Inhibiteurs GnT-VB
Les inhibiteurs courants de la GnT-VB comprennent notamment la Swainsonine CAS 72741-87-8, la Kifunensine CAS 109944-15-2, le chlorhydrate de désoxymannojirimycine CAS 84444-90-6, le Benzyl-2-acétamido-2-désoxy-α-D-galactopyranoside CAS 3554-93-6 et la Castanospermine CAS 79831-76-8.
Les inhibiteurs chimiques de la GnT-VB peuvent interférer avec sa fonction de diverses manières, principalement en perturbant la production et la maturation des glycanes liés à l'azote qui sont essentiels à l'activité de la protéine. La swainsonine, par exemple, cible la voie en inhibant l'alpha-mannosidase II du Golgi, essentielle au traitement des glycanes liés à l'azote, réduisant ainsi la disponibilité des substrats que la GnT-VB modifie. La kifunensine et la 1-Deoxymannojirimycine imposent un blocage similaire dans le processus de glycosylation en ciblant la mannosidase I et les alpha-mannosidases, respectivement, ce qui conduit à une accumulation de structures glycanniques immatures qui ne conviennent pas à l'action de la GnT-VB. Il en va de même pour la castanospermine et son promédicament Celgosivir, qui ciblent les glucosidases impliquées dans les premières étapes de la transformation des glycanes, et pour la déoxynojirimycine, un inhibiteur de plusieurs glycosidases, qui perturbe la transformation et la maturation des oligosaccharides liés à l'azote.
Le benzyl-2-acétamido-2-désoxy-α-D-galactopyranoside inhibe spécifiquement la β1,4-galactosyltransférase, empêchant la formation de N-glycanes contenant du D-galactose, qui sont des substrats de la GnT-VB, limitant ainsi indirectement son action. Le miglustat affecte la voie de la glycosylation en inhibant la glucosylcéramide synthase, ce qui peut modifier la composition des glycolipides et entraver le traitement des glycanes. Le salacinol et la nojirimycine, tous deux inhibiteurs de glycosidases, ont un effet similaire en perturbant la formation correcte des glycanes dont la GnT-VB a besoin pour son activité. Enfin, l'isofagomine et la NB-DNJ (N-butyldeoxynojirimycine) agissent toutes deux en inhibant les enzymes glycosidases, la NB-DNJ ciblant également la glucosylcéramide synthase, entravant la maturation des glycanes sur laquelle la GnT-VB agit, et affectant ainsi sa fonction. Ces inhibiteurs chimiques contribuent collectivement à l'inhibition de la GnT-VB en réduisant la disponibilité ou la formation correcte de ses substrats glycanniques par le biais de diverses perturbations de la voie de glycosylation.
| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
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Swainsonine | 72741-87-8 | sc-201362 sc-201362C sc-201362A sc-201362D sc-201362B | 1 mg 2 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $135.00 $246.00 $619.00 $799.00 $1796.00 | 6 | |
La swainsonine est un alcaloïde connu pour inhiber l'alpha-mannosidase II du Golgi, qui est nécessaire au traitement des glycanes liés à l'azote. Comme la GnT-VB est impliquée dans le processus de glycosylation en ajoutant de la N-acétylglucosamine aux N-glycanes, l'inhibition de la transformation des glycanes par la Swainsonine bloquera la disponibilité du substrat pour la GnT-VB, inhibant ainsi sa fonction. | ||||||
Kifunensine | 109944-15-2 | sc-201364 sc-201364A sc-201364B sc-201364C | 1 mg 5 mg 10 mg 100 mg | $132.00 $529.00 $1005.00 $6125.00 | 25 | |
