ER alpha Activateurs
Les activateurs ERα courants comprennent, sans s'y limiter, le β-estradiol CAS 50-28-2, la génistéine CAS 446-72-0, la daidzéine CAS 486-66-8, la zéaralénone CAS 17924-92-4 et la quercétine CAS 117-39-5.
Les activateurs ERα (récepteur alpha des œstrogènes) appartiennent à une classe de composés chimiques qui jouent un rôle crucial dans la régulation de l'expression des gènes et des processus cellulaires en réponse à la signalisation des œstrogènes. Ces activateurs ciblent spécifiquement et interagissent avec l'ERα, un récepteur nucléaire qui agit comme un facteur de transcription. ERα est un composant clé de la famille des récepteurs d'œstrogènes et est principalement exprimé dans divers tissus, notamment les organes reproducteurs, les os et le tissu adipeux, où il régit des fonctions physiologiques essentielles. La fonction première des activateurs ERα est de s'engager avec la protéine ERα, de moduler son activité et d'influencer les schémas d'expression génique en aval. Les activateurs ERα peuvent être divisés en plusieurs sous-types, dont les œstrogènes endogènes et les composés synthétiques. Les œstrogènes endogènes, tels que le 17β-estradiol, sont naturellement produits par l'organisme et agissent comme de puissants activateurs ERα. Ils se lient directement au récepteur, déclenchant un changement de conformation qui permet à ERα de se lier à des séquences d'ADN spécifiques connues sous le nom d'éléments de réponse aux œstrogènes (ERE). Cette liaison déclenche une cascade d'événements moléculaires qui aboutissent à la régulation transcriptionnelle de gènes impliqués dans la croissance, la différenciation et l'homéostasie cellulaires.
Les composés synthétiques, quant à eux, comprennent à la fois des agonistes et des antagonistes. Les agonistes, comme le tamoxifène, imitent les actions des œstrogènes endogènes, activant ERα et stimulant ses gènes cibles. Les antagonistes, tels que le fulvestrant, bloquent l'activation d'ERα et entraînent la dégradation du récepteur, ce qui a pour effet de réduire l'expression d'ERα. Les activateurs ERα jouent un rôle essentiel dans la régulation hormonale complexe de divers processus physiologiques, allant de la reproduction et du maintien de la densité osseuse au contrôle métabolique et à la santé cardiovasculaire. Il est essentiel de comprendre les mécanismes par lesquels ces composés interagissent avec ERα pour saisir les complexités de la signalisation œstrogénique, tant dans la santé que dans la maladie. En outre, l'étude des activateurs ERα a de vastes implications dans des domaines tels que la recherche sur le cancer, où la dysrégulation de l'activité ERα est fréquemment associée aux cancers du sein et de l'ovaire, ainsi que dans l'exploration des perturbateurs endocriniens environnementaux, qui peuvent par inadvertance affecter la signalisation ERα. En résumé, les activateurs ERα constituent un groupe diversifié de composés qui modulent la fonction d'ERα, contribuant au réseau complexe des voies de signalisation œstrogénique dans divers tissus et organismes.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Tamoxifen | 10540-29-1 | sc-208414 | 2.5 g | $256.00 | 18 | |
Le tamoxifène agit comme un modulateur sélectif du récepteur alpha des œstrogènes, en s'engageant dans des interactions moléculaires uniques qui influencent la transcription des gènes. Sa structure permet une liaison compétitive avec le récepteur, stabilisant des conformations distinctes qui peuvent soit activer, soit inhiber les voies de signalisation en aval. Cette double action est facilitée par sa capacité à former des liaisons hydrogène et des interactions hydrophobes, ce qui a un impact sur la cinétique de la dynamique récepteur-ligand et modifie les réponses cellulaires aux œstrogènes. | ||||||
(S)-Equol | 531-95-3 | sc-205502 sc-205502A sc-205502B sc-205502C | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $33.00 $147.00 $255.00 $571.00 | 2 | |
Le (S)-Equol est un composé chiral qui se lie sélectivement au récepteur alpha des œstrogènes, présentant des interactions stéréospécifiques uniques qui modulent l'activité du récepteur. Sa configuration moléculaire distincte lui permet de s'engager dans des liaisons hydrogène et des interactions hydrophobes spécifiques, influençant la conformation du récepteur et la signalisation en aval. Cette sélectivité renforce sa capacité à ajuster finement l'expression des gènes, en influençant divers processus cellulaires par la modification de la dynamique des récepteurs et des voies de signalisation. | ||||||
1-Thioglycerol | 96-27-5 | sc-213414 sc-213414A | 100 ml 500 ml | $280.00 $820.00 | 2 | |
