Inhibiteurs DMRTA1
Les inhibiteurs courants de DMRTA1 comprennent, sans s'y limiter, SB 431542 CAS 301836-41-9, LY 294002 CAS 154447-36-6, U-0126 CAS 109511-58-2, PD 98059 CAS 167869-21-8 et XAV939 CAS 284028-89-3.
Les inhibiteurs chimiques de DMRTA1 peuvent jouer un rôle dans la modulation de sa fonction par le biais de diverses voies biochimiques. Le SB-431542, un inhibiteur sélectif du récepteur TGF-β ALK5, peut perturber la voie de signalisation TGF-β qui est importante pour la différenciation neuronale dans laquelle DMRTA1 est impliquée. L'inhibition d'ALK5 par SB-431542 entraînerait une diminution de la signalisation TGF-β, une voie qui pourrait être critique pour le rôle de DMRTA1 dans la neurogenèse. De même, LY294002, en inhibant les phosphoinositide 3-kinases (PI3K), peut conduire à une réduction des événements de signalisation en aval nécessaires à l'implication de DMRTA1 dans le développement neuronal. Les voies PI3K sont cruciales pour toute une série de processus cellulaires, y compris ceux liés à l'activité de DMRTA1. U0126 et PD98059, deux inhibiteurs de MEK1/2, peuvent supprimer la voie MAPK/ERK, qui est impliquée dans la croissance et la différenciation cellulaires. Comme DMRTA1 est impliqué dans le développement du cerveau, l'inhibition de cette voie par U0126 ou PD98059 peut conduire à une inhibition fonctionnelle indirecte de DMRTA1.
En outre, le XAV-939 peut inhiber la voie de signalisation Wnt en stabilisant l'axine et en empêchant la transcription médiée par la β-caténine, ce qui pourrait influencer les processus cellulaires impliquant DMRTA1. L'inhibiteur de la γ-sécrétase DAPT peut empêcher la signalisation Notch, qui est impliquée dans la différenciation des cellules neurales, un processus dans lequel DMRTA1 est également actif. L'action du DAPT pourrait donc affecter indirectement la fonction de DMRTA1. Le rôle du SU5402 en tant qu'inhibiteur du récepteur du facteur de croissance des fibroblastes (FGFR) peut modifier la signalisation du FGFR qui influence le développement neuronal, affectant indirectement DMRTA1. L'inhibition par l'indirubine-3'-monoxime des kinases dépendantes des cyclines (CDK) et de GSK-3β peut interférer avec la régulation du cycle cellulaire et la neurogenèse, inhibant ainsi des processus cellulaires essentiels à la fonction de DMRTA1. SP600125, par son inhibition de la c-Jun N-terminal kinase (JNK), peut perturber les voies activées par le stress qui influencent la différenciation cellulaire, ce qui peut impliquer DMRTA1. BIX 02189 inhibe sélectivement MEK5, qui fait partie de la voie ERK5; cette perturbation peut affecter les processus de neurogenèse impliquant DMRTA1. Y-27632 inhibe la kinase associée à Rho (ROCK), ce qui peut avoir un impact sur la structure et la motilité cellulaires, processus importants pour le rôle de DMRTA1 dans la différenciation neuronale. Enfin, Go6976, en tant qu'inhibiteur de la protéine kinase C (PKC), peut perturber les voies de signalisation qui régulent la différenciation cellulaire, influençant ainsi l'activité de DMRTA1 dans ces processus.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
SB 431542 | 301836-41-9 | sc-204265 sc-204265A sc-204265B | 1 mg 10 mg 25 mg | $80.00 $212.00 $408.00 | 48 | |
SB-431542 est un inhibiteur sélectif du récepteur TGF-β de type I, ALK5. DMRTA1 est impliqué dans la neurogenèse et pourrait être influencé par la voie de signalisation du TGF-β. En inhibant ce récepteur, le SB-431542 peut empêcher la signalisation qui pourrait être nécessaire pour que le DMRTA1 exerce ses effets sur la différenciation neuronale. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
