Inhibiteurs EG-VEGF

Les inhibiteurs EG-VEGF courants comprennent, sans s'y limiter, le Sunitinib, base libre CAS 557795-19-4, le Sorafenib CAS 284461-73-0, le Pazopanib CAS 444731-52-6, le Vandetanib CAS 443913-73-3 et XL-184 base libre CAS 849217-68-1.

Les inhibiteurs EG-VEGF sont une classe de composés chimiques qui ciblent et inhibent spécifiquement le facteur de croissance endothéliale vasculaire dérivé des glandes endocrines (EG-VEGF), également connu sous le nom de prokinéticine-1. L'EG-VEGF est une protéine de signalisation principalement impliquée dans la promotion de l'angiogenèse, en particulier dans les glandes endocrines, en stimulant la prolifération et la migration des cellules endothéliales. Il se distingue du facteur de croissance de l'endothélium vasculaire (VEGF), plus largement étudié, en ce sens que son expression est plus spécifique aux tissus, affectant principalement des organes tels que les ovaires, les testicules, les glandes surrénales et le placenta. Les inhibiteurs de l'EG-VEGF agissent en perturbant l'interaction entre l'EG-VEGF et ses récepteurs, PKR1 et PKR2, qui sont des récepteurs couplés aux protéines G (RCPG) responsables de la médiation des effets biologiques de l'EG-VEGF sur les cellules cibles.chimiquement, les inhibiteurs de l'EG-VEGF peuvent être de petites molécules ou des composés à base de peptides conçus pour interférer avec l'interaction ligand-récepteur. Ces inhibiteurs peuvent agir en se liant directement à l'EG-VEGF, en l'empêchant d'interagir avec les récepteurs PKR, ou en ciblant les récepteurs eux-mêmes pour bloquer la transduction du signal. La conception et l'optimisation des inhibiteurs de l'EG-VEGF impliquent souvent des études de relation structure-activité (SAR), visant à améliorer la sélectivité et l'affinité de liaison des composés pour l'EG-VEGF ou ses récepteurs. Ces inhibiteurs permettent aux chercheurs d'étudier les voies spécifiques médiées par l'EG-VEGF, ce qui permet de mieux comprendre son rôle dans la vascularisation et les processus angiogéniques spécifiques aux tissus. En inhibant la signalisation de l'EG-VEGF, ces composés peuvent moduler le réseau complexe de réponses cellulaires impliquées dans la régulation de la croissance des vaisseaux sanguins et du comportement des cellules endothéliales.