Inhibiteurs GalNAc-TL4
Les inhibiteurs courants de GalNAc-TL4 comprennent notamment le Benzyl-2-acetamido-2-deoxy-α-D-galactopyranoside CAS 3554-93-6, l'Acarbose CAS 56180-94-0, la Tunicamycine CAS 11089-65-9, la Swainsonine CAS 72741-87-8 et la Castanospermine CAS 79831-76-8.
Les inhibiteurs de la GalNAc-TL4 sont une classe de composés qui inhibent directement ou indirectement l'activité glycosyltransférase de la GalNAc-TL4. Le benzyl-α-GalNAc est un inhibiteur direct, agissant comme un analogue de substrat compétitif. Il entre en compétition avec les substrats naturels pour le site catalytique de la GalNAc-TL4, ce qui entraîne l'inhibition de l'activité de l'enzyme dans l'initiation et l'allongement de la O-glycosylation de type mucine. D'autres inhibiteurs comme l'acarbose et la swainsonine agissent indirectement; l'acarbose modifie le schéma de glycosylation en inhibant l'α-glucosidase, influençant ainsi la disponibilité des substrats pour la GalNAc-TL4. La swainsonine cible l'α-mannosidase II, entraînant une glycosylation anormale qui peut éloigner la GalNAc-TL4 de ses cibles glycoprotéiques typiques, inhibant ainsi indirectement sa fonction.
Des composés tels que la tunicamycine, la castanospermine, la désoxynojirimycine et la désoxymannojirimycine peuvent perturber les voies de traitement de la glycosylation, ce qui entraîne une réduction du nombre de glycoprotéines correctement repliées sur lesquelles la GalNAc-TL4 peut agir. La tunicamycine, par exemple, inhibe la glycosylation liée à l'azote en bloquant le transfert de la N-acétylglucosamine (GlcNAc) vers le phosphate de dolichol, qui est une étape précoce essentielle dans la synthèse des glycoprotéines. Par conséquent, l'inhibition de la glycosylation N-liée peut conduire à une diminution globale des substrats des glycoprotéines qui sont nécessaires à l'activité de GalNAc-TL4.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Benzyl-2-acetamido-2-deoxy-α-D-galactopyranoside | 3554-93-6 | sc-203427 sc-203427A | 100 mg 1 g | $350.00 $3122.00 | 2 | |
Le benzyl-α-GalNAc agit comme un inhibiteur analogue au substrat pour les GalNAc-transférases, y compris la GalNAc-TL4. Il entre en compétition avec les substrats endogènes pour le site actif, inhibant ainsi l'activité enzymatique de la GalNAc-TL4 dans les processus de glycosylation. | ||||||
Acarbose | 56180-94-0 | sc-203492 sc-203492A | 1 g 5 g | $222.00 $593.00 | 1 | |
Cet inhibiteur de l'α-glucosidase peut inhiber indirectement la GalNAc-TL4 en modifiant les schémas de glycosylation, étant donné que la modification du traitement des sucres en amont peut avoir un impact sur la disponibilité des substrats pour les réactions catalysées par la GalNAc-TL4. | ||||||
Tunicamycin | 11089-65-9 | sc-3506A sc-3506 | 5 mg 10 mg | $169.00 $299.00 | 66 | |
La tunicamycine inhibe la glycosylation liée à l'azote en bloquant la formation d'oligosaccharides liés au dolichol. Par conséquent, elle peut indirectement inhiber la GalNAc-TL4 en perturbant l'homéostasie globale de la glycosylation au sein de la cellule. | ||||||
Swainsonine | 72741-87-8 | sc-201362 sc-201362C sc-201362A sc-201362D sc-201362B | 1 mg 2 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $135.00 $246.00 $619.00 $799.00 $1796.00 | 6 | |
En tant qu'inhibiteur de l'α-mannosidase II, la swainsonine entraîne une glycosylation aberrante qui peut indirectement inhiber la GalNAc-TL4 par séquestration à travers des glycoprotéines mal repliées ou des voies de traitement des glycanes altérées. | ||||||
Castanospermine | 79831-76-8 | sc-201358 sc-201358A | 100 mg 500 mg | $180.00 $620.00 | 10 | |
Cet inhibiteur de la glucosidase peut entraîner un mauvais repliement des glycoprotéines et une altération du traitement des glycanes, ce qui peut indirectement inhiber la GalNAc-TL4 en affectant le pool de glycoprotéines disponibles pour la O-glycosylation. | ||||||
Deoxynojirimycin | 19130-96-2 | sc-201369 sc-201369A | 1 mg 5 mg | $72.00 $142.00 | ||
La déoxynojirimycine inhibe les glucosidases et peut entraîner des glycoprotéines mal repliées à forte teneur en mannose. Cela peut séquestrer le GalNAc-TL4, limitant son interaction avec les substrats de glycosylation appropriés. | ||||||
Deoxymannojirimycin hydrochloride | 84444-90-6 | sc-201360 sc-201360A | 1 mg 5 mg | $93.00 $239.00 | 2 | |
Comme la déoxynojirimycine, ce composé inhibe la mannosidase, ce qui entraîne une accumulation de glycoprotéines à haute teneur en mannose qui pourraient indirectement inhiber la GalNAc-TL4 en modifiant la spécificité du substrat. | ||||||
Kifunensine | 109944-15-2 | sc-201364 sc-201364A sc-201364B sc-201364C | 1 mg 5 mg 10 mg 100 mg | $132.00 $529.00 $1005.00 $6125.00 | 25 | |
Cet inhibiteur de la mannosidase peut augmenter le pool de glycanes à haute teneur en mannose, en séquestrant potentiellement le GalNAc-TL4 et en inhibant son activité normale de glycosyltransférase. | ||||||
(Z)-Pugnac | 132489-69-1 | sc-204415A sc-204415 | 5 mg 10 mg | $220.00 $373.00 | 3 | |
Le PUGNAc, un inhibiteur de la O-GlcNAcase, peut augmenter les niveaux de O-GlcNAcylation, entrant potentiellement en compétition avec la glycosylation médiée par GalNAc-TL4 en modifiant la disponibilité des substrats et les schémas de glycosylation. | ||||||
Brefeldin A | 20350-15-6 | sc-200861C sc-200861 sc-200861A sc-200861B | 1 mg 5 mg 25 mg 100 mg | $30.00 $52.00 $122.00 $367.00 | 25 | |
Inhibe le transport des protéines du RE vers l'appareil de Golgi, réduisant potentiellement le pool de substrats pour le GalNAc-TL4 et inhibant indirectement son activité de glycosylation. | ||||||