Inhibiteurs EAAT2
Les inhibiteurs courants de l'EAAT2 comprennent, entre autres, l'acide (2S,4R)-4-méthylglutamique CAS 31137-74-3, l'acide dihydrokainique CAS 52497-36-6, l'acide L-(-)-thréo-3-Hydroxyaspartique CAS 7298-99-9, l'acide L-trans-Pyrrolidine-2,4-dicarboxylique CAS 64769-66-0 et le WAY 213613 CAS 868359-05-1.
Les inhibiteurs de l'EAAT2 appartiennent à une classe chimique conçue pour cibler la protéine du transporteur d'acides aminés excitateurs 2 (EAAT2). L'EAAT2, également connu sous le nom de transporteur de glutamate 1 (GLT-1), est un transporteur membranaire essentiel qui joue un rôle important dans la régulation des niveaux de glutamate, un neurotransmetteur, dans le système nerveux central (SNC). Le glutamate est le principal neurotransmetteur excitateur dans le cerveau et est impliqué dans diverses fonctions cognitives et dans la communication synaptique.
L'inhibition de l'EAAT2 par des composés de cette classe peut affecter l'équilibre des concentrations extracellulaires de glutamate. L'EAAT2 étant principalement responsable de l'élimination du glutamate de la fente synaptique, l'inhibition de son activité pourrait entraîner une altération de la neurotransmission et de l'excitotoxicité. Par conséquent, ces inhibiteurs pourraient avoir des implications sur la signalisation neuronale, la plasticité synaptique et la fonction cérébrale en général. Dans un contexte de recherche, ces inhibiteurs pourraient servir d'outils précieux pour étudier le rôle précis de l'EAAT2 dans la communication neuronale et son implication dans les troubles neurologiques ou les conditions dans lesquelles le dérèglement du glutamate est impliqué. La compréhension des mécanismes moléculaires de la fonction et de la régulation de l'EAAT2 pourrait nous éclairer sur la dynamique des neurotransmetteurs et contribuer à faire progresser nos connaissances sur la physiologie du SNC.
| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
(2S,4R)-4-Methylglutamic Acid | 31137-74-3 | sc-216338 | 5 mg | $168.00 | ||
Inhibe l'EAAT2, une protéine impliquée dans la régulation des niveaux de glutamate dans le cerveau. Il peut le faire en se liant de manière compétitive au site de liaison du substrat du transporteur, ce qui perturbe le transport normal du glutamate et peut affecter la neurotransmission. | ||||||
Dihydrokainic acid | 52497-36-6 | sc-200442B sc-200442 sc-200442A | 1 mg 10 mg 50 mg | $108.00 $296.00 $896.00 | 3 | |
L'acide dihydrokainique est un puissant inhibiteur des transporteurs d'acides aminés excitateurs (EAAT2), qui se distingue par sa conformation structurelle unique facilitant les interactions de liaison spécifiques. Sa double fonctionnalité carboxyle permet des interactions électrostatiques robustes avec le transporteur, ce qui améliore l'affinité. Le composé présente une cinétique de réaction remarquable, caractérisée par un taux d'association rapide, qui peut influencer la dynamique de l'absorption du glutamate et moduler l'efficacité de la transmission synaptique. | ||||||
L-(-)-threo-3-Hydroxyaspartic acid | 7298-99-9 | sc-204033 | 10 mg | $214.00 | 1 | |
L'acide L-(-)-thréo-3-hydroxyaspartique agit comme un modulateur sélectif des transporteurs d'acides aminés excitateurs (EAAT2), présentant une stéréochimie unique qui favorise des interactions spécifiques avec le transporteur. Son groupe hydroxyle renforce les capacités de liaison hydrogène, influençant la dynamique conformationnelle du transporteur. Ce composé présente une cinétique de réaction distincte, avec une propension notable à l'inhibition compétitive, ce qui pourrait modifier l'homéostasie du glutamate et les voies de signalisation synaptiques. | ||||||
L-trans-Pyrrolidine-2,4-dicarboxylic acid | 64769-66-0 | sc-200477 sc-200477A | 5 mg 25 mg | $65.00 $411.00 | 8 | |
L'acide L-trans-Pyrrolidine-2,4-dicarboxylique est un puissant modulateur des transporteurs d'acides aminés excitateurs (EAAT2), caractérisé par sa structure cyclique unique qui facilite les interactions de liaison spécifiques. La présence de deux groupes carboxyle permet de renforcer les interactions électrostatiques, influençant les états conformationnels du transporteur. Ce composé présente une cinétique de réaction unique, démontrant une capacité de modulation allostérique, qui peut avoir un impact significatif sur l'absorption du glutamate et la dynamique de signalisation neuronale. | ||||||
Diethylmaleate | 141-05-9 | sc-202577 | 5 g | $26.00 | 4 | |
Le diéthylmaléate (DEM) est un inhibiteur potentiel qui pourrait affecter la fonction EAAT2 en modulant l'état redox du transporteur, modifiant ainsi son activité et sa capacité d'absorption du glutamate. | ||||||
WAY 213613 | 868359-05-1 | sc-203720 sc-203720A | 10 mg 50 mg | $199.00 $842.00 | ||
Un inhibiteur potentiel de l'EAAT2 qui pourrait interférer avec le recaptage du glutamate, affectant potentiellement les niveaux de glutamate synaptique. | ||||||
(±)-threo-3-Methylglutamic acid | 63088-04-0 | sc-204344 sc-204344A | 5 mg 50 mg | $312.00 $1539.00 | ||
Inhibe l'EAAT2 en se liant à son site actif ou à son site de liaison au substrat, interférant avec sa capacité à transporter le glutamate. Cette perturbation peut conduire à une altération de la clairance du glutamate, affectant la neurotransmission et contribuant potentiellement aux processus neurologiques. Pour obtenir des informations détaillées, il est recommandé de se référer à la littérature scientifique ou à des articles de recherche. | ||||||
UCPH 101 | 1118460-77-7 | sc-361391 sc-361391A | 10 mg 50 mg | $380.00 $890.00 | 3 | |
L'UCPH-101 est un inhibiteur spécifique de l'EAAT2 qui pourrait avoir un impact sur la recapture du glutamate et la transmission synaptique en interagissant avec les sites de liaison du transporteur. | ||||||