GCF Activateurs
Les activateurs courants de la GCF comprennent, entre autres, la forskoline CAS 66575-29-9, l'IBMX CAS 28822-58-4, le gallate de (-)-épigallocatéchine CAS 989-51-5, le Dibutyryl-cAMP CAS 16980-89-5 et le PMA CAS 16561-29-8.
Les activateurs de la GCF sont une collection de composés chimiques conçus pour augmenter indirectement l'activité fonctionnelle de la GCF par le biais de diverses voies de signalisation intracellulaires. La forskoline, en augmentant les niveaux intracellulaires d'AMPc, renforce indirectement le rôle fonctionnel de la GCF en activant la PKA, qui peut phosphoryler les facteurs de transcription coactivés par la GCF, renforçant ainsi son activité transcriptionnelle. De même, l'IBMX agit en inhibant la dégradation de l'AMPc, augmentant de manière synergique les niveaux d'AMPc avec la forskoline pour potentialiser l'activité de la GCF. L'épigallocatéchine gallate tire parti de ses propriétés inhibitrices des kinases pour réduire la phosphorylation des protéines qui régulent négativement la GCF, augmentant ainsi indirectement l'activité de la GCF. Le dibutyryl-cAMP, un analogue de l'AMPc, stimule directement la PKA, ce qui entraîne une augmentation des états de phosphorylation des co-activateurs ou de la GCF elle-même.
La PMA active la PKC, qui peut avoir des effets en aval sur la GCF en modulant les facteurs qui interagissent avec elle ou par phosphorylation directe. Le LY294002, un inhibiteur de la PI3K, pourrait permettre une augmentation de l'activité ou de la disponibilité des facteurs nucléaires qui coactivent avec la GCF, renforçant ainsi sa fonction. Le PD 98059 et le SB203580, en inhibant respectivement la MEK et la MAPK p38, peuvent modifier la dynamique de la signalisation pour renforcer l'activité de la GCF en modifiant l'état de phosphorylation des protéines régulatrices. La trichostatine A et le butyrate de sodium, en tant qu'inhibiteurs de l'histone désacétylase, facilitent une conformation plus ouverte de la chromatine, augmentant potentiellement l'accès de la GCF à l'ADN et améliorant sa régulation transcriptionnelle. L'A23187, en augmentant le calcium intracellulaire, pourrait activer les kinases dépendantes du calcium, ce qui pourrait influencer la phosphorylation et la fonction de la GCF. Enfin, l'inhibition de la kinase Aurora par le ZM-447439 peut affecter la progression du cycle cellulaire, modulant ainsi indirectement l'activité fonctionnelle de la GCF en influençant la disponibilité des protéines régulatrices.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
La forskoline stimule directement l'adénylyl cyclase, ce qui entraîne une augmentation des niveaux d'AMP cyclique (AMPc). Des niveaux élevés d'AMPc peuvent renforcer l'activation du GCF (GCFC2) en favorisant la phosphorylation par la PKA des facteurs de transcription qui coactivent avec le GCF, renforçant ainsi son activité transcriptionnelle. | ||||||
IBMX | 28822-58-4 | sc-201188 sc-201188B sc-201188A | 200 mg 500 mg 1 g | $159.00 $315.00 $598.00 | 34 | |
L'IBMX est un inhibiteur non sélectif des phosphodiestérases, qui empêche la dégradation de l'AMPc et du GMPc. En maintenant des niveaux plus élevés d'AMPc, l'IBMX peut entrer en synergie avec la forskoline pour potentialiser la voie de signalisation de la PKA, renforçant ainsi indirectement l'activité de la GCF. | ||||||
(−)-Epigallocatechin Gallate | 989-51-5 | sc-200802 sc-200802A sc-200802B sc-200802C sc-200802D sc-200802E | 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg 1 g 10 g | $42.00 $72.00 $124.00 $238.00 $520.00 $1234.00 | 11 | |
Ce polyphénol inhibe diverses kinases, ce qui pourrait diminuer la phosphorylation des protéines qui entrent en compétition avec le GCF ou le régulent négativement, renforçant ainsi l'activité fonctionnelle du GCF dans le noyau. | ||||||
Dibutyryl-cAMP | 16980-89-5 | sc-201567 sc-201567A sc-201567B sc-201567C | 20 mg 100 mg 500 mg 10 g | $45.00 $130.00 $480.00 $4450.00 | 74 | |
Le dibutyryl-cAMP est un analogue de l'AMPc perméable à la membrane qui active directement la PKA. En activant la PKA, il peut renforcer la GCF en favorisant la phosphorylation des protéines qui interagissent avec la GCF ou la co-activent. | ||||||
PMA | 16561-29-8 | sc-3576 sc-3576A sc-3576B sc-3576C sc-3576D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | $40.00 $129.00 $210.00 $490.00 $929.00 | 119 | |
Le phorbol 12-myristate 13-acétate (PMA) active la protéine kinase C (PKC). L'activation de la PKC peut entraîner des effets en aval qui renforcent l'activité de la GCF en modulant les facteurs nucléaires qui interagissent avec la GCF ou en phosphorylant la GCF elle-même. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
Le LY294002 est un inhibiteur de la PI3K qui pourrait indirectement renforcer l'activité de la GCF. En inhibant la PI3K, il peut réduire l'activité de l'AKT en aval, ce qui pourrait permettre aux facteurs qui co-activent ou interagissent avec la GCF d'être plus actifs ou disponibles dans le noyau. | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
Un inhibiteur de la MEK qui peut entraîner une réduction de l'activité de la voie ERK. Cette réduction pourrait renforcer l'activité de la GCF en modifiant l'état de phosphorylation des protéines qui interagissent avec la fonction de la GCF ou la régulent. | ||||||
Trichostatin A | 58880-19-6 | sc-3511 sc-3511A sc-3511B sc-3511C sc-3511D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg | $149.00 $470.00 $620.00 $1199.00 $2090.00 | 33 | |
La trichostatine A est un inhibiteur de l'histone désacétylase qui peut conduire à une structure chromatinienne plus ouverte. Une structure chromatinienne ouverte peut renforcer l'activité de la GCF en facilitant l'accès à l'ADN pour les complexes de facteurs de transcription qui incluent la GCF. | ||||||
A23187 | 52665-69-7 | sc-3591 sc-3591B sc-3591A sc-3591C | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $54.00 $128.00 $199.00 $311.00 | 23 | |
A23187 est un ionophore calcique qui augmente les niveaux de calcium intracellulaire. Le calcium élevé peut activer la kinase calmoduline-dépendante, ce qui pourrait renforcer la GCF en modifiant l'état de phosphorylation des protéines qui interagissent avec la GCF. | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
Le SB203580 est un inhibiteur de la MAPK p38 qui pourrait renforcer la GCF en modifiant l'équilibre de la signalisation, en augmentant potentiellement la disponibilité des co-activateurs ou en réduisant la phosphorylation des protéines inhibitrices qui régulent la GCF. | ||||||