Dyrk2 Activateurs
Les activateurs de Dyrk2 courants comprennent, entre autres, Harmine CAS 442-51-3, (-)-Epigallocatéchine Gallate CAS 989-51-5, BMS-708163 CAS 1146699-66-2, Curcumine CAS 458-37-7 et Roscovitine CAS 186692-46-6.
Les activateurs de Dyrk2 consistent en une gamme variée de composés chimiques qui facilitent l'amélioration de l'activité fonctionnelle de Dyrk2 par le biais d'une variété de mécanismes moléculaires. Les dérivés de la bêta-carboline, tels que l'Harmine et son homologue hydroxylé, l'Harmol, augmentent l'activité kinase de la Dyrk2 en inhibant les protéines kinases. Les activateurs de la Dyrk2, dont le nom de protéine est Dyrk2, comprennent un ensemble de molécules qui peuvent augmenter l'activité de la protéine kinase Dyrk2. Dyrk2, ou Dual-specificity tyrosine-(Y)-phosphorylation regulated kinase 2, est un membre d'une grande famille de protéines kinases qui ont la capacité unique d'autophosphoryler sur des résidus sérine/thréonine et tyrosine. Les activateurs de la Dyrk2 interagissent avec la kinase pour promouvoir son activité catalytique, ce qui peut entraîner une phosphorylation accrue de ses protéines substrats. Ces activateurs peuvent agir en stabilisant la conformation active de Dyrk2, en facilitant sa liaison à l'ATP ou en favorisant son interaction avec des substrats cibles. Le mécanisme d'action précis peut varier d'un activateur à l'autre, certains se liant directement au domaine kinase pour induire un changement de conformation qui favorise l'activité de l'enzyme, tandis que d'autres peuvent se lier à des régions régulatrices de la protéine, libérant ainsi les contraintes inhibitrices et renforçant la fonction kinase.L'action moléculaire des activateurs de Dyrk2 peut conduire à la modulation des processus biologiques dans lesquels Dyrk2 est impliqué. En tant que kinase, Dyrk2 peut phosphoryler une série de substrats, influençant ainsi diverses voies cellulaires, notamment celles liées à la division cellulaire, à la différenciation et à la réponse aux signaux de stress. En augmentant l'activité de Dyrk2, ces activateurs peuvent élever le niveau de phosphorylation de protéines spécifiques, modifiant ainsi leur fonction, leur stabilité ou leur interaction avec d'autres composants cellulaires.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Harmine | 442-51-3 | sc-202644 sc-202644A sc-202644B sc-202644C sc-202644D sc-202644E sc-202644F | 250 mg 500 mg 1 g 10 g 50 g 100 g 500 g | $52.00 $102.00 $124.00 $540.00 $1438.00 $2560.00 $11230.00 | 2 | |
L'harmine est un alcaloïde bêta-carboline connu pour inhiber la monoamine oxydase A, mais qui s'est également révélé être un inhibiteur puissant et sélectif des kinases de la famille DYRK. Son action sur DYRK2 renforce probablement l'activité de phosphorylation sur les protéines substrats, augmentant ainsi l'activité fonctionnelle de Dyrk2 dans la signalisation cellulaire. | ||||||
(−)-Epigallocatechin Gallate | 989-51-5 | sc-200802 sc-200802A sc-200802B sc-200802C sc-200802D sc-200802E | 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg 1 g 10 g | $42.00 $72.00 $124.00 $238.00 $520.00 $1234.00 | 11 | |
L'EGCG est un polyphénol présent dans le thé vert qui a divers effets biologiques, notamment l'inhibition de nombreuses protéines kinases. L'EGCG peut indirectement renforcer l'activité de Dyrk2 en inhibant les kinases concurrentes, libérant ainsi potentiellement Dyrk2 des mécanismes de régulation négatifs et renforçant sa capacité de signalisation. | ||||||
BMS-708163 | 1146699-66-2 | sc-364444 sc-364444A | 10 mg 50 mg | $480.00 $1455.00 | 1 | |
Le (S)-CR8 est un puissant inhibiteur de la kinase cycline-dépendante (CDK) qui inhibe également les DYRK. En inhibant les CDK, le (S)-CR8 peut soulager les phosphorylations inhibitrices sur les substrats de Dyrk2, potentialisant ainsi l'activité kinase de Dyrk2. | ||||||
Curcumin | 458-37-7 | sc-200509 sc-200509A sc-200509B sc-200509C sc-200509D sc-200509F sc-200509E | 1 g 5 g 25 g 100 g 250 g 1 kg 2.5 kg | $36.00 $68.00 $107.00 $214.00 $234.00 $862.00 $1968.00 | 47 | |
La curcumine est un composé phénolique biologiquement actif issu du curcuma qui possède des propriétés d'inhibition des kinases. Elle peut renforcer l'action de Dyrk2 en modulant l'environnement cellulaire, notamment en inhibant les régulateurs négatifs des voies de signalisation de Dyrk2. | ||||||
Roscovitine | 186692-46-6 | sc-24002 sc-24002A | 1 mg 5 mg | $92.00 $260.00 | 42 | |
La roscovitine est un dérivé de la purine qui agit comme un inhibiteur de CDK et affecte diverses kinases. Elle pourrait renforcer l'activité de Dyrk2 en inhibant les kinases qui phosphorylent les protéines d'une manière antagoniste à Dyrk2, amplifiant ainsi indirectement le rôle fonctionnel de Dyrk2. | ||||||
Quercetin | 117-39-5 | sc-206089 sc-206089A sc-206089E sc-206089C sc-206089D sc-206089B | 100 mg 500 mg 100 g 250 g 1 kg 25 g | $11.00 $17.00 $108.00 $245.00 $918.00 $49.00 | 33 | |
La quercétine est un flavonoïde aux propriétés antioxydantes dont on a constaté qu'il modulait l'activité des kinases. En inhibant les kinases qui régulent négativement les voies de signalisation de Dyrk2, la quercétine peut renforcer les événements de phosphorylation médiés par Dyrk2. | ||||||
Purvalanol B | 212844-54-7 | sc-361300 sc-361300A | 10 mg 50 mg | $199.00 $846.00 | ||
Le purvalanol A est un inhibiteur sélectif des CDK. Il peut augmenter l'activité de Dyrk2 en inhibant les CDK qui ont une spécificité de substrat chevauchant celle de Dyrk2, réduisant ainsi la phosphorylation compétitive et augmentant la signalisation de Dyrk2. | ||||||