Inhibiteurs EED
Les inhibiteurs courants de l'EED comprennent, entre autres, la 5-Azacytidine CAS 320-67-2, la 5-Aza-2′-Deoxycytidine CAS 2353-33-5, la trichostatine A CAS 58880-19-6, le RG 108 CAS 48208-26-0 et le GSK126.
Les inhibiteurs EED représentent une classe de petites molécules qui ciblent spécifiquement les protéines Enhancer of Zeste Homolog 2 (EZH2) et Embryonic Ectoderm Development (EED) au sein du complexe répressif Polycomb 2 (PRC2). Le complexe PRC2 joue un rôle essentiel dans la régulation épigénétique, principalement en catalysant la méthylation des protéines histones, modulant ainsi l'expression des gènes. L'EED, l'un des principaux composants de la PRC2, est essentiel à sa stabilité et à sa fonction. Les inhibiteurs d'EED sont conçus pour perturber les interactions entre EED et ses partenaires de liaison, en particulier le domaine WD40 d'EED qui reconnaît les marques d'histone et d'autres composants de PRC2, notamment EZH2. Cette interférence compromet le complexe PRC2, ce qui entraîne une réduction de la triméthylation de l'histone H3 à la lysine 27 (H3K27me3), qui est une caractéristique de la répression épigénétique médiée par PRC2.
Le mécanisme d'action des inhibiteurs de l'EED implique une liaison compétitive au domaine WD40 de l'EED, empêchant son engagement avec les queues d'histone et d'autres protéines essentielles, compromettant ainsi l'intégrité de la PRC2. En perturbant le complexe PRC2, les inhibiteurs de l'EED peuvent influencer les schémas d'expression des gènes et avoir un impact sur divers processus cellulaires. Bien que leur utilité première se situe dans le domaine de la recherche et de la compréhension de la régulation épigénétique, les inhibiteurs de l'EED sont très prometteurs pour élucider les mécanismes moléculaires complexes qui sous-tendent le contrôle de l'expression des gènes. Le développement et l'étude des inhibiteurs de l'EED sont essentiels non seulement pour faire progresser notre compréhension de l'épigénétique, mais aussi pour explorer des applications dans divers domaines.
| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
5-Azacytidine | 320-67-2 | sc-221003 | 500 mg | $280.00 | 4 | |
La 5-azacytidine peut inhiber l'expression de l'EED en s'incorporant à l'ADN et en perturbant son statut de méthylation, ce qui pourrait potentiellement modifier la structure de la chromatine et réduire la transcription de l'EED. | ||||||
5-Aza-2′-Deoxycytidine | 2353-33-5 | sc-202424 sc-202424A sc-202424B | 25 mg 100 mg 250 mg | $214.00 $316.00 $418.00 | 7 | |
La 5-Aza-2′-Deoxycytidine est un analogue de la cytidine qui peut réduire l'expression de l'EED en inhibant les ADN méthyltransférases, ce qui entraîne une hypométhylation de la région promotrice de l'EED et la suppression de sa transcription. | ||||||
Trichostatin A | 58880-19-6 | sc-3511 sc-3511A sc-3511B sc-3511C sc-3511D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg | $149.00 $470.00 $620.00 $1199.00 $2090.00 | 33 | |
La trichostatine A, un autre inhibiteur d'histone-désacétylase, peut réduire l'expression de l'EED en favorisant un état chromatinien plus accessible et en empêchant la liaison des répresseurs transcriptionnels au promoteur de l'EED. | ||||||
RG 108 | 48208-26-0 | sc-204235 sc-204235A | 10 mg 50 mg | $128.00 $505.00 | 2 | |
RG108, un inhibiteur de l'ADN méthyltransférase, pourrait réduire l'expression de l'EED en diminuant les niveaux de méthylation de son promoteur, favorisant ainsi un état chromatinien transcriptionnellement actif. | ||||||
GSK126 | 1346574-57-9 | sc-490133 sc-490133A sc-490133B | 1 mg 5 mg 10 mg | $90.00 $238.00 $300.00 | ||
GSK126, un inhibiteur d'EZH2, pourrait réduire indirectement l'expression de l'EED en inhibant l'activité de PRC2, ce qui entraînerait une diminution des niveaux de H3K27me3 et une augmentation de l'expression des gènes. | ||||||
Chaetocin | 28097-03-2 | sc-200893 | 200 µg | $120.00 | 5 | |
La chaétocine, un inhibiteur de l'histone méthyltransférase, peut réduire l'expression de l'EED en inhibant SUV39H1, ce qui entraîne une réduction de la méthylation H3K9 et une augmentation de l'expression des gènes. | ||||||
Quercetin | 117-39-5 | sc-206089 sc-206089A sc-206089E sc-206089C sc-206089D sc-206089B | 100 mg 500 mg 100 g 250 g 1 kg 25 g | $11.00 $17.00 $108.00 $245.00 $918.00 $49.00 | 33 | |
La quercétine est un flavonoïde qui peut réduire l'expression de l'EED en agissant comme un antioxydant, en diminuant le stress oxydatif et en modulant potentiellement les voies de signalisation impliquées dans la transcription de l'EED. | ||||||
Genistein | 446-72-0 | sc-3515 sc-3515A sc-3515B sc-3515C sc-3515D sc-3515E sc-3515F | 100 mg 500 mg 1 g 5 g 10 g 25 g 100 g | $26.00 $92.00 $120.00 $310.00 $500.00 $908.00 $1821.00 | 46 | |
La génistéine, une isoflavone de soja, pourrait réduire l'expression de l'EED grâce à son activité œstrogénique, ce qui pourrait influencer les voies de signalisation hormonales qui régulent la transcription de l'EED. | ||||||
BIX01294 hydrochloride | 1392399-03-9 | sc-293525 sc-293525A sc-293525B | 1 mg 5 mg 25 mg | $36.00 $110.00 $400.00 | ||
Le BIX-01294 est un inhibiteur des histone-méthyltransférases G9a et GLP, et il pourrait réduire l'expression de l'EED en diminuant la méthylation H3K9, en favorisant un état de chromatine plus ouvert et en améliorant la transcription des gènes. | ||||||