GalNAc-TL4 Inhibitoren
Gängige GalNAc-TL4 Inhibitors sind unter underem Benzyl-2-acetamido-2-deoxy-α-D-galactopyranoside CAS 3554-93-6, Acarbose CAS 56180-94-0, Tunicamycin CAS 11089-65-9, Swainsonine CAS 72741-87-8 und Castanospermine CAS 79831-76-8.
GalNAc-TL4-Inhibitoren sind eine Klasse von Verbindungen, die entweder direkt oder indirekt die Glykosyltransferase-Aktivität von GalNAc-TL4 hemmen. Benzyl-α-GalNAc ist ein direkter Inhibitor, der als kompetitives Substratanalogon wirkt. Es konkurriert mit natürlichen Substraten um die katalytische Stelle von GalNAc-TL4, was zu einer Hemmung der Aktivität des Enzyms bei der Initiierung und Verlängerung der O-Glykosylierung vom Mucin-Typ führt. Andere Inhibitoren wie Acarbose und Swainsonin wirken indirekt; Acarbose verändert das Glykosylierungsmuster durch Hemmung der α-Glucosidase und beeinflusst damit die Verfügbarkeit von Substraten für GalNAc-TL4. Swainsonin zielt auf die α-Mannosidase II ab, was zu einer abnormalen Glykosylierung führt, die GalNAc-TL4 von seinen typischen Glykoprotein-Zielen ablenken kann und damit indirekt seine Funktion hemmt.
Verbindungen wie Tunicamycin, Castanospermin, Deoxynojirimycin und Deoxymannojirimycin können die Glykosylierungsverarbeitungswege unterbrechen, was zu einem reduzierten Pool an richtig gefalteten Glykoproteinen führt, auf die GalNAc-TL4 einwirken kann. Tunicamycin beispielsweise hemmt die N-gebundene Glykosylierung, indem es die Übertragung von N-Acetylglucosamin (GlcNAc) auf Dolicholphosphat blockiert, was ein wesentlicher früher Schritt bei der Synthese von Glykoproteinen ist. Infolgedessen kann die Hemmung der N-gebundenen Glykosylierung zu einem allgemeinen Rückgang der Glykoproteinsubstrate führen, die für die Aktivität von GalNAc-TL4 erforderlich sind.
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| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
Benzyl-2-acetamido-2-deoxy-α-D-galactopyranoside | 3554-93-6 | sc-203427 sc-203427A | 100 mg 1 g | $350.00 $3122.00 | 2 | |
Benzyl-α-GalNAc wirkt als Substratanalog-Inhibitor für GalNAc-Transferasen, einschließlich GalNAc-TL4. Es konkurriert mit endogenen Substraten um das aktive Zentrum und hemmt dadurch die enzymatische Aktivität von GalNAc-TL4 bei Glykosylierungsprozessen. | ||||||
Acarbose | 56180-94-0 | sc-203492 sc-203492A | 1 g 5 g | $222.00 $593.00 | 1 | |
Dieser α-Glucosidase-Inhibitor kann GalNAc-TL4 indirekt hemmen, indem er Glykosylierungsmuster verändert, da eine veränderte vorgelagerte Zuckerverarbeitung die Substratverfügbarkeit für GalNAc-TL4-katalysierte Reaktionen beeinflussen kann. | ||||||
Tunicamycin | 11089-65-9 | sc-3506A sc-3506 | 5 mg 10 mg | $169.00 $299.00 | 66 | |
Tunicamycin hemmt die N-verknüpfte Glykosylierung, indem es die Bildung von Dolichol-verknüpften Oligosacchariden blockiert. Dadurch kann es indirekt GalNAc-TL4 hemmen, indem es die gesamte Glykosylierungshomöostase in der Zelle stört. | ||||||
Swainsonine | 72741-87-8 | sc-201362 sc-201362C sc-201362A sc-201362D sc-201362B | 1 mg 2 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $135.00 $246.00 $619.00 $799.00 $1796.00 | 6 | |
Als Inhibitor von α-Mannosidase II führt Swainsonin zu einer anomalen Glykosylierung, die indirekt GalNAc-TL4 durch Sequestrierung durch fehlgefaltete Glykoproteine oder veränderte Glykan-Verarbeitungswege hemmen kann. | ||||||
Castanospermine | 79831-76-8 | sc-201358 sc-201358A | 100 mg 500 mg | $180.00 $620.00 | 10 | |
Dieser Glucosidase-Inhibitor kann zu einer Fehlfaltung von Glykoproteinen und einer veränderten Glykanverarbeitung führen, was indirekt GalNAc-TL4 hemmen kann, indem es den Pool an Glykoproteinen beeinflusst, die für die O-Glykosylierung zur Verfügung stehen. | ||||||
Deoxynojirimycin | 19130-96-2 | sc-201369 sc-201369A | 1 mg 5 mg | $72.00 $142.00 | ||
Deoxynojirimycin hemmt Glucosidasen und kann zu fehlgefalteten Glykoproteinen mit hohem Mannosegehalt führen. Dies kann GalNAc-TL4 binden und seine Interaktion mit den richtigen Glykosylierungssubstraten einschränken. | ||||||
Deoxymannojirimycin hydrochloride | 84444-90-6 | sc-201360 sc-201360A | 1 mg 5 mg | $93.00 $239.00 | 2 | |
Ähnlich wie Deoxynojirimycin hemmt diese Verbindung die Mannosidase, was zu einer Anhäufung von Glykoproteinen mit hohem Mannosegehalt führt, die möglicherweise indirekt GalNAc-TL4 hemmen, indem sie die Substratspezifität verändern. | ||||||
Kifunensine | 109944-15-2 | sc-201364 sc-201364A sc-201364B sc-201364C | 1 mg 5 mg 10 mg 100 mg | $132.00 $529.00 $1005.00 $6125.00 | 25 | |
Dieser Mannosidase-Inhibitor kann den Pool an mannosereichen Glykanen vergrößern, wodurch GalNAc-TL4 möglicherweise sequestriert und seine normale Glykosyltransferase-Aktivität gehemmt wird. | ||||||
(Z)-Pugnac | 132489-69-1 | sc-204415A sc-204415 | 5 mg 10 mg | $220.00 $373.00 | 3 | |
Der O-GlcNAcase-Inhibitor PUGNAc kann die O-GlcNAcylierung erhöhen und möglicherweise mit der GalNAc-TL4-vermittelten Glykosylierung konkurrieren, indem er die Substratverfügbarkeit und die Glykosylierungsmuster verändert. | ||||||
Brefeldin A | 20350-15-6 | sc-200861C sc-200861 sc-200861A sc-200861B | 1 mg 5 mg 25 mg 100 mg | $30.00 $52.00 $122.00 $367.00 | 25 | |
Hemmt den Proteintransport vom ER zum Golgi-Apparat, was möglicherweise den Substratpool für GalNAc-TL4 reduziert und indirekt dessen Glykosylierungsaktivität hemmt. | ||||||