Inhibiteurs ELOVL3

Les inhibiteurs courants de l'ELOVL3 comprennent, sans s'y limiter, la solution de Triacsin C dans le DMSO CAS 76896-80-5, la Cerulenin (synthétique) CAS 17397-89-6, le C75 (racémique) CAS 191282-48-1, la Simvastatine CAS 79902-63-9 et la Lovastatine CAS 75330-75-5.

Les inhibiteurs d'ELOVL3 comprennent principalement des composés qui ciblent les voies du métabolisme des lipides, influençant indirectement l'activité d'ELOVL3. ELOVL3 fait partie intégrante de l'élongation des acides gras à très longue chaîne, un processus crucial pour le maintien d'une fonction cellulaire adéquate, en particulier dans la peau et le tissu adipeux. L'inhibition d'ELOVL3 peut être obtenue soit en ciblant directement l'enzyme, soit en influençant les processus en amont ou en aval du métabolisme des acides gras.

La majorité des composés répertoriés, tels que la Triacsin C, la Cerulenin et le C75, agissent en inhibant les enzymes impliquées dans la synthèse ou la modification des acides gras, affectant ainsi la disponibilité des substrats pour ELOVL3. Par exemple, la triacsine C inhibe les acyl-CoA synthétases à longue chaîne, essentielles à l'activation des acides gras, ce qui a un impact indirect sur la disponibilité des substrats nécessaires au processus d'élongation d'ELOVL3. La cérulénine et le C75, en tant qu'inhibiteurs de la synthase des acides gras, réduisent le pool global d'acides gras disponibles pour l'élongation. D'autre part, des composés tels que les thiazolidinediones, les statines (par exemple, la simvastatine, la lovastatine, l'atorvastatine) et les fibrates (par exemple, le fénofibrate) modulent le métabolisme des lipides à un niveau plus systémique. Les thiazolidinediones, couramment utilisées dans le traitement du diabète, influencent les profils lipidiques en modulant la sensibilité à l'insuline et le stockage des acides gras, ce qui peut indirectement affecter l'activité d'ELOVL3. Les statines, connues pour leurs effets hypocholestérolémiants, ont un impact sur la biosynthèse du cholestérol et, par conséquent, des effets en aval sur divers aspects du métabolisme lipidique, ce qui peut influencer l'activité d'ELOVL3. Les fibrates, par l'activation de PPARα, modifient l'expression des gènes impliqués dans le métabolisme des lipides, ce qui a un impact indirect sur ELOVL3.