GITRL Activateurs
Les activateurs courants de la GITRL comprennent, entre autres, la forskoline CAS 66575-29-9, la PGE2 CAS 363-24-6, la Brefeldine A CAS 20350-15-6, la PMA CAS 16561-29-8 et l'Ionomycine CAS 56092-82-1.
Les activateurs GITRL sont une gamme de composés chimiques qui renforcent l'activité du GITRL, un membre de la superfamille des récepteurs du facteur de nécrose tumorale (TNF) impliqué dans la co-stimulation et la prolifération des cellules T. La forskoline et la prostaglandine E2, en augmentant l'AMPc intracellulaire, activent la protéine kinase A (PKA), qui peut ensuite phosphoryler et augmenter l'expression de la GITRL, amplifiant ainsi sa capacité à s'engager avec son récepteur sur les cellules T, ce qui conduit à une réponse immunitaire robuste. De même, la Brefeldine A, en perturbant l'appareil de Golgi, peut par inadvertance renforcer la présence de GITRL à la surface des cellules, augmentant ainsi sa disponibilité à interagir avec les cellules T. Le phorbol 12-myristate 13-acétate (PMA) active la protéine kinase C (PKC), un régulateur clé du trafic et de l'expression des protéines de la famille TNFR, augmentant ainsi potentiellement l'activité fonctionnelle de GITRL à la surface des cellules. L'ionomycine, en augmentant les niveaux de calcium intracellulaire, conduit à l'activation de la calcineurine, qui augmente ensuite la translocation nucléaire de NFAT, un facteur de transcription qui pourrait augmenter l'expression et l'activité de GITRL.
En outre, le SB 216763, un inhibiteur de la glycogène synthase kinase-3 (GSK-3), stabilise la β-caténine, favorisant la signalisation Wnt qui a été impliquée dans l'augmentation de l'expression de GITRL. Le resvératrol et la piperlongumine activent et augmentent l'activité de la signalisation NF-kB, respectivement, ce qui favorise l'expression de la GITRL et son rôle ultérieur dans la co-stimulation des cellules immunitaires. La curcumine, bien qu'elle soit généralement un inhibiteur du NF-kB, peut paradoxalement favoriser le rôle de co-stimulation de GITRL en modulant les équilibres de la réponse immunitaire. Le CP-690550, connu sous le nom de Tofacitinib, en inhibant la Janus kinase (JAK), peut avoir un impact sur la signalisation des cytokines et ainsi favoriser les actions de co-stimulation de GITRL. L'acide zolédronique, par son inhibition de la farnesyl pyrophosphate synthase, peut renforcer l'activité du GITRL, en particulier dans l'activation et la co-stimulation des cellules T γδ, en raison de l'accumulation d'isopentényl pyrophosphate (IPP). Enfin, l'A-769662 active la protéine kinase activée par l'AMP (AMPK), qui peut moduler les réponses immunitaires, ce qui suggère une augmentation potentielle de l'expression de GITRL et de la fonction de co-stimulation, soulignant les mécanismes divers mais convergents par lesquels ces activateurs peuvent renforcer la fonction de GITRL.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
La forskoline stimule directement l'adénylyl cyclase, augmentant les niveaux intracellulaires d'AMPc. L'AMPc élevée active la PKA, qui peut alors phosphoryler les protéines impliquées dans la voie du TNFR, renforçant ainsi le rôle de GITRL dans la costimulation des cellules T et l'amplification des réponses immunitaires. | ||||||
PGE2 | 363-24-6 | sc-201225 sc-201225C sc-201225A sc-201225B | 1 mg 5 mg 10 mg 50 mg | $56.00 $156.00 $270.00 $665.00 | 37 | |
La PGE2 interagit avec ses récepteurs EP2/EP4, ce qui entraîne une augmentation de l'AMPc intracellulaire. Cette activation de la voie de signalisation AMPc-PKA peut renforcer l'efficacité de GITRL dans l'activation des lymphocytes T en améliorant la signalisation co-stimulatoire. | ||||||
