Inhibiteurs GGT2
Les inhibiteurs de la GGT2 les plus courants comprennent, entre autres, l'acicine CAS 42228-92-2, l'azasérine CAS 115-02-6, l'acide éthacrynique CAS 58-54-8, la curcumine CAS 458-37-7 et le disulfirame CAS 97-77-8.
Les inhibiteurs de la GGT2 représentent une classe de composés chimiques conçus pour inhiber sélectivement l'activité de l'enzyme gamma-glutamyltransférase 2 (GGT2). La GGT2 est une enzyme membranaire impliquée dans le catabolisme du glutathion, un antioxydant important dans les systèmes cellulaires. L'inhibition de la GGT2 perturbe la dégradation du glutathion extracellulaire, ce qui entraîne des altérations de l'état redox cellulaire et a un impact sur diverses voies métaboliques. Les inhibiteurs de la GGT2 interagissent généralement avec le site actif de l'enzyme, où ils empêchent l'enzyme de cliver le glutathion en ses acides aminés constitutifs, préservant ainsi les niveaux de glutathion extracellulaire. La conception chimique des inhibiteurs de la GGT2 implique souvent d'optimiser l'affinité de la liaison avec le site actif de l'enzyme tout en maintenant la sélectivité par rapport à d'autres isoformes de gamma-glutamyltransférases ou d'enzymes apparentées. Des analyses structurales détaillées, telles que la cristallographie aux rayons X ou la cryo-microscopie électronique, sont fréquemment utilisées pour élucider les interactions de liaison au niveau moléculaire. Ces informations structurelles guident la conception rationnelle et la modification des inhibiteurs afin d'améliorer leur puissance et leur spécificité. En outre, ces composés sont souvent caractérisés par leur capacité à moduler les voies de signalisation intracellulaires qui sont indirectement influencées par les changements dans le métabolisme du glutathion. Cela fait des inhibiteurs de GGT2 des outils importants pour la recherche, en particulier pour l'étude du stress oxydatif, de la biologie redox et des processus dépendant du glutathion dans divers contextes cellulaires. Le développement et le perfectionnement des inhibiteurs de GGT2 restent un domaine important de la recherche chimique, contribuant à une meilleure compréhension de la fonction enzymatique et de la régulation du métabolisme cellulaire.
| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Acivicin | 42228-92-2 | sc-200498B sc-200498C sc-200498 sc-200498D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $102.00 $408.00 $642.00 $1275.00 | 10 | |
L'acicvicine pourrait se lier de manière compétitive au site actif de la GGT2, ce qui entraînerait le blocage de la fonction de l'enzyme. Cette inhibition pourrait inciter la cellule à réguler à la baisse l'expression de la GGT2 en tant que réponse compensatoire à la diminution de l'activité enzymatique. | ||||||
Azaserine | 115-02-6 | sc-29063 sc-29063A | 50 mg 250 mg | $306.00 $906.00 | 15 | |
En agissant comme un antagoniste de la glutamine, l'azaserine est susceptible de perturber la synthèse du glutathion. Étant donné que la GGT2 est impliquée dans le transfert des groupes glutamyl au cours du métabolisme du glutathion, une réduction de la synthèse du glutathion pourrait entraîner une diminution de l'expression de la GGT2 en raison d'une disponibilité réduite du substrat. | ||||||
Ethacrynic acid | 58-54-8 | sc-257424 sc-257424A | 1 g 5 g | $49.00 $229.00 | 5 | |
L'acide éthacrynique peut réduire l'expression de la GGT2 en provoquant une boucle de rétroaction négative due à son interaction avec les S-transférases du glutathion et à l'accumulation de glutathion qui s'ensuit. L'accumulation de glutathion pourrait signaler à la cellule de diminuer la synthèse de GGT2, le rôle de l'enzyme dans le métabolisme du glutathion devenant moins critique. | ||||||
Curcumin | 458-37-7 | sc-200509 sc-200509A sc-200509B sc-200509C sc-200509D sc-200509F sc-200509E | 1 g 5 g 25 g 100 g 250 g 1 kg 2.5 kg | $36.00 $68.00 $107.00 $214.00 $234.00 $862.00 $1968.00 | 47 | |
La curcumine pourrait réguler à la baisse l'expression de GGT2 grâce à sa capacité à interférer avec la machinerie transcriptionnelle qui contrôle l'expression des gènes. Elle peut spécifiquement réguler à la baisse les facteurs de transcription responsables de l'expression du gène GGT2, ce qui entraîne une diminution de la synthèse de l'enzyme. | ||||||
Disulfiram | 97-77-8 | sc-205654 sc-205654A | 50 g 100 g | $52.00 $87.00 | 7 | |
Le disulfirame peut former des adduits avec le glutathion, ce qui pourrait entraîner un surplus de glutathion dans la cellule. Cet excès pourrait réguler à la baisse l'expression de la GGT2 afin d'équilibrer le métabolisme du glutathion et d'empêcher la dégradation inutile du tripeptide par la GGT2. | ||||||
Sulfasalazine | 599-79-1 | sc-204312 sc-204312A sc-204312B sc-204312C | 1 g 2.5 g 5 g 10 g | $60.00 $75.00 $125.00 $205.00 | 8 | |
La sulfasalazine pourrait diminuer l'expression de la GGT2 en inhibant le facteur de transcription NF-kB, qui pourrait être impliqué dans le contrôle génétique des niveaux d'expression de la GGT2. La suppression du NF-kB pourrait diminuer l'activation transcriptionnelle du gène GGT2, ce qui entraînerait une baisse des niveaux de l'enzyme. | ||||||
Oltipraz | 64224-21-1 | sc-205777 sc-205777A | 500 mg 1 g | $286.00 $622.00 | ||
L'oltipraz est connu pour induire l'expression des enzymes de détoxification de phase II tout en supprimant les enzymes de phase I, dont la GGT2. Le composé pourrait réguler à la baisse l'expression de la GGT2 en favorisant un changement dans la stratégie de détoxification cellulaire qui réduit la dépendance à l'égard de l'activité enzymatique de la GGT2. | ||||||
Cisplatin | 15663-27-1 | sc-200896 sc-200896A | 100 mg 500 mg | $76.00 $216.00 | 101 | |
L'interaction du cisplatine avec l'ADN pourrait inhiber la transcription des gènes, y compris ceux codant pour la GGT2. Cette inhibition peut conduire à une réduction de la synthèse de l'ARNm de la GGT2 et de sa traduction ultérieure, diminuant ainsi l'expression globale de la protéine GGT2. | ||||||
Methotrexate | 59-05-2 | sc-3507 sc-3507A | 100 mg 500 mg | $92.00 $209.00 | 33 | |
Le méthotrexate pourrait entraîner une diminution de l'expression de la GGT2 en entravant la biosynthèse des nucléotides, qui est essentielle à la production de tous les acides nucléiques et de toutes les protéines. En inhibant la dihydrofolate réductase, le méthotrexate pourrait réduire la capacité cellulaire à synthétiser la GGT2 en raison d'une diminution générale des éléments constitutifs disponibles pour les protéines. | ||||||
Chloroquine | 54-05-7 | sc-507304 | 250 mg | $68.00 | 2 | |
La chloroquine peut diminuer l'expression de GGT2 par l'inhibition de l'activité lysosomale et de l'autophagie, des processus impliqués dans le renouvellement et le recyclage des protéines. En interférant avec ces voies, la chloroquine pourrait empêcher la dégradation des protéines régulatrices qui, lorsqu'elles sont accumulées, entraînent la suppression de la synthèse de la GGT2. | ||||||