Inhibiteurs GM2-AP
Les inhibiteurs courants de GM2-AP comprennent, entre autres, la méthyl-β-cyclodextrine CAS 128446-36-6, l'U 18666A CAS 3039-71-2, la filipine III CAS 480-49-9, la génistéine CAS 446-72-0 et la progestérone CAS 57-83-0.
Les inhibiteurs chimiques de la GM2-AP peuvent exercer leurs effets inhibiteurs par le biais de divers mécanismes affectant l'environnement lipidique de la protéine et le trafic cellulaire. La méthyl-β-cyclodextrine affecte la fonctionnalité de la GM2-AP en extrayant le cholestérol des membranes cellulaires, perturbant ainsi les radeaux lipidiques où la GM2-AP est active. De même, la filipine se lie au cholestérol, perturbant les radeaux lipidiques et inhibant par conséquent les activités de GM2-AP associées aux radeaux. L'U18666A perturbe le trafic intracellulaire du cholestérol, entraînant son accumulation et une perturbation potentielle des micro-environnements riches en cholestérol, cruciaux pour l'activité de la GM2-AP. La génistéine inhibe les tyrosines kinases qui peuvent être impliquées dans la localisation et la fonction de la GM2-AP, ce qui suggère un moyen indirect d'inhibition par l'interférence avec le trafic des protéines et les voies de signalisation cellulaire. La progestérone module le métabolisme des sphingolipides, ce qui peut affecter la GM2-AP en modifiant la composition lipidique des membranes où la GM2-AP fonctionne.
La chlorpromazine et l'imipramine agissent toutes deux comme des inhibiteurs de la sphingomyélinase acide, qui à son tour peut conduire à des changements dans la composition lipidique, affectant indirectement GM2-AP en perturbant ses processus dépendant des lipides. Le GW4869 inhibe également la sphingomyélinase acide, influençant ainsi la composition lipidique et potentiellement les domaines du radeau lipidique essentiels à l'activité de la GM2-AP. Le NB-DNJ et le D-PDMP sont des inhibiteurs de la glucosylcéramide synthase, qui peuvent avoir un impact sur la GM2-AP en réduisant la synthèse des glycosphingolipides, affectant ainsi le pool de substrats lipidiques nécessaires à la fonction de la GM2-AP. La thapsigargin perturbe l'homéostasie calcique en inhibant la Ca2+ ATPase du réticulum sarco/endoplasmique, ce qui peut affecter la GM2-AP en modifiant sa conformation ou son trafic, des processus qui dépendent du calcium. Enfin, la bafilomycine A1 inhibe la H+-ATPase de type vacuolaire, ce qui peut augmenter le pH lysosomal et avoir un impact négatif sur l'environnement acide dont la GM2-AP a besoin pour fonctionner de manière optimale.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Methyl-β-cyclodextrin | 128446-36-6 | sc-215379A sc-215379 sc-215379C sc-215379B | 100 mg 1 g 10 g 5 g | $25.00 $65.00 $170.00 $110.00 | 19 | |
La méthyl-β-cyclodextrine peut épuiser le cholestérol des membranes cellulaires, ce qui peut perturber les radeaux lipidiques. Étant donné que la fonction de GM2-AP dans le transport des lipides et la facilitation des hydrolases peut être dépendante des radeaux lipidiques, cet agent peut inhiber GM2-AP en perturbant son activité associée aux radeaux lipidiques. | ||||||
U 18666A | 3039-71-2 | sc-203306 sc-203306A | 10 mg 50 mg | $140.00 $500.00 | 2 | |
U18666A est un inhibiteur du transport intracellulaire du cholestérol qui peut conduire à l'accumulation de cholestérol dans les endosomes tardifs et les lysosomes. Cela peut indirectement inhiber la GM2-AP en perturbant les micro-environnements riches en cholestérol qui sont nécessaires à son activité optimale. | ||||||
Filipin III | 480-49-9 | sc-205323 sc-205323A | 500 µg 1 mg | $116.00 $145.00 | 26 | |
La filipine forme des complexes avec le cholestérol, perturbant ainsi les radeaux lipidiques au sein des membranes cellulaires. Étant donné que la GM2-AP fonctionne en association avec ces radeaux, la filipine peut inhiber la GM2-AP en perturbant ses processus médiés par les radeaux lipidiques. | ||||||
Genistein | 446-72-0 | sc-3515 sc-3515A sc-3515B sc-3515C sc-3515D sc-3515E sc-3515F | 100 mg 500 mg 1 g 5 g 10 g 25 g 100 g | $26.00 $92.00 $120.00 $310.00 $500.00 $908.00 $1821.00 | 46 | |
La génistéine peut inhiber les tyrosines kinases. Comme la phosphorylation de la tyrosine peut réguler le trafic et la fonction des protéines, la génistéine peut inhiber la GM2-AP en interférant avec sa localisation et sa fonction appropriées. | ||||||
Progesterone | 57-83-0 | sc-296138A sc-296138 sc-296138B | 1 g 5 g 50 g | $20.00 $51.00 $292.00 | 3 | |
La progestérone peut moduler le métabolisme des sphingolipides. Elle peut inhiber la GM2-AP en modifiant la composition en sphingolipides des membranes cellulaires, affectant ainsi l'environnement lipidique dans lequel la GM2-AP exerce sa fonction. | ||||||
Imipramine hydrochloride | 113-52-0 | sc-207753 sc-207753B sc-207753A | 100 mg 1 g 5 g | $25.00 $44.00 $101.00 | 5 | |
L'imipramine est connue pour inhiber la sphingomyélinase acide (ASM). Comme la GM2-AP est impliquée dans le métabolisme des gangliosides et des sphingolipides, l'inhibition de l'ASM par l'imipramine peut entraîner une modification de la composition lipidique, inhibant indirectement l'activité de la GM2-AP. | ||||||
Chlorpromazine | 50-53-3 | sc-357313 sc-357313A | 5 g 25 g | $60.00 $108.00 | 21 | |
La chlorpromazine peut inhiber la sphingomyélinase acide et peut également influencer l'assemblage des radeaux lipidiques. Cette inhibition peut influencer indirectement l'activité de la GM2-AP en perturbant les environnements lipidiques nécessaires à sa fonction. | ||||||
GW4869 | 6823-69-4 | sc-218578 sc-218578A | 5 mg 25 mg | $199.00 $599.00 | 24 | |
Le GW4869 est un inhibiteur non compétitif de la sphingomyélinase acide. Il peut inhiber la GM2-AP en modifiant la composition lipidique et en perturbant potentiellement les domaines du radeau lipidique essentiels à la fonction de GM2-AP dans le transport des lipides. | ||||||
D-threo-PDMP | 109836-82-0 | sc-280659 | 10 mg | $792.00 | 1 | |
Le D-PDMP est un inhibiteur de la glucosylcéramide synthase. En inhibant la synthèse des glycosphingolipides, il peut inhiber la GM2-AP en perturbant le pool de substrats lipidiques nécessaire à sa fonction normale dans la cellule. | ||||||
Thapsigargin | 67526-95-8 | sc-24017 sc-24017A | 1 mg 5 mg | $94.00 $349.00 | 114 | |
La thapsigargin est un puissant inhibiteur de l'ATPase Ca2+ du sarco/réticulum endoplasmique (SERCA). La perturbation de l'homéostasie calcique peut inhiber la GM2-AP en affectant sa conformation ou son trafic dans la cellule, qui est dépendant du calcium. | ||||||