Gm711 Activateurs
Les activateurs courants de la Gm711 comprennent, entre autres, la forskoline CAS 66575-29-9, le Rolipram CAS 61413-54-5, le fragment de l'hormone parathyroïdienne (1-34) CAS 52232-67-4, l'IBMX CAS 28822-58-4 et la (-)-épinéphrine CAS 51-43-4.
Les activateurs du domaine de la sérine/thréonine kinase contenant 1 englobent une variété de composés qui influencent les voies de signalisation cellulaires, conduisant à l'augmentation de l'activité de Stkld1. Ces activateurs agissent par le biais de différents mécanismes, impliquant principalement des altérations de l'état de phosphorylation de Stkld1 ou la modulation des activités kinases en amont. Par exemple, des composés comme la forskoline et le rolipram ciblent la voie dépendante de l'AMPc, la forskoline stimulant directement l'adénylate cyclase et le rolipram inhibant la PDE4. Il en résulte des niveaux élevés d'AMPc et une activation ultérieure de la PKA, une kinase qui phosphoryle un éventail de protéines, dont Stkld1. De même, le fragment PTH (1-34) agit sur le récepteur PTH1R pour augmenter l'AMPc et l'activité de la PKA, ce qui conduit également à la phosphorylation et à l'activation de Stkld1.
En outre, l'activation de JNK par l'anisomycine peut phosphoryler des kinases à sérine/thréonine, ce qui renforce l'activité de Stkld1. Lorsque des inhibiteurs tels que SB 203580 et U0126 sont utilisés, ils peuvent réorienter la signalisation intracellulaire en inhibant les voies MAPK concurrentes ou MEK1/2, respectivement, ce qui peut entraîner une augmentation de l'activité de Stkld1 en raison de la nature interconnectée des réseaux de signalisation. L'activité de la phosphatidylinositol 3-kinase (PI3K) est modulée par le LY294002, ce qui modifie l'équilibre de l'activité kinase et favorise potentiellement l'activation de Stkld1. L'utilisation d'inhibiteurs de phosphatase tels que l'acide okadaïque et la caliculine A entraîne une augmentation de l'état de phosphorylation global des protéines cellulaires, y compris des sérine/thréonine kinases, ce qui peut entraîner une augmentation de l'activité kinase de Stkld1 en raison de la réduction des taux de déphosphorylation.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
La forskoline stimule directement l'adénylate cyclase, augmentant les niveaux d'AMPc qui peuvent renforcer l'activité de la PKA. La PKA phosphoryle un large éventail de cibles, dont la sérine/thréonine kinase-like domain-containing 1 (Stkld1), ce qui conduit à son activation. | ||||||
Rolipram | 61413-54-5 | sc-3563 sc-3563A | 5 mg 50 mg | $75.00 $212.00 | 18 | |
Le Rolipram est un inhibiteur sélectif de la phosphodiestérase 4 (PDE4), qui augmente l'AMPc intracellulaire en empêchant sa dégradation. L'AMPc élevé active la PKA qui, à son tour, peut phosphoryler et augmenter l'activité de Stkld1. | ||||||
Parathyroid hormone fragment (1-34) | 52232-67-4 | sc-487943 | 100 µg | $185.00 | ||
Le fragment d'hormone parathyroïdienne active le récepteur PTH1R, entraînant la production d'AMPc et l'activation de la PKA. La PKA phosphoryle diverses protéines, dont Stkld1, ce qui renforce son activité kinase. | ||||||
IBMX | 28822-58-4 | sc-201188 sc-201188B sc-201188A | 200 mg 500 mg 1 g | $159.00 $315.00 $598.00 | 34 | |
L'IBMX est un inhibiteur non sélectif des phosphodiestérases, ce qui entraîne une augmentation des niveaux d'AMPc et une activation de la PKA. La PKA peut phosphoryler Stkld1, augmentant ainsi son activité. | ||||||
(−)-Epinephrine | 51-43-4 | sc-205674 sc-205674A sc-205674B sc-205674C sc-205674D | 1 g 5 g 10 g 100 g 1 kg | $40.00 $102.00 $197.00 $1739.00 $16325.00 | ||
L'épinéphrine se lie aux récepteurs bêta-adrénergiques, stimulant l'adénylate cyclase pour augmenter l'AMPc et activer la PKA. La PKA phosphoryle alors Stkld1, renforçant ainsi sa fonction. | ||||||
Anisomycin | 22862-76-6 | sc-3524 sc-3524A | 5 mg 50 mg | $97.00 $254.00 | 36 | |
L'anisomycine est un activateur de JNK, et l'activation de la voie JNK peut conduire à la phosphorylation de diverses sérines/thréonines kinases, dont Stkld1, ce qui renforce son activité. | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
Le SB 203580 est un inhibiteur de la MAPK p38 et, en inhibant les voies MAPK concurrentes, il peut détourner la signalisation vers d'autres kinases à sérine/thréonine telles que Stkld1, renforçant ainsi indirectement son activité. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
Le LY294002 est un inhibiteur de PI3K, qui peut modifier l'équilibre de l'activité des kinases dans la cellule, en augmentant potentiellement l'activité des kinases alternatives comme Stkld1. | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | $63.00 $241.00 | 136 | |
L'U0126 est un inhibiteur de MEK1/2, ce qui entraîne une modification de la dynamique des signaux au sein de la voie MAPK qui peut indirectement entraîner une augmentation de l'activité de Stkld1. | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $40.00 $150.00 | 257 | |
Le SP600125 est un inhibiteur de JNK, qui peut modifier l'activité des kinases à sérine/thréonine liées à la signalisation JNK, renforçant potentiellement l'activité de Stkld1 lorsque le milieu de signalisation est ajusté. | ||||||