EG667472 Activateurs

Les activateurs courants de l'EG667472 comprennent, entre autres, la forskoline CAS 66575-29-9, l'IBMX CAS 28822-58-4, la PGE2 CAS 363-24-6, la (-)-épinéphrine CAS 51-43-4 et le chlorhydrate d'isoprotérénol CAS 51-30-9.

Les activateurs 251 du récepteur voméronasal 1 sont des composés qui conduisent directement ou indirectement à l'amélioration de l'activité fonctionnelle du récepteur. La forskoline se distingue par sa capacité à stimuler directement l'adénylyl cyclase, qui catalyse la conversion de l'ATP en AMPc. Les niveaux élevés d'AMPc activent la PKA, qui phosphoryle ensuite diverses protéines. Cette cascade de phosphorylation est essentielle pour renforcer la signalisation du récepteur voméronasal 1 251. De même, l'IBMX, par son inhibition des phosphodiestérases, empêche la dégradation de l'AMPc, maintenant ainsi des niveaux élevés d'activité PKA qui sont connus pour renforcer la signalisation du récepteur voméronasal 1 251.

Des substances chimiques telles que la PGE2, l'épinéphrine, l'isoprotérénol, la dopamine, l'histamine et le PACAP se lient à leurs récepteurs respectifs couplés aux protéines G, ce qui entraîne l'activation de l'adénylyl cyclase et une augmentation des niveaux d'AMPc. L'augmentation de l'AMPc renforce la fonction de la PKA, qui à son tour influence positivement la signalisation du récepteur voméronasal 1 251. La toxine cholérique entraîne également une augmentation prolongée des niveaux d'AMPc en activant de manière irréversible les protéines Gs alpha, ce qui permet une activation continue de la PKA, capable d'améliorer la signalisation du récepteur voméronasal 1 251. L'anandamide et l'adénosine s'engagent respectivement avec les récepteurs cannabinoïdes et les récepteurs A2 de l'adénosine, entraînant une augmentation des niveaux d'AMPc, qui maintiennent la signalisation PKA et renforcent ainsi l'activité du récepteur voméronasal 1 251.