Inhibiteurs DUXA
Les inhibiteurs courants de DUXA comprennent, entre autres, la staurosporine CAS 62996-74-1, la rapamycine CAS 53123-88-9, LY 294002 CAS 154447-36-6, U-0126 CAS 109511-58-2 et PD 98059 CAS 167869-21-8.
Les inhibiteurs de DUXA sont des produits chimiques qui conduisent indirectement à l'inhibition du facteur de transcription DUXA par le biais de diverses voies de signalisation. Ces composés ne sont pas des antagonistes directs de DUXA mais inhibent les régulateurs en amont ou les voies de signalisation qui contribuent à l'état fonctionnel de DUXA. La staurosporine, par exemple, inhibe la PKC et pourrait empêcher la phosphorylation de DUXA, nécessaire à son activité. L'inhibition de mTOR par la rapamycine affecte négativement les conditions cellulaires qui favorisent l'activité de DUXA, tandis que LY294002 et Wortmannin diminuent la signalisation PI3K/AKT, ce qui pourrait conduire à une régulation réduite de DUXA par des mécanismes dépendant d'AKT.
En outre, les inhibiteurs de MEK tels que U0126 et PD98059 ciblent la voie MAPK, qui est impliquée dans la régulation de divers facteurs de transcription, y compris potentiellement DUXA. L'inhibition de la MAPK p38 par le SB203580 pourrait également diminuer l'activité de DUXA en modifiant le paysage des facteurs de transcription en réponse au stress. L'inhibition de la voie JNK par le SP600125 peut affecter l'activité des facteurs de transcription liés au stress, influençant ainsi indirectement DUXA. L'inhibition de la kinase Src par PP2 pourrait réduire l'activité de DUXA en empêchant l'activation des cascades de signalisation associées. En outre, l'inhibition du protéasome par le bortézomib peut stabiliser IκB, réduisant l'activité de NF-κB, ce qui pourrait interférer avec la régulation de DUXA.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Staurosporine | 62996-74-1 | sc-3510 sc-3510A sc-3510B | 100 µg 1 mg 5 mg | $82.00 $150.00 $388.00 | 113 | |
La staurosporine est un puissant inhibiteur de kinases connu pour inhiber une large gamme de protéines kinases. En inhibant la protéine kinase C (PKC), qui est impliquée dans l'activation de nombreuses protéines par phosphorylation, la staurosporine peut diminuer la phosphorylation et donc l'activité de DUXA, car la fonction de DUXA dépend de son état de phosphorylation. | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
La rapamycine se lie spécifiquement à FKBP12 et le complexe qui en résulte inhibe mTOR, un régulateur clé de la synthèse des protéines et de la croissance cellulaire. Étant donné que DUXA est un facteur de transcription régulé par des signaux de croissance cellulaire, l'inhibition de mTOR par la rapamycine réduirait les conditions cellulaires qui favorisent l'activité de DUXA. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
LY294002 est un inhibiteur de PI3K qui bloque la voie PI3K/AKT. Étant donné que l'AKT peut phosphoryler et donc réguler l'activité de divers facteurs de transcription, l'inhibition de cette voie réduirait probablement l'activité de DUXA en empêchant sa phosphorylation et son activation. | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | $63.00 $241.00 | 136 | |
U0126 est un inhibiteur de MEK1/2, qui sont des activateurs en amont de ERK1/2 dans la voie MAPK. En inhibant cette voie, l'U0126 peut empêcher l'activation des facteurs de transcription régulés par la signalisation MAPK, réduisant potentiellement l'activité de DUXA, qui peut être influencée par cette cascade de signalisation. | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
Le PD98059 est un autre inhibiteur de la MEK qui fonctionne de manière similaire à l'U0126. Il bloque spécifiquement l'activation de la MEK, ce qui empêche l'activation de la voie MAPK/ERK, réduisant ainsi la phosphorylation et l'activation des facteurs de transcription qui pourraient inclure DUXA. | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
Le SB203580 est un inhibiteur de la MAP kinase p38. Cette kinase est impliquée dans la réponse aux stimuli de stress et aux cytokines. En inhibant la p38, le SB203580 pourrait diminuer l'activation des facteurs de transcription qui sont régulés par les signaux de stress, y compris potentiellement DUXA. | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
La wortmannine est un inhibiteur puissant et irréversible de la PI3K. En inhibant PI3K, il réduit l'activation d'AKT, comme le LY294002, ce qui entraîne une diminution de l'activation des facteurs de transcription en aval, y compris potentiellement DUXA. | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $65.00 $267.00 | 257 | |
SP600125 est un inhibiteur de la c-Jun N-terminal kinase (JNK), qui fait partie de la voie de signalisation MAPK. L'inhibition de la JNK peut empêcher la phosphorylation et l'activation des facteurs de transcription qui répondent au stress et aux signaux des cytokines, ce qui pourrait inclure DUXA. | ||||||
PP 2 | 172889-27-9 | sc-202769 sc-202769A | 1 mg 5 mg | $92.00 $223.00 | 30 | |
La PP2 est un inhibiteur sélectif des tyrosines kinases de la famille Src. Les kinases Src peuvent activer plusieurs voies de signalisation en aval, y compris celles qui conduisent à l'activation des facteurs de transcription. En inhibant les kinases Src, la PP2 pourrait réduire indirectement l'activation de DUXA. | ||||||
Bortezomib | 179324-69-7 | sc-217785 sc-217785A | 2.5 mg 25 mg | $132.00 $1064.00 | 115 | |
Le bortézomib est un inhibiteur du protéasome qui empêche la dégradation de IκB, un inhibiteur de NF-κB. En stabilisant IκB, le bortézomib peut réduire l'activité de NF-κB, qui peut être impliquée dans la régulation des facteurs de transcription, réduisant potentiellement l'activité de DUXA de manière indirecte. | ||||||