Brefeldin A | 20350-15-6 | sc-200861C sc-200861 sc-200861A sc-200861B | 1 mg 5 mg 25 mg 100 mg | $30.00 $52.00 $122.00 $367.00 | 25 | |
La Brefeldine A perturbe la structure et la fonction de l'appareil de Golgi, ce qui peut entraîner une accumulation de GITRL dans le RE, augmentant potentiellement son trafic vers la surface cellulaire où il peut interagir plus efficacement avec son récepteur sur les cellules T pour stimuler les réponses immunitaires. | ||||||
PMA | 16561-29-8 | sc-3576 sc-3576A sc-3576B sc-3576C sc-3576D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | $40.00 $129.00 $210.00 $490.00 $929.00 | 119 | |
La PMA active la protéine kinase C (PKC), connue pour réguler le trafic et l'expression de surface de diverses protéines de la famille TNFR. En renforçant l'activité de la PKC, la PMA peut augmenter l'activité fonctionnelle de la GITRL exprimée en surface, favorisant ainsi sa capacité de co-stimulation. | ||||||
Ionomycin | 56092-82-1 | sc-3592 sc-3592A | 1 mg 5 mg | $76.00 $265.00 | 80 | |
L'Ionomycine est un ionophore calcique qui augmente les niveaux de calcium intracellulaire, activant ainsi la calcineurine. La calcineurine activée peut déphosphoryler la NFAT, ce qui entraîne sa translocation nucléaire et la régulation à la hausse des protéines impliquées dans les réponses immunitaires, renforçant potentiellement l'activité de la GITRL. | ||||||
SB-216763 | 280744-09-4 | sc-200646 sc-200646A | 1 mg 5 mg | $70.00 $198.00 | 18 | |
Le SB-216763 est un inhibiteur de la GSK-3 qui entraîne la stabilisation et la translocation nucléaire de la β-caténine. La β-caténine peut alors renforcer la signalisation Wnt, qui a été impliquée dans la régulation de l'expression de la GITRL, augmentant ainsi potentiellement la co-stimulation médiée par la GITRL. | ||||||
Resveratrol | 501-36-0 | sc-200808 sc-200808A sc-200808B | 100 mg 500 mg 5 g | $60.00 $185.00 $365.00 | 64 | |
Le resvératrol active SIRT1, qui peut désacétyler et activer des facteurs de transcription tels que NF-kB. L'activation de NF-kB peut conduire à la régulation à la hausse de molécules co-stimulatrices, y compris GITRL, renforçant ainsi son activité fonctionnelle dans la costimulation des cellules T. | ||||||
Piperlongumine | 20069-09-4 | sc-364128 | 10 mg | $107.00 | ||
La piperlongumine augmente les niveaux de ROS, ce qui peut activer la signalisation NF-kB. L'activation du NF-kB peut conduire à une augmentation de l'expression et de l'activité de GITRL, contribuant à son rôle dans l'activation des cellules T et la réponse immunitaire. | ||||||
Curcumin | 458-37-7 | sc-200509 sc-200509A sc-200509B sc-200509C sc-200509D sc-200509F sc-200509E | 1 g 5 g 25 g 100 g 250 g 1 kg 2.5 kg | $36.00 $68.00 $107.00 $214.00 $234.00 $862.00 $1968.00 | 47 | |
La curcumine peut inhiber l'activation du NF-kB, ce qui entraîne une modulation des réponses immunitaires. Dans le contexte de la GITRL, cette inhibition peut faire pencher la balance du côté de la signalisation co-stimulante, ce qui pourrait renforcer l'activité de la GITRL dans l'engagement des cellules T. | ||||||
Zoledronic acid, anhydrous | 118072-93-8 | sc-364663 sc-364663A | 25 mg 100 mg | $90.00 $251.00 | 5 | |
L'acide zolédronique inhibe la farnésyl pyrophosphate synthase, entraînant l'accumulation d'isopentényl pyrophosphate (IPP) et une meilleure présentation des antigènes non peptidiques, ce qui pourrait augmenter l'activité de GITRL dans l'activation et la co-stimulation des lymphocytes T γδ. | ||||||