LY294002 est un puissant inhibiteur des phosphoinositides 3-kinases (PI3K), qui sont impliquées dans diverses voies de signalisation, y compris celles qui pourraient avoir un impact sur la neurogenèse et la différenciation où DMRTA1 est pertinent. L'inhibition des PI3K peut entraîner une réduction de l'activité des effecteurs en aval qui pourraient être nécessaires à la fonction de DMRTA1. | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
Le PD98059 est un autre inhibiteur de la MEK qui bloque l'activation de la MEK1/2. Le DMRTA1 étant impliqué dans le développement du cerveau, l'inhibition de la MEK peut perturber le rôle de la voie MAPK/ERK dans ce processus, inhibant ainsi fonctionnellement l'activité du DMRTA1 dans les cellules neurales. | ||||||
XAV939 | 284028-89-3 | sc-296704 sc-296704A sc-296704B | 1 mg 5 mg 50 mg | $35.00 $115.00 $515.00 | 26 | |
Le XAV-939 est un inhibiteur de la voie Wnt qui inhibe spécifiquement les tankyrases, ce qui entraîne la stabilisation de l'axine et l'inhibition de la transcription médiée par la β-caténine. DMRTA1, avec un rôle dans le développement neurologique, pourrait être influencé par la signalisation Wnt, et l'inhibition de cette voie pourrait donc entraver la fonction de DMRTA1 dans la différenciation cellulaire. | ||||||
DAPT | 208255-80-5 | sc-201315 sc-201315A sc-201315B sc-201315C | 5 mg 25 mg 100 mg 1 g | $99.00 $335.00 $836.00 $2099.00 | 47 | |
Le DAPT est un inhibiteur de la γ-sécrétase qui peut empêcher le clivage de protéines telles que Notch, qui sont impliquées dans la différenciation cellulaire. Étant donné que DMRTA1 est impliqué dans la différenciation neuronale, l'inhibition de la signalisation Notch par le DAPT peut indirectement inhiber les processus fonctionnels dans lesquels DMRTA1 est actif. | ||||||
SU 5402 | 215543-92-3 | sc-204308 sc-204308A | 1 mg 5 mg | $62.00 $96.00 | 36 | |
SU5402 est un puissant inhibiteur du récepteur du facteur de croissance des fibroblastes (FGFR). La signalisation du FGFR peut influencer le développement neuronal et, en inhibant ce récepteur, SU5402 peut indirectement modifier l'environnement et les processus cellulaires dans lesquels DMRTA1 est fonctionnel. | ||||||
Indirubin-3′-monoxime | 160807-49-8 | sc-202660 sc-202660A sc-202660B | 1 mg 5 mg 50 mg | $77.00 $315.00 $658.00 | 1 | |
L'indirubine-3'-monoxime est un inhibiteur connu des kinases dépendantes des cyclines (CDK) et de la GSK-3β. En inhibant les CDK, ce composé peut affecter la régulation du cycle cellulaire et la neurogenèse, des voies qui sont essentielles à la fonction de DMRTA1 dans le développement du cerveau. | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $40.00 $150.00 | 257 | |
SP600125 est un inhibiteur de la c-Jun N-terminal kinase (JNK), qui fait partie des voies activées par le stress et peut influencer la différenciation cellulaire et l'apoptose. L'inhibition de JNK pourrait affecter les voies de signalisation et les contextes cellulaires nécessaires à la fonction de DMRTA1. | ||||||
BIX 02189 | 1094614-85-3 | sc-364436 sc-364436A | 5 mg 10 mg | $220.00 $378.00 | 5 | |
BIX 02189 est un inhibiteur sélectif de MEK5, une kinase impliquée dans la voie ERK5. Comme DMRTA1 est impliqué dans la neurogenèse, la perturbation de la voie MEK5/ERK5 peut inhiber les processus cellulaires que DMRTA1 influence dans le développement du cerveau. | ||||||
Y-27632, free base | 146986-50-7 | sc-3536 sc-3536A | 5 mg 50 mg | $182.00 $693.00 | 88 | |
Y-27632 est un inhibiteur sélectif de la kinase associée à Rho (ROCK). La signalisation ROCK influence la structure et la motilité cellulaires, ce qui peut affecter la neurogenèse et les processus de différenciation neuronale qui impliquent DMRTA1. | ||||||