Inhibiteurs G-CSFR
Les inhibiteurs courants du G-CSFR comprennent, entre autres, l'Eltrombopag CAS 496775-61-2, le Cyt387 CAS 1056634-68-4, le TG101348 CAS 936091-26-8, le Ruxolitinib CAS 941678-49-5 et l'AZD1480 CAS 935666-88-9.
Le récepteur du facteur de stimulation des colonies de granulocytes (G-CSFR), codé par le gène CSF3R, est un récepteur transmembranaire principalement exprimé à la surface des cellules souches hématopoïétiques et des granulocytes matures. Sa fonction principale est de réguler la production, la prolifération et la différenciation des cellules de la lignée granulocytaire, y compris les neutrophiles, les éosinophiles et les basophiles. En se liant à son ligand, le facteur de stimulation des colonies de granulocytes (G-CSF), le G-CSFR active des cascades de signalisation intracellulaire, en particulier la voie Janus kinase/transducteur et activateur de transcription (JAK/STAT), ce qui entraîne la transcription de gènes impliqués dans la granulopoïèse et la survie cellulaire. La signalisation du G-CSFR influence également d'autres processus cellulaires tels que la migration cellulaire, l'adhésion et la régulation de la réponse immunitaire, contribuant ainsi au maintien de l'immunité innée et à la défense de l'hôte contre les infections.
L'inhibition de l'activité du G-CSFR peut être obtenue par divers mécanismes ciblant différentes étapes de sa voie de signalisation. Une approche consiste à bloquer l'interaction entre le G-CSF et son récepteur à l'aide d'anticorps neutralisants ou d'inhibiteurs à petites molécules, empêchant ainsi l'activation du récepteur et les événements de signalisation en aval. Une autre stratégie consiste à inhiber l'activité des kinases JAK, qui sont des médiateurs essentiels de la signalisation du G-CSF. Les inhibiteurs de petites molécules ciblant les JAK peuvent perturber la phosphorylation des protéines STAT et la transcription génique qui s'ensuit, bloquant ainsi efficacement les effets du G-CSF sur la production de granulocytes. En outre, les effecteurs en aval de la signalisation du G-CSFR, tels que les facteurs de transcription et les voies de survie, peuvent être ciblés pour inhiber la différenciation et la survie des granulocytes. Dans l'ensemble, l'inhibition de la signalisation du G-CSFR représente une approche pour les conditions caractérisées par une granulopoïèse excessive ou des réponses immunitaires aberrantes, offrant un aperçu de la modulation des processus hématopoïétiques et de la fonction immunitaire.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Eltrombopag | 496775-61-2 | sc-207614 sc-207614A sc-207614B | 5 mg 50 mg 100 mg | $263.00 $381.00 $490.00 | 1 | |
L'eltrombopag (SB-497115) est un inhibiteur à petites molécules qui cible la voie Janus kinase (JAK). Il inhibe JAK2, qui est impliqué dans la signalisation du G-CSFR. En bloquant JAK2, le SB-497115 peut perturber les cascades de signalisation en aval associées au G-CSFR, ce qui conduit à son inhibition potentielle. | ||||||
Cyt387 | 1056634-68-4 | sc-364733 sc-364733A | 10 mg 50 mg | $210.00 $600.00 | 2 | |
CYT387 est un inhibiteur de JAK1/JAK2 qui peut interférer avec la voie de signalisation JAK-STAT. Comme le G-CSFR utilise la voie JAK-STAT pour la signalisation, le CYT387 peut perturber cette voie, moduler l'activation du G-CSFR et potentiellement agir comme un inhibiteur. | ||||||
TG101348 | 936091-26-8 | sc-364740 sc-364740A | 5 mg 25 mg | $207.00 $515.00 | 6 | |
