Inhibiteurs DNA pol θ
Les inhibiteurs courants de l'ADN pol θ comprennent notamment l'aphidicoline CAS 38966-21-1, l'inhibiteur de la voie MRN-ATM, Mirin CAS 299953-00-7, l'inhibiteur DNA-PK II CAS 154447-35-5, le composé stimulant RAD51-1, RS-1 CAS 312756-74-4 et l'inhibiteur RAD51 B02 CAS 1290541-46-6.
Les inhibiteurs de l'ADN polymérase θ (pol θ) constituent une gamme polyvalente de composés dotés de mécanismes distincts qui modulent de manière complexe l'implication de l'enzyme dans la synthèse et la réparation de l'ADN. L'aphidicoline, un diterpénoïde tétracyclique, inhibe directement l'ADN pol θ en se liant à ses sites actifs, perturbant l'activité de la polymérase et empêchant la fidélité de la synthèse de l'ADN. La mirine, une petite molécule, offre une autre voie d'inhibition directe en perturbant l'interaction entre l'ADN pol θ et les extrémités de l'ADN, ce qui nuit à la synthèse et à la réparation de l'ADN. En outre, l'inhibition indirecte de l'ADN pol θ est obtenue grâce à des composés tels que le NU7026, un inhibiteur de la protéine kinase dépendante de l'ADN (DNA-PK). Le NU7026 perturbe la voie de la jonction non homologue (NHEJ), limitant la disponibilité de l'ADN pol θ au cours des processus de réparation. Le composé stimulant le RAD51, RS-1, module indirectement l'ADN pol θ en renforçant la recombinaison homologue (HR), en concurrence avec d'autres voies de réparation. En revanche, l'inhibiteur de RAD51 B02 supprime la recombinaison homologue, détournant les processus de réparation de l'ADN pol θ.
Les analogues de la thymidine, y compris l'AZT, influencent indirectement l'ADN pol θ en inhibant les transcriptases inverses, ce qui a un impact sur la disponibilité des substrats de l'ADN. La wortmannine, un inhibiteur de la phosphoinositide 3-kinase (PI3K), perturbe la voie de signalisation de la kinase liée à la PI3K (PIKK), entravant indirectement l'activation des facteurs de réparation de l'ADN. La caféine module la voie ATM/ATR, influençant indirectement l'ADN pol θ en interférant avec l'activation du point de contrôle du cycle cellulaire. En outre, les inhibiteurs de la kinase ATR, tels que l'AZ20 et le KU-55933, perturbent la voie ATR, modulant indirectement la participation de l'ADN pol θ à la synthèse et à la réparation de l'ADN. En outre, les inhibiteurs de l'ATM kinase tels que le KU-0060648 influencent l'ADN pol θ en perturbant la voie ATM, ce qui limite l'activation des facteurs de réparation de l'ADN. Le CGK 733, un inhibiteur de la checkpoint kinase 2 (Chk2), a un impact indirect sur l'ADN pol θ en perturbant la voie de signalisation Chk2 et en influençant la disponibilité de l'enzyme au cours des processus de réparation. En conclusion, le paysage diversifié des inhibiteurs de l'ADN pol θ met en évidence leurs mécanismes complexes, englobant à la fois l'interférence directe avec la polymérase et la modulation indirecte par le biais de voies cellulaires essentielles.
VOIR ÉGALEMENT...
| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Aphidicolin | 38966-21-1 | sc-201535 sc-201535A sc-201535B | 1 mg 5 mg 25 mg | $82.00 $300.00 $1082.00 | 30 | |
L'aphidicoline, un diterpénoïde tétracyclique, inhibe la synthèse de l'ADN en se liant aux sites actifs de l'ADN polymérase, empêchant l'engagement de l'ADN pol θ. Cette inhibition directe entrave l'activité de la polymérase et nuit à la fidélité de la synthèse de l'ADN. | ||||||
MRN-ATM Pathway Inhibitor, Mirin | 299953-00-7 | sc-203144 | 10 mg | $138.00 | 4 | |
La mirine, une petite molécule, inhibe l'activité enzymatique de l'ADN pol θ en perturbant son interaction avec les extrémités de l'ADN. Cette inhibition directe interfère avec le rôle de la polymérase dans le processus de réparation de l'ADN, ce qui entraîne une altération de la synthèse et de la réparation de l'ADN. | ||||||
DNA-PK Inhibitor II | 154447-35-5 | sc-202143 sc-202143A | 10 mg 50 mg | $155.00 $660.00 | 6 | |
NU7026, un inhibiteur de la protéine kinase dépendante de l'ADN (DNA-PK), inhibe indirectement l'ADN pol θ en perturbant la voie de jonction des extrémités non homologues (NHEJ). Cette perturbation limite la disponibilité de l'ADN pol θ pendant les processus de réparation, modulant indirectement son engagement dans la synthèse et la réparation de l'ADN. | ||||||
RAD51 Inhibitor B02 | 1290541-46-6 | sc-507533 | 10 mg | $95.00 | ||
B02, un inhibiteur de RAD51, influence indirectement l'ADN pol θ en supprimant la recombinaison homologue (HR). La réduction de l'activité HR détourne les processus de réparation de l'ADN pol θ, affectant indirectement son implication dans la synthèse et la réparation de l'ADN. | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
La wortmannine, un inhibiteur de la phosphoinositide 3-kinase (PI3K), inhibe indirectement l'ADN pol θ en perturbant la voie de signalisation PI3K-related kinase (PIKK). Cette interférence entrave l'activation des facteurs de réparation de l'ADN, modulant indirectement la participation de l'ADN pol θ à la synthèse et à la réparation de l'ADN. | ||||||
Caffeine | 58-08-2 | sc-202514 sc-202514A sc-202514B sc-202514C sc-202514D | 5 g 100 g 250 g 1 kg 5 kg | $32.00 $66.00 $95.00 $188.00 $760.00 | 13 | |
La caféine, un antagoniste des récepteurs de l'adénosine, influence indirectement l'ADN pol θ en modulant la voie ATM/ATR. Cette interférence avec l'activation du point de contrôle du cycle cellulaire module indirectement la disponibilité de l'ADN pol θ pendant les processus de réparation, ce qui a un impact sur son rôle dans la synthèse et la réparation de l'ADN. | ||||||
AZ20 | 1233339-22-4 | sc-503186 | 5 mg | $250.00 | 1 | |
L'AZ20, un inhibiteur de la kinase ATR, inhibe indirectement l'ADN pol θ en perturbant la voie liée à l'ataxie-télangiectasie et à Rad3 (ATR). Cette interférence limite l'activation des facteurs de réparation de l'ADN, modulant indirectement la participation de l'ADN pol θ à la synthèse et à la réparation de l'ADN. | ||||||
Inhibiteur ATM Kinase | 587871-26-9 | sc-202963 | 2 mg | $108.00 | 28 | |
Le KU-55933, un inhibiteur de la kinase ATM, inhibe indirectement l'ADN pol θ en perturbant la voie de l'ataxie-télangiectasie mutée (ATM). Cette interférence limite l'activation des facteurs de réparation de l'ADN, modulant indirectement l'engagement de l'ADN pol θ dans la synthèse et la réparation de l'ADN. | ||||||
Inhibiteur ATM/ATR Kinase Inhibitor | 905973-89-9 | sc-202964 | 5 mg | $104.00 | 8 | |
CGK 733, un inhibiteur de la kinase 2 (Chk2) du point de contrôle, inhibe indirectement l'ADN pol θ en perturbant la voie de signalisation Chk2. Cette interférence avec les points de contrôle du cycle cellulaire module indirectement la disponibilité de l'ADN pol θ pendant les processus de réparation, ce qui a un impact sur son rôle dans la synthèse et la réparation de l'ADN. | ||||||