Date published: 2025-9-7

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GSK 429286 (CAS 864082-47-3)

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Noms alternatifs:
dihydropyridone indazole
Application(s):
GSK 429286 est un inhibiteur sélectif de la Rho-kinase qui inverse la contraction induite par l'adrénaline.
Numéro CAS:
864082-47-3
Masse Moléculaire:
432.37
Formule Moléculaire:
C21H16F4N4O2
Pour la Recherche Uniquement. Non conforme pour le Diagnostic ou pour une Utilisation Thérapeutique.
* Consulter le Certificat d'Analyses pour les données spécifiques à un lot (incluant la teneur en eau).

ACCÈS RAPIDE AUX LIENS

Le GSK 429286 est un composé qui inhibe de manière puissante et sélective l'enzyme phosphoinositide 3-kinase (PI3K). En se liant précisément à la poche de liaison de l'ATP de l'enzyme PI3K, le GSK 429286 bloque efficacement l'activité enzymatique nécessaire à la phosphorylation du phosphatidylinositol 4,5-bisphosphate (PIP2) en phosphatidylinositol 3,4,5-trisphosphate (PIP3). Cette action perturbe la voie de signalisation PI3K/Akt, qui régule les fonctions cellulaires telles que la croissance, la prolifération et la survie. La sélectivité du GSK 429286 pour la PI3K par rapport à d'autres kinases garantit un minimum d'effets hors cible, ce qui le rend exemplaire en biologie moléculaire et en biochimie pour élucider les rôles complexes de la signalisation de la PI3K. Cet inhibiteur constitue une ressource essentielle dans divers domaines, facilitant les études détaillées sur la modulation des processus cellulaires et la recherche de l'implication de la PI3K dans divers états cellulaires. Grâce à ces études, le GSK 429286 contribue à faire progresser notre compréhension des réseaux de signalisation cellulaire, en offrant un aperçu de la dynamique moléculaire qui régit le comportement des cellules dans diverses conditions physiologiques et physiopathologiques.


GSK 429286 (CAS 864082-47-3) Références

  1. H1152 favorise la dégradation de l'ataxine-3 ou de l'ataxine-7 expansée en polyglutamine indépendamment de son effet inhibiteur de ROCK et améliore la neurodégénérescence induite par l'ataxine-3 mutante chez la souris transgénique SCA3.  |  Wang, HL., et al. 2013. Neuropharmacology. 70: 1-11. PMID: 23347954
  2. L'effet de l'inhibition de la Rho kinase sur la prolifération à long terme des kératinocytes est rapide et conditionnel.  |  Chapman, S., et al. 2014. Stem Cell Res Ther. 5: 60. PMID: 24774536
  3. Induction de la différenciation des oligodendrocytes et de la myélinisation in vitro par l'inhibition de la rho-associated kinase.  |  Pedraza, CE., et al. 2014. ASN Neuro. 6: PMID: 25289646
  4. Un essai de criblage automatisé basé sur les podocytes identifie les petites molécules protectrices.  |  Lee, HW., et al. 2015. J Am Soc Nephrol. 26: 2741-52. PMID: 25858967
  5. L'inhibition de la Rho-associated kinase 1 est synthétiquement létale avec le déficit de von Hippel-Lindau dans le carcinome rénal à cellules claires.  |  Thompson, JM., et al. 2017. Oncogene. 36: 1080-1089. PMID: 27841867
  6. Cibler la voie RhoGTPase/ROCK pour le traitement des cancers induits par la voie VHL/HIF.  |  Thompson, JM., et al. 2020. Small GTPases. 11: 32-38. PMID: 28632992
  7. La pléiotrophine dérivée des précurseurs neuronaux facilite l'invasion de la zone sous-ventriculaire par les gliomes.  |  Qin, EY., et al. 2017. Cell. 170: 845-859.e19. PMID: 28823557
  8. La diversité de la signalisation du récepteur P2Y1 des plaquettes entraîne une dichotomie dans la fonction plaquettaire.  |  Amison, RT., et al. 2018. Eur J Pharmacol. 827: 58-70. PMID: 29534999
  9. Profilage des phospho-substrats de l'activité de la protéine kinase C dépendante d'Epac.  |  Goode, DJ. and Molliver, DC. 2019. Mol Cell Biochem. 456: 167-178. PMID: 30739223
  10. Criblage à haut débit de combinaisons médicamenteuses d'inhibiteurs de petites molécules ciblées dans des lignées cellulaires cancéreuses.  |  Flobak, Å., et al. 2019. Sci Data. 6: 237. PMID: 31664030
  11. Stratégies d'amélioration de la prédiction de la synergie médicamenteuse spécifique à la lignée cellulaire basée sur la modélisation logique.  |  Niederdorfer, B., et al. 2020. Front Physiol. 11: 862. PMID: 32848834
  12. Sécurité cardiaque des inhibiteurs de kinases - Améliorer la compréhension et la prédiction des risques dans la découverte de médicaments à l'aide de modèles dérivés de cellules souches humaines.  |  Ziegler, R., et al. 2021. Front Cardiovasc Med. 8: 639824. PMID: 34222360
  13. Le fragment recombinant dérivé de la laminine-511 et l'inhibiteur de la Rho kinase Y-27632 facilitent la culture en série de kératinocytes différenciés à partir de cellules souches embryonnaires humaines.  |  Takagi, R., et al. 2021. Regen Ther. 18: 242-252. PMID: 34409136

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GSK 429286, 1 mg

sc-361200
1 mg
$39.00

GSK 429286, 5 mg

sc-361200B
5 mg
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GSK 429286, 10 mg

sc-361200A
10 mg
$230.00