Inhibiteurs Gm410

Les inhibiteurs courants de la Gm410 comprennent, entre autres, le bortézomib CAS 179324-69-7, le MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] CAS 133407-82-6, la lactacystine CAS 133343-34-7, la Withaferin A CAS 5119-48-2 et la curcumine CAS 458-37-7.

La classe chimique connue sous le nom d'inhibiteurs de l'Ankub1 comprend des molécules qui peuvent indirectement influencer l'activité de l'Ankub1 en interférant avec le système ubiquitine-protéasome ou en affectant la stabilité et les interactions des protéines avec des répétitions d'ankyrine. Ces composés peuvent augmenter les niveaux cellulaires de protéines ubiquitinées en inhibant le protéasome, comme on l'a vu avec le Bortezomib, le MG132, la Lactacystine, la Withaferin A et l'Epoxomicine. Cette inhibition peut conduire à une accumulation de protéines qui sont des substrats de l'Ankub1, saturant potentiellement la machinerie d'ubiquitination et réduisant indirectement l'activité fonctionnelle de l'Ankub1.

D'autres composés de cette classe, tels que PYR-41 et MLN4924, ciblent les composants en amont de la cascade d'ubiquitination. PYR-41 empêche l'enzyme activatrice d'ubiquitine E1, qui est essentielle pour les étapes initiales de l'ubiquitination qu'Ankub1 pourrait catalyser ou faciliter. Le MLN4924 inhibe l'enzyme activatrice NEDD8, affectant les complexes d'ubiquitine ligase cullin-RING, ce qui peut modifier le paysage d'ubiquitination dans lequel Ankub1 opère. En outre, des composés comme P22077 et IU1 inhibent des enzymes de désubiquitinisation spécifiques, ce qui peut entraîner une modification de la dynamique de l'ubiquitine et affecter le renouvellement des substrats d'Ankub1. La curcumine est connue pour ses effets modulateurs étendus sur les interactions protéiques et les voies de signalisation, ce qui pourrait avoir des effets en aval sur le rôle d'Ankub1 dans la cellule.