Inhibiteurs Dyrk4
Les inhibiteurs courants de Dyrk4 comprennent, entre autres, Harmine CAS 442-51-3, Purvalanol A CAS 212844-53-6, Roscovitine CAS 186692-46-6, l'inhibiteur de Cdc2-Like Kinase, TG003 CAS 300801-52-9 et le gallate de (-)-épigallocatéchine CAS 989-51-5.
Les inhibiteurs chimiques de Dyrk4 peuvent être classés en fonction de leur mode d'action, en particulier de la manière dont ils entrent en compétition avec l'ATP pour les sites de liaison du domaine kinase de la protéine. Les alcaloïdes tels que l'Harmine et l'Harmol peuvent inhiber le Dyrk4 en occupant ces sites de liaison de l'ATP, bloquant ainsi le transfert des groupes phosphates vers les substrats de l'enzyme. Cette action inhibe directement l'activité de phosphorylation qui est au cœur de la fonction de Dyrk4. De même, la Leucétine L41 et la 5-Iodotubercidine, en imitant la structure de l'ATP, peuvent se lier au site de liaison de l'ATP de la kinase et empêcher la phosphorylation des substrats de Dyrk4. Ces produits chimiques sont capables d'inhiber l'activité de la kinase par encombrement stérique au niveau du site catalytique, ce qui est une méthode courante d'inhibition des kinases.
D'autres inhibiteurs comme INDY, Purvalanol A, Roscovitine, LDN-192960, AZ191, TG003, bien qu'initialement développés pour cibler d'autres kinases, peuvent également inhiber Dyrk4 en raison de la nature conservée des sites de liaison à l'ATP dans la famille des kinases. Ces composés peuvent se lier à la poche ATP de Dyrk4, empêchant l'ATP d'initier le processus de phosphorylation dont Dyrk4 est responsable. Le polyphénol Epigallocatéchine gallate (EGCG), bien connu pour ses effets variés sur les protéines kinases, peut également inhiber Dyrk4 par des mécanismes similaires. En se liant au site de liaison de l'ATP de Dyrk4, l'EGCG peut empêcher la phosphorylation essentielle des substrats de la protéine, inhibant ainsi la protéine de manière fonctionnelle. Ces inhibiteurs chimiques utilisent la nature conservée des sites de liaison à l'ATP des kinases pour réaliser l'inhibition de différentes protéines kinases, y compris Dyrk4.
| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Harmine | 442-51-3 | sc-202644 sc-202644A sc-202644B sc-202644C sc-202644D sc-202644E sc-202644F | 250 mg 500 mg 1 g 10 g 50 g 100 g 500 g | $52.00 $102.00 $124.00 $540.00 $1438.00 $2560.00 $11230.00 | 2 | |
L'harmine, un alcaloïde présent dans les plantes, est connu pour inhiber une variété de kinases. Dyrk4, étant une kinase, pourrait être inhibée par l'harmine car elle entre en compétition avec les sites de liaison de l'ATP sur le domaine de la kinase. En occupant ces sites, l'harmine empêcherait l'ATP de se lier et inhiberait ainsi l'activité de phosphorylation de Dyrk4. | ||||||
Purvalanol A | 212844-53-6 | sc-224244 sc-224244A | 1 mg 5 mg | $71.00 $291.00 | 4 | |
Le purvalanol A est un inhibiteur de kinase cycline-dépendante qui pourrait potentiellement inhiber Dyrk4 en entrant en compétition avec l'ATP sur le site catalytique de la kinase. Cela bloquerait l'activité kinase de Dyrk4, qui est cruciale pour sa fonction de phosphorylation des substrats. | ||||||
Roscovitine | 186692-46-6 | sc-24002 sc-24002A | 1 mg 5 mg | $92.00 $260.00 | 42 | |
La roscovitine, un autre inhibiteur de kinase cycline-dépendante, peut inhiber Dyrk4 par compétition avec l'ATP au niveau du domaine kinase. En se liant au site de liaison de l'ATP, elle empêcherait le transfert d'un groupe phosphate aux substrats de Dyrk4, inhibant ainsi son activité. | ||||||
Cdc2-Like Kinase Inhibitor, TG003 | 300801-52-9 | sc-202528 sc-202528A | 5 mg 25 mg | $136.00 $537.00 | 6 | |
TG003 est un inhibiteur de la kinase CLK qui pourrait également inhiber Dyrk4 en se liant au site de liaison de l'ATP, empêchant ainsi la liaison de l'ATP et la phosphorylation subséquente des substrats de Dyrk4. | ||||||
(−)-Epigallocatechin Gallate | 989-51-5 | sc-200802 sc-200802A sc-200802B sc-200802C sc-200802D sc-200802E | 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg 1 g 10 g | $42.00 $72.00 $124.00 $238.00 $520.00 $1234.00 | 11 | |
Le gallate d'épigallocatéchine (EGCG) est un polyphénol du thé vert connu pour inhiber plusieurs protéines kinases. Il pourrait inhiber Dyrk4 en se liant à son site de liaison à l'ATP, ce qui empêcherait l'ATP de se lier et l'enzyme de phosphoryler ses substrats. | ||||||
5-Iodotubercidin | 24386-93-4 | sc-3531 sc-3531A | 1 mg 5 mg | $150.00 $455.00 | 20 | |
La 5-Iodotubercidine est un analogue de l'adénosine qui inhibe diverses kinases. Elle pourrait inhiber Dyrk4 en imitant l'ATP et en se liant à son site de liaison à l'ATP, entravant ainsi l'activité kinase de Dyrk4, qui dépend de l'ATP pour la phosphorylation du substrat. | ||||||