que traditionnellement reconnu comme une hormone œstrogène, l'œstradiol peut également exercer des effets antagonistes sur le GPR30. Dans certains contextes, des concentrations élevées d'œstradiol peuvent entrer en compétition avec des ligands endogènes pour la liaison du GPR30, ce qui conduit à l'inhibition de son activation normale. Il en résulte une modulation des voies de signalisation médiées par le GPR30, y compris la régulation de l'AMPc/PKA et de la signalisation calcique, ce qui met en évidence le double rôle complexe de l'œstradiol dans la modulation des récepteurs d'œstrogènes. | ||||||
GSK 429286 | 864082-47-3 | sc-361200 sc-361200B sc-361200A | 1 mg 5 mg 10 mg | $39.00 $123.00 $230.00 | ||
Le GPR30 Inhibitor 1 est une petite molécule antagoniste conçue pour cibler et inhiber spécifiquement le GPR30. En se liant au récepteur, cet inhibiteur perturbe les voies de signalisation médiées par le GPR30, affectant les effecteurs en aval tels que MAPK et PI3K/Akt. La conception du composé garantit une grande sélectivité pour le GPR30, ce qui en fait un outil précieux pour élucider les rôles nuancés du GPR30 dans divers processus cellulaires et ses implications potentielles dans la santé et la maladie. | ||||||
(Z)-4-Hydroxytamoxifen | 68047-06-3 | sc-3542C sc-3542 sc-3542B sc-3542A sc-3542D sc-3542E | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg 100 mg | $216.00 $275.00 $400.00 $704.00 $1350.00 $2350.00 | 20 | |
L'inhibiteur 2 du GPR30 est un composé chimique conçu pour l'inhibition spécifique du GPR30. Son mécanisme consiste à interférer avec l'activation du récepteur et la signalisation subséquente en aval. Cet inhibiteur a un impact particulier sur les voies médiées par le GPR30 comme l'AMPc/PKA et la MAPK. Les caractéristiques structurelles de l'inhibiteur 2 du GPR30 contribuent à sa sélectivité, ce qui en fait un outil essentiel pour les chercheurs qui étudient les subtilités moléculaires de la fonction du GPR30 dans divers contextes cellulaires. | ||||||