Inhibiteurs EG667472

Les inhibiteurs courants de l'EG667472 comprennent, sans s'y limiter, la chélérythrine CAS 34316-15-9, le bisindolylmaleimide I (GF 109203X) CAS 133052-90-1, le BAPTA/AM CAS 126150-97-8, la xestospongine C CAS 88903-69-9 et le LY 294002 CAS 154447-36-6.

La classe chimique des inhibiteurs de Vmn1r251 comprend des composés qui peuvent modifier indirectement les voies de signalisation associées au récepteur Vmn1r251. Ces produits chimiques se caractérisent par leur capacité à moduler l'activité des messagers secondaires, des enzymes ou d'autres entités moléculaires impliquées dans la transduction des signaux du récepteur vers les mécanismes de réponse de la cellule. Chaque produit chimique de cette classe a une cible spécifique au sein de la machinerie de signalisation cellulaire et, en inhibant ces cibles, il peut supprimer les effets en aval déclenchés par l'activation de Vmn1r251.

Par exemple, la chélérythrine et le GF 109203X peuvent inhiber la fonction de la protéine kinase C, une enzyme cruciale dans de nombreuses cascades de signalisation, y compris celles qui peuvent être engagées par Vmn1r251. Des composés comme le BAPTA-AM et la Xestospongine C perturbent la signalisation calcique en séquestrant les ions calcium ou en inhibant leur libération à partir des réserves intracellulaires, respectivement. Le LY294002 et le PD 98059 ciblent les enzymes PI3K et MEK, entravant ainsi les voies qui dépendent de ces kinases pour la propagation du signal. Avec l'inhibition de la MAPK p38 par le SB 203580, de la voie de la protéine kinase associée à Rho par le Y-27632 et de la voie de la phospholipase C par l'U73122, cette classe de produits chimiques offre une large approche de la modulation des diverses voies de signalisation que la Vmn1r251 pourrait influencer. Le L-NAME et le ML-7 servent à contrôler la signalisation de l'oxyde nitrique et les modifications du cytosquelette, respectivement, fournissant des couches supplémentaires de régulation sur les résultats potentiels de signalisation du récepteur.