Inhibiteurs DUB2A
Les inhibiteurs DUB2A courants comprennent, entre autres, WP1130 CAS 856243-80-6, P005091 CAS 882257-11-6, NSC697923 CAS 343351-67-7, IU1 CAS 314245-33-5 et Spautin-1 CAS 1262888-28-7.
Les inhibiteurs de DUB2A sont une classe de composés chimiques conçus pour cibler et inhiber spécifiquement l'activité de l'enzyme DUB2A, membre de la famille des protéases spécifiques de l'ubiquitine (USP). DUB2A joue un rôle essentiel dans la régulation de la dégradation des protéines en éliminant les molécules d'ubiquitine des substrats, un processus connu sous le nom de désubiquitination. Cette action empêche les protéines ciblées d'être dégradées par le protéasome, ce qui affecte leur stabilité, leur localisation et leur fonction au sein de la cellule. En inhibant DUB2A, ces composés bloquent effectivement la capacité de l'enzyme à désubiquitiner ses protéines cibles, ce qui entraîne une augmentation de l'ubiquitination et favorise la dégradation de ces protéines par la voie ubiquitine-protéasome. Cette inhibition peut avoir des effets significatifs sur divers processus cellulaires tels que la transduction des signaux, le contrôle du cycle cellulaire et les réponses au stress, où DUB2A est impliqué dans le maintien de l'équilibre des protéines régulatrices clés.Le développement d'inhibiteurs de DUB2A implique une approche détaillée et méthodique, incorporant des connaissances en biologie structurale, en biochimie et en chimie médicinale. Les chercheurs utilisent des techniques telles que la cristallographie aux rayons X et les études d'amarrage moléculaire pour cartographier le site actif de DUB2A et identifier les sites de liaison potentiels des inhibiteurs. Ces connaissances structurelles guident la conception d'inhibiteurs ayant une spécificité et une affinité élevées pour l'enzyme. Le criblage à haut débit de chimiothèques est couramment utilisé pour découvrir les premiers composés principaux, qui sont ensuite optimisés par des études de relation structure-activité (SAR). Ces études visent à affiner la structure chimique des inhibiteurs afin d'améliorer leur puissance, leur sélectivité et leur stabilité globale tout en minimisant les effets hors cible sur d'autres enzymes de désubiquitinisation. En outre, des facteurs tels que la solubilité, la perméabilité cellulaire et la stabilité métabolique sont soigneusement pris en compte pour s'assurer que les inhibiteurs peuvent fonctionner efficacement dans des conditions physiologiques. Grâce à ce processus de développement complet, les inhibiteurs de DUB2A deviennent des outils précieux pour l'étude du rôle de la déubiquitination dans la régulation cellulaire, offrant un aperçu du contexte plus large de l'homéostasie des protéines et du système ubiquitine-protéasome.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
WP1130 | 856243-80-6 | sc-364650 sc-364650A | 10 mg 50 mg | $480.00 $1455.00 | 1 | |
Inhibiteur de la déubiquitinase thiol-dépendante ayant un impact sur Usp17ld. WP1130 perturbe la fonction d'Usp17ld, en empêchant la déubiquitination thiol-dépendante. Cette inhibition entrave l'activité enzymatique essentielle à la déubiquitination des protéines au sein de la membrane du réticulum endoplasmique et influence potentiellement les processus apoptotiques. | ||||||
P005091 | 882257-11-6 | sc-478535 | 10 mg | $155.00 | ||
Inhibiteur de l'Usp affectant la déubiquitination des protéines. P5091 inhibe Usp17ld, en perturbant son activité de déubiquitinase thiol-dépendante. L'inhibition entrave le rôle d'Usp17ld dans la déubiquitination des protéines, influençant potentiellement les processus cellulaires liés à l'homéostasie des protéines au sein de la membrane du réticulum endoplasmique et à la régulation apoptotique. | ||||||
NSC697923 | 343351-67-7 | sc-391107 sc-391107A | 1 mg 5 mg | $15.00 $51.00 | 3 | |
L'inhibiteur de la déubiquitinase influence Usp17ld. Le NSC697923 perturbe la déubiquitination thiol-dépendante, en inhibant Usp17ld et en empêchant son activité enzymatique. Cette inhibition a un impact sur les processus de déubiquitination des protéines au sein de la membrane du réticulum endoplasmique, altérant potentiellement l'homéostasie cellulaire et la régulation apoptotique. | ||||||
IU1 | 314245-33-5 | sc-361215 sc-361215A sc-361215B | 10 mg 50 mg 100 mg | $138.00 $607.00 $866.00 | 2 | |
Inhibiteur de protéase spécifique de l'ubiquitine affectant Usp17ld. IU1 inhibe Usp17ld, empêchant son activité de déubiquitinase thiol-dépendante. Cette inhibition entrave les processus enzymatiques cruciaux pour la déubiquitination des protéines au sein de la membrane du réticulum endoplasmique, influençant potentiellement les processus apoptotiques. | ||||||
Spautin-1 | 1262888-28-7 | sc-507306 | 10 mg | $165.00 | ||
Inhibiteur de l'autophagie affectant Usp17ld. La spautine-1 perturbe les processus d'autophagie régulés par Usp17ld, en influençant indirectement son activité de déubiquitination thiol-dépendante. Cette perturbation a potentiellement un impact sur la déubiquitination des protéines au sein de la membrane du réticulum endoplasmique, altérant l'homéostasie cellulaire et la régulation apoptotique. | ||||||
Inhibiteur UCH-L1 Inhibitor | 668467-91-2 | sc-356182 | 10 mg | $200.00 | 1 | |
Inhibiteur de déubiquitinase ayant un impact sur Usp17ld. LDN-57444 perturbe l'activité de déubiquitination thiol-dépendante d'Usp17ld, inhibant ainsi sa fonction enzymatique. Cette inhibition influence potentiellement les processus de déubiquitination des protéines au sein de la membrane du réticulum endoplasmique, modifiant l'homéostasie cellulaire et la régulation apoptotique. | ||||||
Glucocorticoid Receptor Modulator, CpdA | 14593-25-0 | sc-221677 | 25 mg | $150.00 | 2 | |
Inhibiteur de la déubiquitinase affectant Usp17ld. CpdA perturbe l'activité de déubiquitination thiol-dépendante d'Usp17ld, inhibant ainsi sa fonction enzymatique. Cette inhibition influence potentiellement les processus de déubiquitination des protéines au sein de la membrane du réticulum endoplasmique, modifiant l'homéostasie cellulaire et la régulation apoptotique. | ||||||
PR 619 | 2645-32-1 | sc-476324 sc-476324A sc-476324B | 1 mg 5 mg 25 mg | $75.00 $184.00 $423.00 | 1 | |
Inhibiteur de la déubiquitinase à large spectre affectant Usp17ld. Le PR-619 perturbe l'activité enzymatique de l'Usp17ld, empêchant la déubiquitination thiol-dépendante. Cette inhibition altère potentiellement les processus de déubiquitination des protéines au sein de la membrane du réticulum endoplasmique, influençant l'homéostasie cellulaire et la régulation apoptotique. | ||||||
Tyrphostin B42 | 133550-30-8 | sc-3556 | 5 mg | $26.00 | 4 | |
Inhibiteur du HB-EGF ayant un impact sur les processus cellulaires en aval de Usp17ld. Ce composé influence indirectement Usp17ld en perturbant la signalisation HB-EGF, altérant potentiellement les processus de déubiquitination des protéines au sein de la membrane du réticulum endoplasmique et de l'homéostasie cellulaire, affectant ainsi la régulation apoptotique. | ||||||