Inhibiteurs Ggta1

Les inhibiteurs courants de Ggta1 comprennent, sans s'y limiter, le Benzyl-2-acetamido-2-deoxy-α-D-galactopyranoside CAS 3554-93-6, la Swainsonine CAS 72741-87-8, la Castanospermine CAS 79831-76-8, la Déoxynojirimycine CAS 19130-96-2 et le (Z)-Pugnac CAS 132489-69-1.

Les inhibiteurs chimiques de Ggta1 utilisent divers mécanismes pour entraver l'activité glycosyltransférase de l'enzyme. La Koenimbin est connue pour inhiber l'activité de l'alpha-galactosidase par inhibition compétitive, ce qui suggère que son interaction avec la Ggta1 peut également être compétitive, bloquant le site actif de l'enzyme et empêchant l'accès au substrat. De même, le Benzyl-α-GalNAc agit comme un inhibiteur compétitif, ressemblant au substrat naturel de Ggta1 et entravant ainsi la fonction de l'enzyme. La Swainsonine et la Castanospermine, deux alcaloïdes de type indolizidine, occupent le site actif de l'enzyme, empêchant le substrat approprié de se lier et inhibant ainsi la Ggta1.

D'autres inhibiteurs, tels que le Davunetide, inhiberaient la Ggta1 en empêchant le transfert de molécules de sucre. Le Davunetide, un peptide neuroprotecteur, peut entraver la fonction enzymatique de la Ggta1. La déoxynojirimycine, en imitant l'état de transition de la réaction enzymatique catalysée par Ggta1, peut se lier à la glycosyltransférase et l'inhiber. Le 2F-Peracetyl-fucose, un analogue du sucre, peut inhiber la Ggta1 en interférant avec le processus de transfert que la Ggta1 facilite, en particulier en ce qui concerne le fucose. Le PUGNAc, en augmentant les niveaux d'O-GlcNAc, peut perturber l'activité de la Ggta1 par le biais d'une compétition entre les substrats. Enfin, le salacinol et le celgosivir, qui fonctionnent tous deux comme des inhibiteurs compétitifs, peuvent inhiber la Ggta1 en imitant ses substrats et en bloquant l'activité de l'enzyme. Le salacinol entre en compétition avec les glycosidases, tandis que le celgosivir, un promédicament de la castanospermine, cible la glucosidase I mais peut inhiber Ggta1 par un mécanisme de liaison similaire.