Les inhibiteurs de EF-CAB2 englobent un ensemble de composés chimiques qui, par divers mécanismes, réduisent l'activité de EF-CAB2 en influençant la signalisation et l'homéostasie calciques. La nifédipine, le vérapamil, le diltiazem, le bépridil, le mibefradil et la nimodipine sont des inhibiteurs de canaux calciques; ils limitent l'afflux d'ions calcium à travers la membrane cellulaire, ce qui est crucial pour les fonctions régulatrices dépendantes du calcium de l'EF-CAB2. En réduisant la concentration intracellulaire de calcium, ces inhibiteurs diminuent la capacité de EF-CAB2 à lier le calcium, ce qui est nécessaire à son activité. L'amlodipine agit de la même manière en empêchant le flux d'ions calcium dans les cellules, contribuant ainsi à l'inhibition indirecte des fonctions de EF-CAB2 dépendant du calcium. Le SK&F 96365 et le 2-APB réduisent respectivement l'entrée de calcium médiée par les récepteurs et celle opérée par les réserves, réduisant ainsi indirectement l'activité de l'EF-CAB2 en limitant les voies de signalisation du calcium intracellulaire.
En outre, la thapsigargin et la ryanodine perturbent le stockage et la libération du calcium à partir des réserves intracellulaires telles que le réticulum endoplasmique, ce qui entraîne une raréfaction des ions calcium nécessaires à la fonction de l'EF-CAB2. La thapsigargin inhibe la pompe SERCA, empêchant ainsi le recaptage du calcium dans le réticulum endoplasmique, tandis que la ryanodine modifie les canaux actionnés par le récepteur de la ryanodine, ce qui entraîne une réduction de l'activité de l'EF-CAB2 en raison d'une diminution de la disponibilité du calcium. Le BAPTA/AM sert de chélateur du calcium dans les cellules, séquestrant le calcium et inhibant ainsi indirectement l'activité fonctionnelle de l'EF-CAB2 en réduisant la concentration d'ions calcium libres dont elle a besoin pour fonctionner. Collectivement, ces inhibiteurs de EF-CAB2 exercent leurs effets en diminuant la concentration de calcium cellulaire ou en interférant avec la signalisation calcique.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Nifedipine | 21829-25-4 | sc-3589 sc-3589A | 1 g 5 g | $58.00 $170.00 | 15 | |
La nifédipine, un inhibiteur des canaux calciques, inhibe les canaux calciques de type L. En réduisant l'influx de calcium, elle diminue indirectement l'activité de EF-CAB2, qui se lie au calcium et dont la fonction est dépendante du calcium. | ||||||
Verapamil | 52-53-9 | sc-507373 | 1 g | $367.00 | ||
Le vérapamil est un autre inhibiteur des canaux calciques qui cible les canaux calciques de type L. Il diminue le calcium intracellulaire. Il diminue le calcium intracellulaire, inhibant ainsi indirectement les fonctions calcium-dépendantes de EF-CAB2. | ||||||
Diltiazem | 42399-41-7 | sc-204726 sc-204726A | 1 g 5 g | $209.00 $464.00 | 4 | |
Le diltiazem, en tant qu'antagoniste des canaux calciques, limite l'entrée de calcium par les canaux calciques voltage-dépendants, réduisant ainsi les fonctions régulatrices calcium-dépendantes de EF-CAB2. | ||||||
Bepridil | 64706-54-3 | sc-507400 | 100 mg | $1620.00 | ||
Le bépridil est un inhibiteur des canaux calciques à large spectre d'action, qui comprend l'inhibition des canaux calciques voltage-dépendants, entraînant une diminution de l'activité de EF-CAB2 en raison de la réduction des niveaux de calcium. | ||||||
Mibefradil dihydrochloride | 116666-63-8 | sc-204083 sc-204083A | 10 mg 50 mg | $209.00 $848.00 | 4 | |
Le mibefradil inhibe sélectivement les canaux calciques de type T, ce qui entraîne indirectement une diminution de l'activité de l'EF-CAB2 en réduisant la disponibilité des ions calcium nécessaires à sa fonction. | ||||||
2-APB | 524-95-8 | sc-201487 sc-201487A | 20 mg 100 mg | $27.00 $52.00 | 37 | |
Le 2-APB est un antagoniste des récepteurs IP3 et module également l'entrée de calcium opérée par les réserves, diminuant ainsi indirectement l'activité de l'EF-CAB2 en affectant les voies de signalisation du calcium. | ||||||
SK&F 96365 | 130495-35-1 | sc-201475 sc-201475B sc-201475A sc-201475C | 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg | $101.00 $155.00 $389.00 $643.00 | 2 | |
Le SK&F 96365 inhibe l'entrée de calcium médiée par les récepteurs, ce qui réduirait la signalisation dépendante du calcium, diminuant ainsi l'activité de l'EF-CAB2. | ||||||
Thapsigargin | 67526-95-8 | sc-24017 sc-24017A | 1 mg 5 mg | $94.00 $349.00 | 114 | |
La thapsigargin est un inhibiteur de la pompe SERCA qui entraîne l'épuisement des réserves de calcium du RE. La réduction de la disponibilité du calcium inhibe indirectement l'activité fonctionnelle de EF-CAB2. | ||||||
BAPTA/AM | 126150-97-8 | sc-202488 sc-202488A | 25 mg 100 mg | $138.00 $449.00 | 61 | |
Le BAPTA/AM est un chélateur du calcium perméable aux cellules qui séquestre le calcium intracellulaire, réduisant ainsi indirectement les fonctions régulatrices de EF-CAB2 qui dépendent de la liaison au calcium. | ||||||
Ryanodine | 15662-33-6 | sc-201523 sc-201523A | 1 mg 5 mg | $219.00 $765.00 | 19 | |
La ryanodine bloque les canaux calciques opérés par les récepteurs de la ryanodine dans un état de sous-conductance, diminuant ainsi les niveaux de calcium intracellulaire et inhibant indirectement l'activité de EF-CAB2. | ||||||