Les activateurs d'Ankub1 constituent un groupe diversifié d'agents chimiques qui modulent l'activité de la protéine ANKUB1 (ankyrin repeat and ubiquitin domain containing 1), une protéine impliquée dans le processus d'ubiquitination. L'ubiquitination est un mécanisme cellulaire qui marque les protéines pour les dégrader, maintenant ainsi l'homéostasie des protéines dans les environnements cellulaires. Les activateurs d'ANKUB1 couvrent un large spectre de structures moléculaires et s'engagent dans diverses voies biochimiques pour exercer leur influence sur la dynamique fonctionnelle d'ANKUB1. Ces composés sont reconnus pour leur capacité à stimuler indirectement l'activité ubiquitine ligase d'ANKUB1, qui est essentielle pour marquer les protéines indésirables ou endommagées avec de l'ubiquitine. Ce processus de marquage est un élément essentiel du système de contrôle de la qualité des protéines dans les cellules, assurant la dégradation des protéines qui pourraient autrement s'accumuler et perturber les fonctions cellulaires.
Certains activateurs, comme la forskoline, agissent en augmentant les niveaux d'AMP cyclique intracellulaire (AMPc), ce qui entraîne l'activation de la protéine kinase A (PKA). La PKA, à son tour, phosphoryle des substrats spécifiques qui peuvent interagir avec ANKUB1, renforçant ainsi potentiellement son activité d'ubiquitine ligase. D'autres substances chimiques, telles que le phorbol 12-myristate 13-acétate (PMA), activent la protéine kinase C (PKC), qui phosphoryle des protéines faisant partie du cadre réglementaire dans lequel ANKUB1 opère. En outre, les agents qui modulent les niveaux de calcium intracellulaire, tels que l'ionomycine et le Bay K8644, activent les kinases dépendantes du calcium. Ces kinases peuvent également phosphoryler des protéines régulatrices associées à l'activité d'ANKUB1, influençant ainsi sa fonction. Le paysage chimique des activateurs d'ANKUB1 est encore diversifié par des composés qui inhibent des enzymes ou des processus cellulaires spécifiques, conduisant à une augmentation de la disponibilité des substrats pour l'ubiquitination, ou en stabilisant les protéines qui interagissent avec ANKUB1.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
La forskoline stimule l'adénylyl cyclase, augmentant les niveaux d'AMPc, ce qui active la PKA. La PKA peut phosphoryler des protéines qui interagissent avec la répétition d'ankyrine et le domaine contenant de l'ubiquitine 1, ce qui conduit indirectement à son activation en favorisant son interaction avec des substrats protéiques ou en améliorant sa stabilité au sein de la cellule. | ||||||
PMA | 16561-29-8 | sc-3576 sc-3576A sc-3576B sc-3576C sc-3576D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | $40.00 $129.00 $210.00 $490.00 $929.00 | 119 | |
Le phorbol 12-myristate 13-acétate (PMA) active la protéine kinase C (PKC). La PKC peut phosphoryler des protéines régulatrices qui influencent la fonction de l'ankyrine contenant un domaine de répétition et d'ubiquitine 1, renforçant son activité en facilitant son rôle dans l'ubiquitination des protéines. | ||||||
Ionomycin, free acid | 56092-81-0 | sc-263405 sc-263405A | 1 mg 5 mg | $94.00 $259.00 | 2 | |
L'ionomycine augmente les niveaux de calcium intracellulaire, ce qui active les protéines kinases dépendantes de la calmoduline (CaMK). L'activation de CaMK peut conduire à des événements de phosphorylation qui peuvent indirectement renforcer l'activité de l'ankyrine contenant un domaine de répétition et d'ubiquitine 1 en modifiant les protéines qui régulent son activité d'ubiquitine ligase. | ||||||
Lithium | 7439-93-2 | sc-252954 | 50 g | $214.00 | ||
Le chlorure de lithium inhibe la glycogène synthase kinase 3 (GSK-3). L'inhibition de GSK-3 peut stabiliser les protéines impliquées dans la voie de signalisation Wnt, qui peuvent interagir avec la répétition d'ankyrine et le domaine contenant de l'ubiquitine 1, ce qui entraîne une augmentation de l'activité d'ubiquitination liée à cette voie. | ||||||
MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] | 133407-82-6 | sc-201270 sc-201270A sc-201270B | 5 mg 25 mg 100 mg | $56.00 $260.00 $980.00 | 163 | |
Le MG132 est un inhibiteur du protéasome qui peut entraîner l'accumulation de protéines ubiquitinées. Cette accumulation pourrait indirectement augmenter la demande d'activité de l'ankyrine répétitive et du domaine contenant de l'ubiquitine 1 en renforçant la nécessité de sa fonction dans la voie de dégradation des protéines. | ||||||
Epoxomicin | 134381-21-8 | sc-201298C sc-201298 sc-201298A sc-201298B | 50 µg 100 µg 250 µg 500 µg | $134.00 $215.00 $440.00 $496.00 | 19 | |
L'époxomicine est un inhibiteur sélectif du protéasome qui entraîne l'accumulation de protéines ubiquitinées. Cette accumulation peut augmenter l'activité fonctionnelle de l'ankyrine répétitive et du domaine de l'ubiquitine contenant 1 en renforçant indirectement son rôle dans le système ubiquitine-protéasome. | ||||||
(±)-Bay K 8644 | 71145-03-4 | sc-203324 sc-203324A sc-203324B | 1 mg 5 mg 50 mg | $82.00 $192.00 $801.00 | ||
Bay K8644 agit comme un agoniste des canaux calciques, ce qui peut augmenter les niveaux de calcium intracellulaire et potentiellement activer les kinases dépendantes de la calmoduline. Ces kinases peuvent ensuite phosphoryler des protéines régulatrices qui influencent l'activité du domaine contenant des répétitions d'ankyrine et de l'ubiquitine 1, renforçant ainsi sa fonction d'ubiquitine ligase. | ||||||
Ubiquitin E1 Inhibitor, PYR-41 | 418805-02-4 | sc-358737 | 25 mg | $360.00 | 4 | |
PYR-41 est un inhibiteur de l'enzyme activatrice d'ubiquitine E1. En inhibant les étapes en amont de la cascade d'ubiquitination, PYR-41 peut indirectement renforcer l'activité ubiquitine ligase de l'ankyrine répétitive et du domaine d'ubiquitine contenant 1 en empêchant l'épuisement du pool d'ubiquitine disponible pour son activité ligase. | ||||||
Chloroquine | 54-05-7 | sc-507304 | 250 mg | $68.00 | 2 | |
La chloroquine est connue pour inhiber la fonction lysosomale et l'autophagie. Cette inhibition peut entraîner une augmentation des substrats protéiques à l'intérieur de la cellule, ce qui peut indirectement renforcer l'activité de la protéine ankyrin repeat and ubiquitin domain containing 1 en augmentant la nécessité de son rôle dans l'ubiquitination des protéines. | ||||||
MLN 4924 | 905579-51-3 | sc-484814 | 1 mg | $280.00 | 1 | |
Le MLN4924 inhibe l'enzyme activatrice NEDD8, qui est cruciale pour le processus de nédylation qui régule l'activité de l'ubiquitine ligase. L'inhibition de la néddylation peut entraîner une augmentation de l'activité du domaine contenant des répétitions d'ankyrine et de l'ubiquitine 1 en stabilisant les protéines qui seraient normalement néddylées et ciblées pour la dégradation, renforçant ainsi sa fonction d'ubiquitination. | ||||||