GPR119 Activateurs
Les activateurs courants du GPR119 comprennent, sans s'y limiter, l'oléyléthanolamide CAS 111-58-0, le chlorhydrate PSN 375963 CAS 388575-52-8, l'AS 1269574 CAS 330981-72-1, le 2-oléoylglycérol CAS 3443-84-3 et l'oléyléthanolamide CAS 111-58-0.
Les activateurs du GPR119 englobent une variété de composés qui renforcent directement ou indirectement l'activité de la protéine GPR119. Les activateurs directs comprennent des lipides bioactifs tels que l'oléoyléthanolamide (OEA) et de petites molécules synthétiques telles que PSN632408, AR231453, MBX-2982, GSK1292263 et APD668. Ces composés se lient au site orthostérique du GPR119, initiant un changement de conformation qui déclenche la voie de signalisation adénylate cyclase-AMP. Cette voie joue un rôle crucial dans la modulation de la sécrétion d'insuline en réponse au glucose, un processus clé dans l'homéostasie du glucose.
D'autre part, les activateurs indirects fonctionnent en fournissant à l'organisme des précurseurs qui sont métabolisés en composés endogènes qui peuvent se lier et activer le GPR119. Des exemples de ces précurseurs sont l'oléate de sodium, le linoléate de sodium, le palmitate de sodium, le stéarate de sodium, le diacylglycérol et l'acide palmitique. Une fois absorbés, ces composés peuvent être métabolisés en diverses N-acyléthanolamines, notamment l'OEA, le linoléoyléthanolamide (LEA), le palmitoyléthanolamide (PEA) et le stéaroyléthanolamide (SEA), qui peuvent tous se lier au GPR119 et l'activer. L'activation du GPR119 entraîne le déclenchement de la voie adénylate cyclase-AMP, ce qui se traduit par une augmentation des niveaux d'AMPc et de la sécrétion d'insuline, contribuant ainsi à l'homéostasie du glucose.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Oleylethanolamide | 111-58-0 | sc-201400 sc-201400A | 10 mg 50 mg | $88.00 $190.00 | 1 | |
L'OEA est un lipide bioactif qui active directement le GPR119. Il se lie au site orthostérique du récepteur, déclenchant un changement de conformation qui active les cascades de signalisation intracellulaire, y compris la voie adénylate cyclase-AMP. | ||||||
PSN 375963 hydrochloride | 388575-52-8 | sc-204219 sc-204219A | 10 mg 50 mg | $175.00 $739.00 | ||
Le chlorhydrate PSN 375963 fonctionne comme un agoniste du GPR119, se liant sélectivement au site allostérique du récepteur. Son architecture moléculaire unique facilite les interactions hydrophobes spécifiques et stabilise la conformation du récepteur, améliorant ainsi la signalisation en aval. Le composé présente un profil cinétique favorable, caractérisé par une affinité de liaison modérée qui permet une activation soutenue du récepteur, influençant ainsi efficacement les voies métaboliques et la dynamique de signalisation cellulaire. | ||||||
AS 1269574 | 330981-72-1 | sc-361109 sc-361109A | 10 mg 50 mg | $155.00 $620.00 | ||
L'AS 1269574 agit comme un modulateur du GPR119, caractérisé par sa capacité à induire des changements de conformation du récepteur par le biais d'interactions électrostatiques uniques. Les caractéristiques structurelles distinctes de ce composé favorisent une meilleure dimérisation du récepteur, ce qui est crucial pour une signalisation optimale. Sa cinétique de réaction révèle un début d'action rapide, ce qui permet une modulation efficace des voies intracellulaires. Le profil de solubilité du composé renforce encore ses interactions dynamiques au sein des systèmes biologiques. | ||||||
2-Oleoylglycerol | 3443-84-3 | sc-213888 sc-213888B sc-213888A | 1 mg 5 mg 10 mg | $52.00 $173.00 $316.00 | 2 | |
Le 2-Oleoylglycerol fonctionne comme un agoniste du GPR119, présentant une affinité unique pour le récepteur qui facilite les interactions ligand-récepteur spécifiques. Sa queue hydrophobe améliore l'intégration membranaire, favorisant l'activation du récepteur par modulation allostérique. Le profil cinétique du composé indique un engagement soutenu avec le GPR119, conduisant à des effets de signalisation prolongés. En outre, ses propriétés de type lipidique contribuent à sa capacité à traverser efficacement les membranes cellulaires, influençant ainsi les voies métaboliques. | ||||||
Sodium oleate | 143-19-1 | sc-215879 sc-215879A | 250 mg 1 g | $45.00 $100.00 | 3 | |
L'oléate de sodium, un sel de l'acide oléique, peut être métabolisé en OEA, qui active directement le GPR119. Cela augmente les niveaux d'AMPc et conduit à une meilleure sécrétion d'insuline. | ||||||
Linoleic Acid | 60-33-3 | sc-200788 sc-200788A sc-200788B sc-200788C | 100 mg 1 g 5 g 25 g | $33.00 $63.00 $163.00 $275.00 | 4 | |
Le linoléate de sodium, un sel de l'acide linoléique, peut être métabolisé en linoléoylethanolamide (LEA), qui peut activer le GPR119, entraînant une augmentation des niveaux d'AMPc et de la sécrétion d'insuline. | ||||||
Sodium palmitate | 408-35-5 | sc-215881 sc-215881A sc-215881B sc-215881C | 5 g 10 g 25 g 500 g | $105.00 $195.00 $260.00 $2100.00 | 6 | |
Le palmitate de sodium, un sel de l'acide palmitique, peut être métabolisé en palmitoyléthanolamide (PEA), qui peut activer le GPR119, entraînant une augmentation des niveaux d'AMPc et de la sécrétion d'insuline. | ||||||
Sodium stearate | 822-16-2 | sc-215884 sc-215884A | 1 g 5 g | $41.00 $102.00 | 1 | |
Le stéarate de sodium, un sel de l'acide stéarique, peut être métabolisé en stéaroyléthanolamide (SEA), qui peut activer le GPR119, entraînant une augmentation des niveaux d'AMPc et de la sécrétion d'insuline. | ||||||
1,2-Dioctanoyl-sn-glycerol | 60514-48-9 | sc-202397 sc-202397A | 10 mg 50 mg | $46.00 $249.00 | 2 | |
Le diacylglycérol peut être métabolisé en diverses N-acyléthanolamines qui peuvent activer le GPR119, entraînant une augmentation des niveaux d'AMPc et une augmentation de la sécrétion d'insuline. | ||||||
Palmitic Acid | 57-10-3 | sc-203175 sc-203175A | 25 g 100 g | $112.00 $280.00 | 2 | |
L'acide palmitique peut être métabolisé en palmitoyléthanolamide (PEA), qui peut activer le GPR119, entraînant une augmentation des niveaux d'AMPc et de la sécrétion d'insuline. | ||||||