TG101348 (Fedratinib) est un inhibiteur de JAK2 qui peut potentiellement interférer avec la voie de signalisation JAK-STAT utilisée par le G-CSFR. Grâce à l'inhibition de JAK2, le fedratinib peut perturber les cascades de signalisation en aval associées au G-CSFR, ce qui entraîne une modulation ou une inhibition de son activité. | ||||||
Ruxolitinib | 941678-49-5 | sc-364729 sc-364729A sc-364729A-CW | 5 mg 25 mg 25 mg | $246.00 $490.00 $536.00 | 16 | |
Le ruxolitinib est un inhibiteur de JAK1/JAK2 qui peut affecter la voie JAK-STAT. Étant donné l'implication de la signalisation JAK-STAT dans l'activation du G-CSFR, le ruxolitinib peut interférer avec cette voie, ce qui pourrait inhiber le G-CSFR et perturber les événements de signalisation en aval associés à son activation. | ||||||
AZD1480 | 935666-88-9 | sc-364735 sc-364735A | 5 mg 50 mg | $122.00 $1051.00 | 11 | |
L'AZD1480 est un inhibiteur de JAK1/JAK2 qui a le potentiel de moduler la signalisation du G-CSFR. En inhibant JAK2, l'AZD1480 peut interférer avec les cascades de signalisation en aval associées au G-CSFR, agissant potentiellement comme un inhibiteur et perturbant les événements intracellulaires liés à l'activation du G-CSFR. | ||||||
PAC 1 | 315183-21-2 | sc-203174 sc-203174A | 10 mg 50 mg | $129.00 $525.00 | 1 | |
PAC-1 est un activateur de la procaspase-3, et son action sur les caspases peut avoir un impact sur les processus cellulaires liés à la signalisation du G-CSFR. En influençant l'activité des caspases, le PAC-1 peut potentiellement moduler les voies associées au G-CSFR, ce qui conduit à l'inhibition ou à la modulation de l'activité du G-CSFR. | ||||||
BX 795 | 702675-74-9 | sc-281689 sc-281689A sc-281689C sc-281689B sc-281689D sc-281689E | 2 mg 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg 100 mg | $219.00 $273.00 $331.00 $495.00 $882.00 $1489.00 | 5 | |
Le BX-795 est un inhibiteur de PDK1 (3-phosphoinositide-dependent protein kinase 1), une kinase impliquée dans de multiples voies de signalisation. En inhibant PDK1, le BX-795 peut potentiellement avoir un impact sur les voies de signalisation liées au G-CSFR, conduisant à la modulation ou à l'inhibition de l'activité du G-CSFR. | ||||||
TGF-β RI Kinase Inhibitor V | 627536-09-8 | sc-203294 | 2 mg | $86.00 | 3 | |
L'inhibiteur de la kinase TGF-β RI V (SD-208) est un puissant inhibiteur du récepteur TGF-β I (ALK5). La signalisation du TGF-β peut entrer en conflit avec les voies impliquées dans l'activation du G-CSFR. En inhibant ALK5, SD-208 peut interférer avec cette diaphonie, modulant potentiellement les voies de signalisation liées au G-CSFR et agissant comme un inhibiteur du G-CSFR. | ||||||
PI 3-Kβ Inhibitor VI, TGX-221 | 663619-89-4 | sc-203190 | 1 mg | $437.00 | ||
TGX-221 est un inhibiteur sélectif de PI3K, et son action sur la voie PI3K peut avoir un impact sur les processus cellulaires liés à la signalisation du G-CSFR. En inhibant la PI3K, TGX-221 peut potentiellement moduler les voies associées au G-CSFR, conduisant à l'inhibition ou à la modulation de l'activité du G-CSFR. | ||||||
PD 0332991 Isethionate | 827022-33-3 | sc-478943 | 1 mg | $300.00 | ||
Le PD 0332991 est un inhibiteur de la kinase cycline-dépendante (CDK). Son action sur les CDK peut avoir un impact sur le cycle cellulaire et les processus cellulaires associés à la signalisation du G-CSFR. En influençant le cycle cellulaire, le PD 0332991 peut moduler les voies pertinentes pour le G-CSFR, agissant potentiellement comme un inhibiteur du G-CSFR. | ||||||