Inhibiteurs Fbxw13

Les inhibiteurs courants de Fbxw13 comprennent, sans s'y limiter, le MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] CAS 133407-82-6, le Bortezomib CAS 179324-69-7, la Lactacystine CAS 133343-34-7, l'inhibiteur de l'ubiquitine E1, PYR-41 CAS 418805-02-4 et le MLN 4924 CAS 905579-51-3.

La classe décrite comme les inhibiteurs de Fbxw13 est constituée de composés chimiques qui interfèrent avec le système ubiquitine-protéasome et les fonctions cellulaires connexes, affectant potentiellement l'activité de Fbxw13. Bien que ces composés n'inhibent pas directement Fbxw13, leurs actions sur le système ubiquitine-protéasome peuvent modifier la dégradation des protéines qui sont les cibles de Fbxw13. Des composés comme le MG132, le bortézomib, la lactacystine et l'époxomicine inhibent la capacité du protéasome à dégrader les protéines ubiquitinées, ce qui peut avoir un impact indirect sur la fonction de Fbxw13 en provoquant l'accumulation de ses substrats. PYR-41 et MLN4924 (Pevonedistat) inhibent des enzymes cruciales pour le processus d'ubiquitination lui-même, ce qui peut entraîner une réduction de l'ubiquitination des protéines associées à Fbxw13.

En outre, des composés tels que Nutlin-3, Celastrol et Thalidomide agissent sur les interactions protéine-protéine et les réponses au stress qui sont en amont ou parallèles au processus d'ubiquitination. En modulant ces interactions et ces réponses, ils peuvent indirectement influencer le renouvellement des protéines que Fbxw13 peut cibler pour l'ubiquitination et la dégradation ultérieure. L'utilisation de ces composés permet de mieux comprendre les mécanismes par lesquels Fbxw13 régule l'ubiquitination et la stabilité des protéines, ainsi que le rôle plus large de Fbxw13 dans la cellule.