Inhibiteurs EZI
Les inhibiteurs courants de l'EZI comprennent, sans s'y limiter, la trichostatine A CAS 58880-19-6, l'acide subéroylanilide hydroxamique CAS 149647-78-9, le butyrate de sodium CAS 156-54-7, la romidepsine CAS 128517-07-7 et le MS-275 CAS 209783-80-2.
Les inhibiteurs EZI, abréviation de enhancer of zeste homolog inhibitors, sont une classe de composés chimiques qui ciblent et inhibent spécifiquement la fonction des protéines enhancer of zeste homolog, qui sont un composant central du complexe répressif de polycomb 2 (PRC2). Ces protéines, en particulier EZH2, jouent un rôle crucial dans la régulation épigénétique de l'expression des gènes par la triméthylation de la lysine 27 de l'histone H3 (H3K27me3), une marque communément associée au silençage des gènes. Les inhibiteurs d'EZI sont conçus pour se lier au domaine SET d'EZH2, empêchant ainsi l'activité méthyltransférase de l'enzyme. Cette inhibition entraîne une diminution des niveaux de H3K27me3 et affecte par conséquent le silençage épigénétique des gènes. En modifiant le paysage de méthylation des histones, les inhibiteurs de l'EZI peuvent induire des changements dans les schémas d'expression des gènes qui sont essentiels pour divers processus cellulaires, y compris la différenciation et la prolifération des cellules.
Le développement des inhibiteurs d'EZI repose sur la compréhension des mécanismes moléculaires par lesquels PRC2 régule l'expression des gènes. En se liant au site actif d'EZH2, ces inhibiteurs peuvent réduire efficacement l'activité enzymatique responsable de l'ajout de groupes méthyles à H3K27. La spécificité des inhibiteurs d'EZI vis-à-vis du domaine SET est cruciale, car elle garantit que les effets hors cible sont minimisés, concentrant ainsi l'impact sur la voie PRC2. La réduction conséquente des niveaux de H3K27me3 conduit à la réactivation de gènes précédemment réduits au silence, ce qui peut entraîner des changements prononcés dans le comportement cellulaire. Cette classe d'inhibiteurs se caractérise par une gamme de structures chimiques, chacune ayant des degrés variables d'affinité et de spécificité pour le domaine SET d'EZH2. Les chercheurs synthétisent et évaluent continuellement de nouveaux composés de cette classe afin d'optimiser leur efficacité et leur sélectivité. Les voies biochimiques influencées par les inhibiteurs d'EZI sont complexes et impliquent un réseau d'interactions qui vont au-delà de l'action immédiate sur EZH2, affectant l'architecture de la chromatine et le profil d'expression des gènes de la cellule.
VOIR ÉGALEMENT...
Items 1 to 10 of 11 total
Afficher:
| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Trichostatin A | 58880-19-6 | sc-3511 sc-3511A sc-3511B sc-3511C sc-3511D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg | $149.00 $470.00 $620.00 $1199.00 $2090.00 | 33 | |
La trichostatine A est un inhibiteur d'histone désacétylase. L'EZI, qui est une protéine susceptible d'interagir avec la chromatine, pourrait être indirectement inhibée par l'augmentation de l'acétylation des histones, ce qui entraînerait un changement de conformation de la structure de la chromatine qui défavoriserait les interactions avec l'EZI. | ||||||
Suberoylanilide Hydroxamic Acid | 149647-78-9 | sc-220139 sc-220139A | 100 mg 500 mg | $130.00 $270.00 | 37 | |
Le vorinostat est un autre inhibiteur de l'histone désacétylase. Il augmenterait l'acétylation des histones, modifiant potentiellement l'expression des gènes d'une manière qui conduirait à la régulation à la baisse de l'activité de l'EZI en raison du remodelage de la chromatine. | ||||||
Sodium Butyrate | 156-54-7 | sc-202341 sc-202341B sc-202341A sc-202341C | 250 mg 5 g 25 g 500 g | $30.00 $46.00 $82.00 $218.00 | 18 | |
Le butyrate de sodium, en tant qu'acide gras à chaîne courte, agit comme un inhibiteur de l'histone désacétylase. Il est susceptible de provoquer une hyperacétylation des histones, ce qui pourrait perturber l'activité fonctionnelle de l'EZI en affectant la transcription des gènes qui participent à sa régulation. | ||||||
Romidepsin | 128517-07-7 | sc-364603 sc-364603A | 1 mg 5 mg | $214.00 $622.00 | 1 | |
La romidepsine est un peptide cyclique qui inhibe l'histone désacétylase, ce qui entraîne une modification de la structure de la chromatine et une diminution potentielle de l'activité fonctionnelle de l'EZI en modifiant l'expression des gènes essentiels à sa fonction. | ||||||
MS-275 | 209783-80-2 | sc-279455 sc-279455A sc-279455B | 1 mg 5 mg 25 mg | $24.00 $88.00 $208.00 | 24 | |
L'entinostat inhibe sélectivement les histones désacétylases de classe I, entraînant des modifications de l'expression génétique qui pourraient se traduire par une régulation négative de l'EZI par le biais d'une modulation épigénétique. | ||||||
Panobinostat | 404950-80-7 | sc-208148 | 10 mg | $196.00 | 9 | |
Le panobinostat est un puissant inhibiteur d'histone-désacétylase qui pourrait diminuer l'activité fonctionnelle de l'EZI en modifiant largement les profils d'expression des gènes impliqués dans les voies médiées par l'EZI. | ||||||
Belinostat | 414864-00-9 | sc-269851 sc-269851A | 10 mg 100 mg | $153.00 $561.00 | ||
Le bélinostat inhibe l'activité de l'histone désacétylase, réduisant potentiellement l'activité de l'EZI en modifiant l'expression des gènes qui régulent le rôle fonctionnel de l'EZI dans la cellule. | ||||||
Chidamide | 743420-02-2 | sc-364462 sc-364462A sc-364462B | 1 mg 5 mg 25 mg | $61.00 $245.00 $1173.00 | ||
Le chidamide est un inhibiteur de l'histone désacétylase qui pourrait entraîner la régulation à la baisse de l'EZI en modifiant l'état d'acétylation des histones et en affectant ainsi les profils d'expression génétique. | ||||||
Valproic Acid | 99-66-1 | sc-213144 | 10 g | $85.00 | 9 | |
L'acide valproïque, communément appelé stabilisateur de l'humeur, fonctionne également comme un inhibiteur d'histone désacétylase et pourrait indirectement inhiber l'EZI en modifiant le paysage transcriptionnel qui régule l'activité de l'EZI. | ||||||
Mocetinostat | 726169-73-9 | sc-364539 sc-364539B sc-364539A | 5 mg 10 mg 50 mg | $210.00 $242.00 $1434.00 | 2 | |
Le mocetinostat est un inhibiteur sélectif des histones désacétylases de classe I et de classe IV. Il pourrait indirectement diminuer l'activité de l'EZI en modifiant l'expression des gènes par le biais d'un remodelage épigénétique. | ||||||