Le 1-Thioglycérol est un composé thiol qui interagit avec le récepteur alpha des œstrogènes par le biais de mécanismes redox uniques, facilitant la formation de liaisons disulfures qui peuvent modifier la conformation du récepteur. Sa capacité à agir comme un agent réducteur augmente la sensibilité du récepteur aux ligands, ce qui peut influencer l'activité transcriptionnelle. Le groupe thiol distinct du composé participe également aux attaques nucléophiles, ce qui a un impact sur diverses cascades de signalisation et réponses cellulaires. | ||||||
β-Estradiol | 50-28-2 | sc-204431 sc-204431A | 500 mg 5 g | $62.00 $178.00 | 8 | |
Le β-estradiol est un ligand puissant du récepteur alpha des œstrogènes, qui présente une affinité et une spécificité élevées. Ses groupes hydroxyles uniques permettent des liaisons hydrogène et des interactions hydrophobes, ce qui stabilise les complexes récepteur-ligand. Cette interaction déclenche des changements de conformation dans le récepteur, activant des voies de signalisation distinctes, y compris des réponses génomiques et non génomiques. Le comportement dynamique du composé dans les environnements cellulaires influence l'expression des gènes et module divers processus physiologiques par le biais de mécanismes de rétroaction complexes. | ||||||
(R,R)-THC | 138090-06-9 | sc-204224 sc-204224A | 5 mg 10 mg | $362.00 $617.00 | 1 | |
Le (R,R)-THC agit comme un modulateur sélectif du récepteur alpha des œstrogènes, caractérisé par sa capacité à s'engager dans des interactions hydrophobes et électrostatiques spécifiques. Ce composé induit des changements de conformation uniques dans le récepteur, facilitant le recrutement de coactivateurs et influençant les cascades de signalisation en aval. Sa stéréochimie joue un rôle crucial en dictant l'affinité et la sélectivité de la liaison, affectant finalement la régulation transcriptionnelle et les réponses cellulaires dans divers contextes biologiques. | ||||||
Ferutinin | 41743-44-6 | sc-221610 sc-221610A | 1 mg 5 mg | $37.00 $105.00 | 3 | |
La ferutinine fonctionne comme un modulateur sélectif du récepteur alpha des œstrogènes, présentant un profil de liaison distinctif qui améliore la stabilité du récepteur. Ses caractéristiques structurelles uniques permettent des liaisons hydrogène et des interactions hydrophobes spécifiques, favorisant un changement de conformation qui optimise l'interaction du récepteur avec la machinerie transcriptionnelle. Cette modulation influence les schémas d'expression des gènes et les voies de signalisation cellulaires, soulignant son rôle dans le réglage fin de l'activité œstrogénique dans divers environnements cellulaires. | ||||||
(R)-Equol | 221054-79-1 | sc-222235 sc-222235A | 1 mg 5 mg | $27.00 $120.00 | 2 | |
Le (R)-Equol agit comme un modulateur sélectif du récepteur alpha des œstrogènes, caractérisé par sa capacité à former des interactions uniques avec le domaine de liaison du ligand du récepteur. Sa structure chirale facilite les interactions hydrophobes et électrostatiques spécifiques, ce qui entraîne un changement de conformation distinct du récepteur. Ce changement renforce l'affinité du récepteur pour les coactivateurs, influençant ainsi les voies de signalisation en aval et la transcription des gènes, et affectant finalement les réponses cellulaires aux œstrogènes. | ||||||
PPT | 263717-53-9 | sc-297946 | 10 mg | $170.00 | 3 | |
La PPT est un modulateur sélectif du récepteur alpha des œstrogènes, qui se distingue par sa dynamique de liaison unique avec le récepteur. Sa conformation structurelle permet des liaisons hydrogène et des interactions hydrophobes spécifiques, qui stabilisent le complexe récepteur-ligand. Cette interaction favorise une modulation allostérique unique, modifiant l'activité du récepteur et influençant le recrutement des corégulateurs transcriptionnels. Par conséquent, elle affine les cascades de signalisation associées à l'activité œstrogénique, en influençant l'expression des gènes et le comportement cellulaire. | ||||||
LY500307 | 533884-09-2 | sc-364530 sc-364530A sc-364530B sc-364530C | 5 mg 25 mg 100 mg 200 mg | $600.00 $1600.00 $6000.00 $11223.00 | ||
Le LY500307 agit comme un modulateur sélectif du récepteur alpha des œstrogènes, caractérisé par des interactions moléculaires distinctes qui augmentent l'affinité du récepteur. Sa conformation unique facilite les interactions électrostatiques spécifiques et les effets stériques, conduisant à une modulation raffinée de l'activité du récepteur. Ce composé influence les voies de signalisation en aval en modifiant la dynamique conformationnelle du récepteur, affectant ainsi le recrutement des cofacteurs et modifiant les réponses transcriptionnelles dans les cellules cibles. | ||||||