Structure moléculaire de AZD1480, Numéro CAS: 935666-88-9
AZD1480 (CAS 935666-88-9)
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Noms alternatifs:
(S)-5-chloro-N2-(1-(5-fluoropyrimidin-2-yl)ethyl)-N4-(5-methyl-1H-pyrazol-3-yl)pyrimidine-2,4-diamine
Application(s):
AZD1480 est un inhibiteur de JAK2
Numéro CAS:
935666-88-9
Pureté:
≥98%
Masse Moléculaire:
348.77
Formule Moléculaire:
C14H14ClFN8
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L'AZD1480 est un nouvel inhibiteur ATP-compétitif de JAK2 (IC50 = 0,26 nM). Les kinases associées à Janus (JAK) sont un groupe de tyrosine kinases intracellulaires essentielles à la médiation de la signalisation de cytokines spécifiques et de récepteurs de facteurs de croissance. L'AZD1480 a démontré des effets inhibiteurs puissants sur la croissance cellulaire en présence du mutant V617F de JAK2, avec une valeur GI50 de 60 nM. Ce composé a été largement utilisé comme outil pharmacologique pour inhiber l'activité de la janus kinase 2 (JAK2) et du transducteur de signal et activateur de transcription 3 (STAT3) dans un modèle in vitro d'adénocarcinome gastro-intestinal supérieur. En outre, l'AZD1480 a été utilisé en association avec le bortézomib pour étudier le rôle des macrophages associés à la tumeur dans la survie des cellules myélomateuses.
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AZD1480 (CAS 935666-88-9) Références
- Le nouvel inhibiteur de JAK AZD1480 bloque la signalisation STAT3 et FGFR3, ce qui entraîne la suppression de la croissance et de la survie des cellules de myélome humain. | Scuto, A., et al. 2011. Leukemia. 25: 538-50. PMID: 21164517
- Activité antiangiogénique et antimétastatique de l'inhibiteur de JAK AZD1480. | Xin, H., et al. 2011. Cancer Res. 71: 6601-10. PMID: 21920898
- L'AZD1480, inhibiteur de JAK, régule la prolifération et l'immunité dans le lymphome de Hodgkin. | Derenzini, E., et al. 2011. Blood Cancer J. 1: e46. PMID: 22829094
- L'AZD1480 bloque la croissance et la tumorigenèse des lignées cellulaires de cancer de la thyroïde activées par la protéine RET. | Couto, JP., et al. 2012. PLoS One. 7: e46869. PMID: 23056499
- Inhibition pharmacologique de la signalisation Jak2-Stat5 L'AZD1480, inhibiteur de Jak2, supprime puissamment la croissance du cancer de la prostate primaire et résistant à la castration. | Gu, L., et al. 2013. Clin Cancer Res. 19: 5658-74. PMID: 23942095
- L'AZD1480 peut inhiber le comportement biologique des cellules SKOV3 du cancer de l'ovaire in vitro. | Sun, ZL., et al. 2013. Asian Pac J Cancer Prev. 14: 4823-7. PMID: 24083752
- Effet de l'AZD1480 dans un modèle de cancer du poumon induit par le récepteur du facteur de croissance épidermique. | Murakami, T., et al. 2014. Lung Cancer. 83: 30-6. PMID: 24238495
- Premiers essais sur des tumeurs solides (stade 1) de l'AZD1480, un inhibiteur des kinases Janus 1 et 2 par le programme d'essais précliniques pédiatriques. | Houghton, PJ., et al. 2014. Pediatr Blood Cancer. 61: 1972-9. PMID: 25131802
- L'AZD1480 retarde la croissance tumorale dans un modèle de mélanome tout en renforçant l'activité suppressive des cellules suppressives dérivées des myéloïdes. | Maenhout, SK., et al. 2014. Oncotarget. 5: 6801-15. PMID: 25149535
- L'AZD1480, un inhibiteur de JAK, inhibe la croissance cellulaire et la survie du cancer colorectal en modulant la voie de signalisation JAK2/STAT3. | Wang, SW., et al. 2014. Oncol Rep. 32: 1991-8. PMID: 25216185
- L'AZD1480, inhibiteur de JAK2, inhibe la réplication du virus de l'hépatite A dans les cellules Huh7. | Jiang, X., et al. 2015. Biochem Biophys Res Commun. 458: 908-12. PMID: 25704089
- Les inhibiteurs de JAK1/2 AZD1480 et CYT387 inhibent la croissance du lymphome canin à cellules B en augmentant l'apoptose et en perturbant la prolifération cellulaire. | Lu, Z., et al. 2017. J Vet Intern Med. 31: 1804-1815. PMID: 28960447
- Le repurposing des inhibiteurs révèle que les kinases ALK, LTK, FGFR, RET et TRK sont les cibles de l'AZD1480. | Gudernova, I., et al. 2017. Oncotarget. 8: 109319-109331. PMID: 29312610
- L'effet profibrotique de l'IL-17A et l'élévation de l'IL-17RA dans la fibrose pulmonaire idiopathique et la maladie pulmonaire associée à la polyarthrite rhumatoïde confirment le rôle direct de l'IL-17A/IL-17RA dans la maladie pulmonaire interstitielle fibrotique humaine. | Zhang, J., et al. 2019. Am J Physiol Lung Cell Mol Physiol. 316: L487-L497. PMID: 30604628
- Amélioration de l'isolement des pneumovirus à l'aide d'une méthode combinée de centrifugation et d'AZD1480. | Lee, H., et al. 2019. J Microbiol Biotechnol. 29: 2006-2013. PMID: 31581384
Inhibiteur de:
Bpifa6, G-CSFR, IFN-γRα, IRF-3, IRF-4, JAK, JAK2, JAK3, JAKMIP2, KSHV K8α, NKG2-D, Olfr547, OTTMUSG00000011268, SCARA3, SEMA3A, SOCS-3, SOCS-6, Stat, Stat5a, Talanin, et Taok3.Activateur de:
ISGF-3γ p48, et SOCS-6.Informations pour la commande
| Nom du produit | Ref. Catalogue | COND. | Prix HT | QTÉ | Favoris | |
AZD1480, 5 mg | sc-364735 | 5 mg | $122.00 | |||
AZD1480, 50 mg | sc-364735A | 50 mg | $1051.00 |