La kifunensine est un inhibiteur du mannose 1-phosphate qui perturbe l'enzyme mannosidase I dans la voie de la N-glycosylation. En entravant le traitement précoce des N-glycanes, la kifunensine empêche indirectement la formation des glycanes complexes que la GnT-VB modifierait normalement, inhibant ainsi indirectement la fonction de la GnT-VB par épuisement des substrats. | ||||||
Deoxymannojirimycin hydrochloride | 84444-90-6 | sc-201360 sc-201360A | 1 mg 5 mg | $93.00 $239.00 | 2 | |
La 1-Deoxymannojirimycine est un iminosucre qui agit comme un inhibiteur compétitif des alpha-mannosidases. En inhibant ces enzymes, la transformation des glycanes liés à l'azote est perturbée. Il en résulte une disponibilité réduite des structures glycanniques matures dont la GnT-VB a besoin pour son activité enzymatique, ce qui inhibe fonctionnellement la GnT-VB. | ||||||
Benzyl-2-acetamido-2-deoxy-α-D-galactopyranoside | 3554-93-6 | sc-203427 sc-203427A | 100 mg 1 g | $350.00 $3122.00 | 2 | |
Ce composé est un inhibiteur spécifique de la β1,4-galactosyltransférase. L'inhibition de cette enzyme perturbe la formation correcte des N-glycanes contenant du D-galactose, qui sont des substrats potentiels de la GnT-VB. Par conséquent, la GnT-VB est fonctionnellement inhibée en raison du manque de substrats glycanniques appropriés. | ||||||
Castanospermine | 79831-76-8 | sc-201358 sc-201358A | 100 mg 500 mg | $180.00 $620.00 | 10 | |
La castanospermine est un inhibiteur de la glucosidase qui perturbe le traitement des glycanes liés à l'azote dans le réticulum endoplasmique. En empêchant l'élagage des résidus de glucose des chaînes glycanniques naissantes, elle empêche indirectement la bonne maturation des glycanes sur lesquels la GnT-VB devrait normalement agir, inhibant ainsi sa fonction. | ||||||
Deoxynojirimycin | 19130-96-2 | sc-201369 sc-201369A | 1 mg 5 mg | $72.00 $142.00 | ||
La déoxynojirimycine est un autre iminosucre qui fonctionne comme un inhibiteur compétitif de plusieurs glycosidases. Par son action, elle entraîne une diminution de la transformation et de la maturation des oligosaccharides liés à l'azote qui sont nécessaires à l'activité de la GnT-VB, ce qui conduit à une inhibition fonctionnelle de la GnT-VB. | ||||||
Celgosivir | 121104-96-9 | sc-488385 sc-488385A sc-488385B | 5 mg 25 mg 100 mg | $525.00 $902.00 $2700.00 | ||
Le celgosivir est un promédicament de l'iminosucre castanospermine et inhibe les α-glucosidases I et II. En bloquant ces enzymes, le celgosivir empêche le bon repliement et la transformation des N-glycanes qui sont essentiels à l'activité de la GnT-VB, inhibant ainsi indirectement la fonction de la GnT-VB. | ||||||
Isofagomine D-Tartrate | 957230-65-8 | sc-207767 sc-207767A sc-207767C sc-207767B | 5 mg 10 mg 50 mg 25 mg | $379.00 $710.00 $1975.00 $1199.00 | ||
L'isofagomine est un inhibiteur de la β-glucocérébrosidase et il a été démontré qu'elle inhibe également d'autres glycosidases. Cette inhibition peut entraîner une accumulation de glycoconjugués et une altération du trafic au sein du Golgi, où fonctionne la GnT-VB, inhibant ainsi indirectement l'activité enzymatique de la GnT-VB. | ||||||
N-Butyldeoxynojirimycin·HCl | 210110-90-0 | sc-201398 sc-201398A sc-201398B | 5 mg 25 mg 50 mg | $148.00 $492.00 $928.00 | 4 | |
Le NB-DNJ est un iminosucre qui agit comme un inhibiteur compétitif de la glucosylcéramide synthase et de diverses glycosidases. Par son action, il perturbe la production et le traitement des glycosphingolipides et des glycanes liés à l'azote, ce qui peut entraîner une inhibition indirecte de la GnT-VB en limitant ses substrats glycanniques. | ||||||