GABA T-1 Activateurs

Les activateurs GABA T-1 courants comprennent, entre autres, le Muscimol CAS 2763-96-4, le (±)-Baclofen CAS 1134-47-0, le SKF-89976A CAS 85375-15-1, l'acide niflumique CAS 4394-00-7 et le Furosémide CAS 54-31-9.

Les activateurs GABA T-1 font référence à un ensemble de produits chimiques qui peuvent influencer la fonction du GAT-1 (GABA Transporter 1), une protéine primordiale dans le recaptage du GABA (acide gamma-aminobutyrique) à partir de la fente synaptique. Le mécanisme de recapture est essentiel pour conclure l'action inhibitrice du GABA sur la neurotransmission. Cette classe de produits chimiques n'augmente pas directement la fonction du GAT-1, mais agit dans le cadre plus large du système GABAergique, en intervenant dans l'équilibre complexe de la synthèse, de la libération et de la recapture du GABA.

Parmi les membres notables de cette classe chimique, on peut citer le muscimol et le baclofène, qui agissent tous deux comme agonistes des récepteurs GABA. L'activation de ces récepteurs peut augmenter la demande de recapture du GABA, soutenant ainsi indirectement l'activité du GAT-1. L'acide niflumique et le furosémide, reconnus comme des bloqueurs de canaux chlorure, modulent les canaux chlorure, influençant ainsi indirectement la neurotransmission GABAergique et, par conséquent, l'activité du GAT-1. Des composés comme l'acide kynurénique, connu comme antagoniste des récepteurs d'acides aminés excitateurs, peuvent souligner la transmission GABAergique inhibitrice, soutenant ainsi le GAT-1. La picrotoxine et la bicuculline, tous deux antagonistes des récepteurs GABA-A, jouent un rôle essentiel en bloquant ces récepteurs, ce qui peut augmenter le GABA extracellulaire et, à son tour, influencer l'activité du GAT-1. L'influence de l'acide valproïque sur la synthèse et la dégradation du GABA signifie qu'il peut moduler les concentrations de GABA, ce qui affecte ensuite l'activité du GAT-1. Enfin, le L-655,708, le Flumazenil et le Zolpidem, tous des modulateurs des récepteurs GABA-A, peuvent également être impliqués dans l'influence de la GAT-1 par leur modulation respective de la transmission GABAergique.