FGD5 Activateurs
Les activateurs FGD5 courants comprennent, entre autres, le PMA CAS 16561-29-8, l'acide lysophosphatidique CAS 325465-93-8, la forskoline CAS 66575-29-9, l'U-46619 CAS 56985-40-1 et le Jasplakinolide CAS 102396-24-7.
Les activateurs FGD5 sont une classe de composés chimiques qui activent directement le FGD5 ou influencent les voies cellulaires conduisant à son amélioration fonctionnelle. Le phorbol 12-myristate 13-acétate (PMA), par exemple, est connu pour activer la protéine kinase C, qui à son tour peut conduire à des événements de phosphorylation qui réorganisent le cytosquelette d'actine, un processus dans lequel FGD5 est impliqué en raison de sa participation à l'activation de la Rho GTPase. De même, le facteur de croissance épidermique (EGF) se lie à son récepteur, l'EGFR, et active la voie MAPK/ERK qui est connue pour engager les Rho GTPases, ce qui entraîne une activité accrue du FGD5.
Des composés tels que l'acide lysophosphatidique (LPA) et la forskoline modulent respectivement la signalisation des récepteurs couplés aux protéines G et les niveaux d'AMPc, qui font tous deux partie intégrante de la régulation de la dynamique du cytosquelette d'actine. L'action du LPA sur les GPCR et l'élévation de l'AMPc par la Forskoline peuvent conduire à une activité accrue du FGD5 dans le cadre de la réponse cellulaire à l'altération de la structure et de la dynamique du cytosquelette. En outre, l'U46619, en imitant le thromboxane A2 et en stimulant les récepteurs du thromboxane, active les voies RhoA et ROCK en aval, qui sont étroitement associées aux modifications du cytosquelette qui peuvent nécessiter l'activation de la fonction GEF du FGD5. Le jasplakinolide, en stabilisant les filaments d'actine, et le Y-27632, par l'inhibition de ROCK, peuvent également nécessiter une augmentation de l'activité de FGD5 pour maintenir ou restaurer l'homéostasie du cytosquelette. D'autres composés comme le NSC23766 et le ML141, qui inhibent respectivement Rac1 et Cdc42, pourraient conduire à des changements compensatoires dans les activités de la Rho GTPase, renforçant ainsi le rôle fonctionnel de FGD5. Le GTPγS et le S1P, par leurs actions sur la signalisation des GTPases et l'activation des récepteurs S1P, peuvent encore influencer l'activité du FGD5 en modifiant le contexte cellulaire dans lequel il opère, en particulier dans le cadre du cytosquelette.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
PMA | 16561-29-8 | sc-3576 sc-3576A sc-3576B sc-3576C sc-3576D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | $40.00 $129.00 $210.00 $490.00 $929.00 | 119 | |
La PMA active la PKC qui peut phosphoryler des cibles impliquées dans la réorganisation du cytosquelette d'actine où FGD5 peut être impliqué en raison de son rôle dans l'activation de la Rho GTPase. | ||||||
Lysophosphatidic Acid | 325465-93-8 | sc-201053 sc-201053A | 5 mg 25 mg | $96.00 $334.00 | 50 | |
L'engagement du LPA avec les RCPG favorise l'activation de RhoA, déclenchant une réorganisation de l'actine qui pourrait recruter FGD5 à la membrane plasmique pour renforcer son activité GTPase. | ||||||
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
La forskoline augmente les niveaux d'AMPc, ce qui peut activer la PKA et influencer la dynamique du cytosquelette, augmentant potentiellement la demande d'activité GEF de FGD5. | ||||||
U-46619 | 56985-40-1 | sc-201242 sc-201242A | 1 mg 10 mg | $240.00 $1275.00 | 40 | |
Ce mimétique du thromboxane A2 active les récepteurs du thromboxane, entraînant l'activation des voies RhoA et ROCK, ce qui pourrait renforcer l'activité GEF du FGD5 vis-à-vis des GTPases Rho. | ||||||
Jasplakinolide | 102396-24-7 | sc-202191 sc-202191A | 50 µg 100 µg | $180.00 $299.00 | 59 | |
En stabilisant les filaments d'actine, le jasplakinolide peut accroître la nécessité de l'activité GEF de FGD5 pour maintenir la dynamique du cytosquelette. | ||||||
Y-27632, free base | 146986-50-7 | sc-3536 sc-3536A | 5 mg 50 mg | $182.00 $693.00 | 88 | |
En tant qu'inhibiteur sélectif de ROCK, Y-27632 peut induire des changements dans la dynamique du cytosquelette qui pourraient nécessiter une augmentation de l'activité GEF de FGD5 pour rétablir l'équilibre. | ||||||
NSC 23766 | 733767-34-5 | sc-204823 sc-204823A | 10 mg 50 mg | $148.00 $597.00 | 75 | |
En inhibant Rac1, le NSC23766 peut entraîner des mécanismes compensatoires susceptibles d'augmenter l'activité d'autres Rho GTPases, ce qui pourrait renforcer l'activité de FGD5. | ||||||
ML 141 | 71203-35-5 | sc-362768 sc-362768A | 5 mg 25 mg | $134.00 $502.00 | 7 | |
En tant qu'inhibiteur de la GTPase Cdc42, le ML141 peut entraîner une activation compensatoire d'autres GTPases Rho, renforçant ainsi indirectement l'activité fonctionnelle du FGD5. | ||||||
Calpeptin | 117591-20-5 | sc-202516 sc-202516A | 10 mg 50 mg | $119.00 $447.00 | 28 | |
La calpeptine, un inhibiteur de la calpaïne, stabilise le cytosquelette, renforçant potentiellement l'activité des Rho GTPases et augmentant la demande fonctionnelle de l'activité GEF de FGD5. | ||||||
Guanosine 5′-O-(3-thiotriphosphate) tetralithium salt | 94825-44-2 | sc-202639 | 10 mg | $456.00 | ||
Le GTPγS est un analogue du GTP non hydrolysable qui peut se lier aux GTPases, ce qui pourrait renforcer l'activité du FGD5 en favorisant les voies de signalisation des GTPases. | ||||||