Inhibiteurs E2F-7
Les inhibiteurs courants de l'E2F-7 comprennent, entre autres, le Ribociclib CAS 1211441-98-3, N-[5-[(4-Éthyl-1-pipérazinyl)méthyl]-2-pyridinyl]-5-fluoro-4-[4-fluoro-2-méthyl-1-(1-méthyléthyl)-1H-benzimidazol-6-yl]-2-pyrimidinamine Methanesulfonate CAS 1231930-82-7, Palbociclib CAS 571190-30-2, RO-3306 CAS 872573-93-8 et AZD 5438 CAS 602306-29-6.
E2F-7 est un membre de la famille des facteurs de transcription E2F, qui jouent un rôle essentiel dans la régulation de la progression du cycle cellulaire, de la réplication de l'ADN et de l'apoptose. Contrairement à d'autres membres de la famille E2F qui favorisent la progression du cycle cellulaire, l'E2F-7 fonctionne principalement comme un régulateur négatif de la progression du cycle cellulaire et de la prolifération cellulaire. Il agit en réprimant la transcription des gènes impliqués dans la progression du cycle cellulaire, notamment ceux codant pour les cyclines, les kinases dépendantes des cyclines (CDK) et les facteurs de réplication de l'ADN. L'E2F-7 exerce ses effets inhibiteurs en se liant à des séquences d'ADN spécifiques connues sous le nom de sites de liaison de l'E2F et en recrutant des corépresseurs transcriptionnels, tels que la protéine du rétinoblastome (RB) et les histones désacétylases (HDAC), afin de supprimer l'expression des gènes. En outre, E2F-7 a été impliqué dans la régulation des réponses aux lésions de l'ADN et dans la promotion de l'arrêt du cycle cellulaire et de l'apoptose en réponse à un stress génotoxique, ce qui souligne encore son rôle de régulateur négatif de la prolifération cellulaire.
L'inhibition de l'activité de l'E2F-7 peut être obtenue par divers mécanismes qui perturbent sa liaison à l'ADN, son activité transcriptionnelle ou ses interactions protéine-protéine. Une approche de l'inhibition de la fonction de l'E2F-7 consiste à utiliser de petites molécules ou des peptides qui ciblent son domaine de liaison à l'ADN, empêchant ainsi son association avec les sites de liaison à l'E2F dans les régions promotrices des gènes cibles. En outre, les composés qui interfèrent avec le recrutement des corépresseurs transcriptionnels ou qui renforcent l'activité des coactivateurs transcriptionnels peuvent perturber la fonction répressive de l'E2F-7, ce qui entraîne la dérépression des gènes cibles impliqués dans la progression du cycle cellulaire. En outre, la modulation des voies de signalisation en amont qui régulent l'expression ou l'activité de l'E2F-7, telles que la voie p53 ou la voie RB, représente une autre stratégie potentielle pour inhiber la fonction de l'E2F-7.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
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Ribociclib | 1211441-98-3 | sc-507367 | 10 mg | $450.00 | ||
Le Ribociclib, similaire au Palbociclib, inhibe CDK4 et CDK6, ce qui a un impact direct sur la voie Rb-E2F. L'inhibition de ces kinases entraîne une diminution de l'activation de E2F-7, ce qui perturbe son activité transcriptionnelle et entrave les processus cellulaires associés à la progression du cycle cellulaire et à la prolifération. | ||||||
N-[5-[(4-Ethyl-1-piperazinyl)methyl]-2-pyridinyl]-5-fluoro-4-[4-fluoro-2-methyl-1-(1-methylethyl)-1H-benzimidazol-6-yl]-2-pyrimidinamine Methanesulfonate | 1231930-82-7 | sc-496536 | 2.5 mg | $398.00 | ||
L'abemaciclib, un autre inhibiteur de CDK4 et CDK6, influence directement la voie Rb-E2F, entraînant une diminution de l'activation de E2F-7. Cette inhibition directe perturbe l'activité transcriptionnelle de l'E2F-7, affectant les processus cellulaires liés à la régulation du cycle cellulaire et à la prolifération. | ||||||
Palbociclib | 571190-30-2 | sc-507366 | 50 mg | $315.00 | ||
