Inhibiteurs GOT1L1

Les inhibiteurs courants de GOT1L1 comprennent, entre autres, l'altrétamine CAS 645-05-6, l'azasérine CAS 115-02-6, la 6-diazo-5-oxo-L-norleucine CAS 157-03-9, le RSL3 CAS 1219810-16-8 et le CB 839 CAS 1439399-58-2.

Les inhibiteurs de GOT1L1 sont une classe de composés chimiques conçus pour inhiber sélectivement l'activité de l'enzyme glutamic-oxaloacetic transaminase 1-like 1 (GOT1L1). GOT1L1 est une enzyme impliquée dans le métabolisme des acides aminés, jouant un rôle critique dans les réactions de transamination, où elle facilite le transfert d'un groupe aminé de l'aspartate à l'α-cétoglutarate, formant de l'oxaloacétate et du glutamate. Ces réactions font partie intégrante du maintien de l'équilibre du métabolisme de l'azote et du carbone dans les cellules. Les inhibiteurs de GOT1L1 peuvent interférer avec ces processus de transamination, modifiant potentiellement le métabolisme cellulaire en modulant les niveaux de glutamate et d'oxaloacétate, qui sont cruciaux pour diverses voies biosynthétiques et cataboliques.L'inhibition de GOT1L1 peut conduire à l'accumulation ou à l'appauvrissement de métabolites spécifiques, ayant un impact sur le flux métabolique à travers des voies telles que le cycle de l'acide tricarboxylique (TCA), le métabolisme de l'azote et l'équilibre redox. La sélectivité de ces inhibiteurs est essentielle à leur efficacité pour cibler spécifiquement GOT1L1, en évitant les effets involontaires sur d'autres transaminases ou enzymes ayant des activités similaires. Les structures moléculaires des inhibiteurs de GOT1L1 sont souvent conçues pour imiter les substrats naturels ou les états de transition du mécanisme catalytique de l'enzyme, ce qui leur permet de se lier étroitement au site actif et de bloquer l'activité enzymatique. Cette inhibition peut perturber l'homéostasie métabolique, ce qui peut avoir des conséquences importantes sur la fonction cellulaire en fonction des exigences métaboliques et de la capacité d'adaptation du type de cellule en question.