Date published: 2025-9-9

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LY500307 (CAS 533884-09-2)

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Noms alternatifs:
Erteberel
Application(s):
LY500307 est un activateur puissant des récepteurs ERα et ERβ.
Numéro CAS:
533884-09-2
Pureté:
≥95%
Masse Moléculaire:
282.33
Formule Moléculaire:
C18H18O3
Pour la Recherche Uniquement. Non conforme pour le Diagnostic ou pour une Utilisation Thérapeutique.
* Consulter le Certificat d'Analyses pour les données spécifiques à un lot (incluant la teneur en eau).

ACCÈS RAPIDE AUX LIENS

LY500307 se lie puissamment à ERα (Ki 2,68 nM) et ERβ (Ki 0,19 nM). Le LY500307 présente une fonction agoniste complète dans les essais ERα et ERβ (>90% d'efficacité relative) et montre une inhibition puissante de ERβ avec une EC50 de 0,66 nM.


LY500307 (CAS 533884-09-2) Références

  1. Évaluation de la fertilité et de la toxicité développementale chez le rat et le lapin avec le LY500307, un agoniste sélectif des récepteurs d'œstrogènes bêta (ERβ).  |  Hilbish, KG., et al. 2013. Birth Defects Res B Dev Reprod Toxicol. 98: 400-15. PMID: 24323950
  2. L'agoniste des récepteurs d'œstrogènes bêta LY500307 n'améliore pas les symptômes chez les hommes souffrant d'une hypertrophie de la prostate secondaire à une hypertrophie bénigne de la prostate.  |  Roehrborn, CG., et al. 2015. Prostate Cancer Prostatic Dis. 18: 43-8. PMID: 25348255
  3. L'agoniste sélectif du récepteur β des œstrogènes LY500307 comme nouvel agent thérapeutique pour le glioblastome.  |  Sareddy, GR., et al. 2016. Sci Rep. 6: 24185. PMID: 27126081
  4. ERβ inhibe les kinases dépendantes de la cycline 1 et 7 dans le cancer du sein triple négatif.  |  Reese, JM., et al. 2017. Oncotarget. 8: 96506-96521. PMID: 29228549
  5. L'activation pharmacologique du récepteur bêta des œstrogènes renforce l'immunité innée pour supprimer les métastases du cancer.  |  Zhao, L., et al. 2018. Proc Natl Acad Sci U S A. 115: E3673-E3681. PMID: 29592953
  6. L'activation de la signalisation du récepteur d'œstrogène bêta réduit la capacité des cellules souches de gliome à devenir des cellules souches.  |  Sareddy, GR., et al. 2021. Stem Cells. 39: 536-550. PMID: 33470499
  7. Les récepteurs mitochondriaux d'œstrogènes modifient l'amorçage mitochondrial et la réponse à la thérapie endocrinienne dans les cellules du cancer du sein.  |  Karakas, B., et al. 2021. Cell Death Discov. 7: 189. PMID: 34294688
  8. Moteurs et suppresseurs du cancer du sein triple négatif.  |  Wu, W., et al. 2021. Proc Natl Acad Sci U S A. 118: PMID: 34389675
  9. Les inhibiteurs de l'histone désacétylase renforcent l'expression du récepteur bêta des œstrogènes et augmentent la suppression tumorale médiée par l'agoniste dans le glioblastome.  |  Pratap, UP., et al. 2021. Neurooncol Adv. 3: vdab099. PMID: 34485908
  10. Différentes sensibilités des lignées de cellules de mélanome humain au blocage G2/M et à l'activation de la mort cellulaire en réponse à l'agoniste du récepteur β des œstrogènes LY500307.  |  Pontecorvi, G., et al. 2022. J Cancer. 13: 1573-1587. PMID: 35371312
  11. Activité des agonistes des récepteurs d'œstrogènes β dans le cancer du sein positif aux récepteurs d'œstrogènes résistant à la thérapie.  |  Datta, J., et al. 2022. Front Oncol. 12: 857590. PMID: 35574319
  12. Ahi1 régule la production de sérotonine par la voie GR/ERβ/TPH2 impliquant des différences sexuelles dans les comportements dépressifs.  |  Wang, B., et al. 2022. Cell Commun Signal. 20: 74. PMID: 35643536
  13. Ciblage thérapeutique des cellules souches du cancer de l'ovaire à l'aide d'un agoniste du récepteur des œstrogènes bêta.  |  He, Y., et al. 2022. Int J Mol Sci. 23: PMID: 35806169

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LY500307, 5 mg

sc-364530
5 mg
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LY500307, 25 mg

sc-364530A
25 mg
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LY500307, 100 mg

sc-364530B
100 mg
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LY500307, 200 mg

sc-364530C
200 mg
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