PD-0332991 inhibe CDK4 et CDK6, ce qui a un impact direct sur la voie Rb-E2F. L'inhibition de ces kinases entraîne une diminution de l'activation de E2F-7, ce qui perturbe son activité transcriptionnelle et entrave les processus cellulaires associés à la progression du cycle cellulaire et à la prolifération. | ||||||
RO-3306 | 872573-93-8 | sc-358700 sc-358700A sc-358700B | 1 mg 5 mg 25 mg | $65.00 $160.00 $320.00 | 37 | |
Le RO-3306 est un inhibiteur sélectif de CDK1, qui a un impact direct sur la machinerie du cycle cellulaire. L'inhibition de CDK1 influence la voie Rb-E2F, ce qui entraîne une diminution de l'activation de E2F-7. Cette inhibition directe perturbe l'activité transcriptionnelle de E2F-7, affectant les processus cellulaires liés à la progression du cycle cellulaire et à la prolifération. | ||||||
AZD 5438 | 602306-29-6 | sc-361115 sc-361115A | 10 mg 50 mg | $205.00 $865.00 | ||
L'AZD5438 est un inhibiteur de CDK1/2/9, qui influence directement le cycle cellulaire. L'inhibition de CDK1 et CDK2 par l'AZD5438 a un impact sur la voie Rb-E2F, ce qui entraîne une réduction de l'activation de E2F-7. Cette inhibition directe perturbe l'activité transcriptionnelle d'E2F-7, affectant les processus cellulaires liés à la régulation du cycle cellulaire et à la prolifération. | ||||||
Dinaciclib | 779353-01-4 | sc-364483 sc-364483A | 5 mg 25 mg | $242.00 $871.00 | 1 | |
Le dinaciclib inhibe les CDK1, CDK2, CDK5 et CDK9, ce qui a un impact direct sur la machinerie du cycle cellulaire. L'inhibition de ces CDK influence la voie Rb-E2F, ce qui entraîne une diminution de l'activation de E2F-7. Cette inhibition directe perturbe l'activité transcriptionnelle de E2F-7, affectant les processus cellulaires liés à la progression du cycle cellulaire et à la prolifération. | ||||||
Flavopiridol | 146426-40-6 | sc-202157 sc-202157A | 5 mg 25 mg | $78.00 $254.00 | 41 | |
Le flavopiridol est un inhibiteur de CDK à large spectre, influençant directement le cycle cellulaire. L'inhibition de diverses CDK par le flavopiridol a un impact sur la voie Rb-E2F, ce qui entraîne une réduction de l'activation de E2F-7. Cette inhibition directe perturbe l'activité transcriptionnelle d'E2F-7, affectant les processus cellulaires liés à la régulation du cycle cellulaire et à la prolifération. | ||||||
Roscovitine | 186692-46-6 | sc-24002 sc-24002A | 1 mg 5 mg | $92.00 $260.00 | 42 | |
La roscovitine (Seliciclib) inhibe les CDK2, CDK7 et CDK9, ce qui a un impact direct sur la machinerie du cycle cellulaire. L'inhibition de ces CDK influence la voie Rb-E2F, ce qui entraîne une diminution de l'activation de E2F-7. Cette inhibition directe perturbe l'activité transcriptionnelle de E2F-7, affectant les processus cellulaires liés à la progression du cycle cellulaire et à la prolifération. | ||||||
Purvalanol A | 212844-53-6 | sc-224244 sc-224244A | 1 mg 5 mg | $71.00 $291.00 | 4 | |
Le purvalanol A est un inhibiteur de CDK qui cible les CDK1, CDK2, CDK5 et CDK7, influençant directement le cycle cellulaire. L'inhibition de ces CDK par le Purvalanol A a un impact sur la voie Rb-E2F, ce qui entraîne une réduction de l'activation de E2F-7. Cette inhibition directe perturbe l'activité transcriptionnelle d'E2F-7, affectant les processus cellulaires liés à la régulation du cycle cellulaire et à la prolifération. | ||||||
R547 | 741713-40-6 | sc-364596 sc-364596A | 2 mg 5 mg | $375.00 $395.00 | ||
R547 est un inhibiteur sélectif de CDK qui cible CDK1, CDK2 et CDK4, ce qui a un impact direct sur la machinerie du cycle cellulaire. L'inhibition de ces CDK influence la voie Rb-E2F, ce qui entraîne une diminution de l'activation de E2F-7. Cette inhibition directe perturbe l'activité transcriptionnelle de E2F-7, affectant les processus cellulaires liés à la progression du cycle cellulaire et à la prolifération. | ||||||