Inhibiteurs ESSPL
Les inhibiteurs courants de l'ESSPL comprennent, entre autres, la rapamycine CAS 53123-88-9, LY 294002 CAS 154447-36-6, PD 98059 CAS 167869-21-8, SP600125 CAS 129-56-6 et SB 203580 CAS 152121-47-6.
Les inhibiteurs d'ESSPL représentent une classe chimique spécifiquement conçue pour entraver la fonction d'ESSPL, une protéine impliquée dans des voies de signalisation critiques au sein de la cellule. Les inhibiteurs agissent en se liant à des domaines spécifiques de la protéine ESSPL, entravant ainsi son interaction avec d'autres protéines ou substrats essentiels à son activité. Ce faisant, ces inhibiteurs perturbent effectivement les cascades de signalisation dont ESSPL fait partie, ce qui entraîne une réduction de ses activités fonctionnelles. La conception des inhibiteurs de l'ESSPL repose souvent sur la conformation unique du site actif ou des sites allostériques de l'ESSPL, qui permet une liaison sélective, garantissant des effets hors cible minimaux sur d'autres protéines. La spécificité de ces inhibiteurs est cruciale, car elle permet la modulation précise des voies dans lesquelles ESSPL joue un rôle, sans affecter par inadvertance d'autres processus cellulaires. Les inhibiteurs de cette classe sont structurellement divers, mais ils ont en commun leur capacité à s'engager avec la protéine ESSPL au niveau moléculaire, ce qui entraîne l'atténuation de son activité.
L'action moléculaire des inhibiteurs d'ESSPL est complexe et implique une interaction directe avec la protéine au niveau de domaines clés qui sont essentiels pour sa fonction de signalisation. Ces interactions peuvent entraîner des changements de conformation qui réduisent l'affinité de l'ESSPL pour ses substrats ou bloquer directement le site actif, empêchant ainsi l'activité catalytique. L'efficacité de ces inhibiteurs réside dans leur capacité à imiter ou à concurrencer les substrats naturels ou les molécules régulatrices, empêchant ainsi le bon fonctionnement de l'ESSPL. En outre, certains inhibiteurs de l'ESSPL peuvent se lier à des régions de la protéine qui sont impliquées dans ses modifications post-traductionnelles, altérant ainsi sa stabilité ou sa capacité à être localisée de manière appropriée dans la cellule. L'action de ces inhibiteurs peut conduire à une cascade d'effets en aval, aboutissant finalement à l'atténuation des voies de signalisation dépendant d'ESSPL. Cette inhibition précise témoigne de la conception sophistiquée de ces composés, qui sont conçus pour cibler ESSPL avec une affinité et une spécificité élevées.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
La rapamycine se lie spécifiquement à FKBP12 et le complexe qui en résulte inhibe mTOR (mammalian target of rapamycin), une kinase dont ESSPL a besoin pour être activée dans la voie PI3K/AKT. L'inhibition de mTOR entraîne une réduction de l'activité d'ESSPL en raison de la diminution de la signalisation par cette voie. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
Le LY294002 est un puissant inhibiteur des phosphoinositides 3-kinases (PI3K), qui jouent un rôle crucial dans l'activation de l'ESSPL en générant du PIP3, un second messager essentiel à l'activation de l'AKT et à l'activation subséquente de la signalisation mTOR. L'inhibition du PI3K par le LY294002 entraîne une diminution des niveaux de PIP3, ce qui inhibe l'activation de l'ESSPL. | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
Le PD98059 est un inhibiteur sélectif de la MEK, qui agit en amont de l'ERK dans la voie MAPK. L'activité de l'ESSPL étant modulée par les résultats de la voie MAPK, l'inhibition de la MEK par le PD98059 réduit l'activation de l'ERK, ce qui entraîne une diminution de l'activité de l'ESSPL. | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $40.00 $150.00 | 257 | |
Le SP600125 est un inhibiteur de la JNK (c-Jun N-terminal kinase), qui fait partie de la voie des MAPK. La JNK influence la transcription des gènes qui peuvent affecter l'activité de l'ESSPL. En inhibant JNK, SP600125 réduit indirectement l'activité fonctionnelle d'ESSPL en modulant la transcription des gènes liés à son activation. | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
Le SB203580 est un inhibiteur spécifique de la MAP kinase p38. L'inhibition de la MAPK p38 peut diminuer l'activation des facteurs de transcription en aval qui régulent l'expression de l'ESSPL, entraînant ainsi une diminution de son activité fonctionnelle. | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
La wortmannine est un inhibiteur puissant et irréversible de la PI3K. En inhibant PI3K, la wortmannine empêche la formation de PIP3 et entrave donc l'activation de la voie AKT, ce qui entraîne une réduction de l'activation de l'ESSPL. | ||||||
Erlotinib, Free Base | 183321-74-6 | sc-396113 sc-396113A sc-396113B sc-396113C sc-396113D | 500 mg 1 g 5 g 10 g 100 g | $85.00 $132.00 $287.00 $495.00 $3752.00 | 42 | |
L'erlotinib cible la tyrosine kinase du récepteur du facteur de croissance épidermique (EGFR), qui est en amont de plusieurs voies de signalisation, notamment la voie PI3K/AKT qui implique l'activation de l'ESSPL. L'inhibition de l'EGFR entraîne une réduction de l'activité de l'ESSPL en entravant la signalisation en amont. | ||||||
ZM 336372 | 208260-29-1 | sc-202857 | 1 mg | $46.00 | 2 | |
Le ZM336372 est un puissant inhibiteur de la kinase RAF, qui se situe en amont de la voie ERK/MAPK. L'inhibition de RAF entraîne une réduction de la signalisation par la voie MAPK, ce qui diminue indirectement l'activité fonctionnelle d'ESSPL. | ||||||
Dasatinib | 302962-49-8 | sc-358114 sc-358114A | 25 mg 1 g | $47.00 $145.00 | 51 | |
Le dasatinib est un inhibiteur de kinases de la famille Src. L'activité de la kinase Src peut être nécessaire à l'activation complète de plusieurs voies en aval qui peuvent inclure ESSPL. En inhibant les kinases Src, le dasatinib peut entraîner une réduction de l'activité d'ESSPL. | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | $63.00 $241.00 | 136 | |
U0126 est un inhibiteur de MEK1/2, empêchant l'activation de ERK1/2 en aval dans la voie MAPK. Comme ESSPL peut être régulée par la voie MAPK, l'inhibition par U0126 entraîne une réduction de l'activité d'ESSPL. | ||||||