Inhibiteurs FBXW17
Les inhibiteurs courants de FBXW17 comprennent, sans s'y limiter, le bortézomib CAS 179324-69-7, la lactacystine CAS 133343-34-7, l'inhibiteur de l'ubiquitine E1, PYR-41 CAS 418805-02-4, MLN 4924 CAS 905579-51-3 et Nutlin-3 CAS 548472-68-0.
La classe chimique des inhibiteurs de FBXW17 comprend un groupe de composés qui peuvent influencer indirectement l'activité de FBXW17 par la modulation de la voie ubiquitine-protéasome. Ces composés ne sont pas des antagonistes directs de FBXW17 mais agissent sur différents composants de la voie dont FBXW17 fait partie, principalement le protéasome lui-même ou les enzymes impliquées dans le processus d'ubiquitination. Les inhibiteurs du protéasome tels que le MG132, le bortézomib, la lactacystine, l'époxomicine, le Velcade et l'oprozomib peuvent empêcher la dégradation des protéines que FBXW17 peut cibler pour l'ubiquitination, ce qui conduit à leur accumulation. Cette stabilisation des substrats peut indirectement réduire l'impact fonctionnel de FBXW17 dans les processus cellulaires.
D'autre part, des composés tels que PYR-41 et MLN4924 (Pevonedistat) ciblent les éléments en amont du système ubiquitine-protéasome. PYR-41 inhibe l'enzyme E1, nécessaire à l'initiation de la cascade d'ubiquitination, tandis que MLN4924 inhibe la néddylation des protéines cullin, qui est cruciale pour l'activation des ubiquitin ligases cullin-RING, une catégorie à laquelle appartient le complexe SCF contenant FBXW17. Nutlin-3 affecte la voie p53, modifiant potentiellement le pool de substrats disponibles pour FBXW17. Le célastrol, la thalidomide et la Withaferin A modulent les réponses au stress et le renouvellement des protéines, modifiant ainsi potentiellement le rôle de FBXW17 dans l'homéostasie des protéines.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Bortezomib | 179324-69-7 | sc-217785 sc-217785A | 2.5 mg 25 mg | $132.00 $1064.00 | 115 | |
Un dérivé de l'acide boronique qui inhibe le protéasome 26S, affectant probablement la dégradation des substrats ubiquitinés par FBXW17. | ||||||
Lactacystin | 133343-34-7 | sc-3575 sc-3575A | 200 µg 1 mg | $165.00 $575.00 | 60 | |
Une β-lactone qui inhibe sélectivement le protéasome, ce qui peut entraîner l'accumulation de substrats FBXW17. | ||||||
Ubiquitin E1 Inhibitor, PYR-41 | 418805-02-4 | sc-358737 | 25 mg | $360.00 | 4 | |
Inhibiteur de l'enzyme activatrice d'ubiquitine E1, réduisant l'ubiquitination où FBXW17 pourrait jouer un rôle. | ||||||
MLN 4924 | 905579-51-3 | sc-484814 | 1 mg | $280.00 | 1 | |
Inhibe l'enzyme activatrice NEDD8, altérant la fonction de la culline-RING ligase, ce qui peut affecter l'activité E3 ligase associée à FBXW17. | ||||||
Nutlin-3 | 548472-68-0 | sc-45061 sc-45061A sc-45061B | 1 mg 5 mg 25 mg | $56.00 $212.00 $764.00 | 24 | |
Modifie l'activité de p53, influençant indirectement FBXW17 en modifiant les schémas d'ubiquitination des voies liées à p53. | ||||||
Epoxomicin | 134381-21-8 | sc-201298C sc-201298 sc-201298A sc-201298B | 50 µg 100 µg 250 µg 500 µg | $134.00 $215.00 $440.00 $496.00 | 19 | |
Un produit naturel qui inhibe le protéasome, affectant potentiellement la voie de dégradation des substrats de FBXW17. | ||||||
Celastrol, Celastrus scandens | 34157-83-0 | sc-202534 | 10 mg | $155.00 | 6 | |
Un triterpène quinone-méthide qui induit une réponse au choc thermique, ce qui peut influencer le renouvellement des protéines médié par FBXW17. | ||||||
Thalidomide | 50-35-1 | sc-201445 sc-201445A | 100 mg 500 mg | $109.00 $350.00 | 8 | |
Modifie la dégradation de certaines protéines, qui peuvent inclure des substrats de FBXW17. | ||||||
Withaferin A | 5119-48-2 | sc-200381 sc-200381A sc-200381B sc-200381C | 1 mg 10 mg 100 mg 1 g | $127.00 $572.00 $4090.00 $20104.00 | 20 | |
Une lactone stéroïdienne qui inhibe l'activité protéasomale, affectant ainsi potentiellement la fonction de FBXW17. | ||||||
Oprozomib | 935888-69-0 | sc-477447 | 2.5 mg | $280.00 | ||
Inhibiteur oral du protéasome qui peut stabiliser les protéines ciblées par FBXW17 en vue de leur dégradation. | ||||||