Inhibiteurs DHCR7
Les inhibiteurs courants du DHCR7 comprennent notamment l'AY 9944 CAS 366-93-8, le Triparanol CAS 78-41-1, l'U 18666A CAS 3039-71-2, l'Acide Zaragozique A CAS 142561-96-4 et la Terbinafine CAS 91161-71-6.
Les inhibiteurs du DHCR7 en tant que classe chimique consistent généralement en des composés qui peuvent réduire la conversion enzymatique du 7-déhydrocholestérol en cholestérol. L'AY-9944 est un inhibiteur bien connu de la DHCR7, qui provoque une augmentation du 7-DHC tout en réduisant la production de cholestérol. Des composés comme le BM15766 sont également connus pour leur activité inhibitrice sur la DHCR7, bien que leur disponibilité soit limitée en dehors des contextes de recherche. Le triparanol est un autre composé ayant une importance historique en tant qu'inhibiteur de la DHCR7. Bien qu'il réduise effectivement la synthèse du cholestérol en inhibant la DHCR7,
les inhibiteurs de la synthèse du cholestérol comme l'acide zaragozique ou la squalestatine, qui ciblent la squalène synthase, ou les antifongiques comme la terbinafine qui ciblent la squalène époxydase, peuvent avoir des effets indirects sur la DHCR7 en réduisant le pool de précurseurs de stérols disponibles pour l'étape de conversion finale catalysée par la DHCR7. Enfin, bien que les statines (lovastatine, simvastatine, pravastatine, atorvastatine, rosuvastatine) ne soient pas des inhibiteurs directs de la DHCR7, elles sont incluses dans cette liste car elles sont bien connues pour inhiber la HMG-CoA réductase, l'enzyme limitant la vitesse de la biosynthèse du cholestérol. Leur action se traduit par une réduction de la synthèse de tous les précurseurs du cholestérol en aval, ce qui pourrait indirectement diminuer l'activité de la DHCR7 en réduisant la concentration du substrat. Ces composés peuvent affecter l'activité de la DHCR7 en inhibant directement l'enzyme ou en modifiant les niveaux de substrats et d'intermédiaires nécessaires à la synthèse du cholestérol.
| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
AY 9944 | 366-93-8 | sc-202965 | 5 mg | $142.00 | 4 | |
L'AY 9944 est un inhibiteur sélectif de la DHCR7, une enzyme faisant partie intégrante de la synthèse du cholestérol. Ses caractéristiques structurelles uniques lui permettent de se lier efficacement au site actif de l'enzyme, modulant ainsi l'activité enzymatique. Cette interaction perturbe la voie métabolique normale, ce qui entraîne une modification du profil des stérols. En outre, l'AY 9944 présente des propriétés physicochimiques distinctes qui influencent sa solubilité et sa distribution dans les systèmes biologiques, ce qui a un impact sur sa biodisponibilité globale. | ||||||
BM 15766 sulfate | 86621-94-5 | sc-210953 sc-210953A | 1 mg 5 mg | $225.00 $849.00 | 1 | |
Le sulfate de BM 15766 agit comme un puissant inhibiteur de la DHCR7, caractérisé par sa capacité à former des complexes stables avec l'enzyme. L'architecture moléculaire unique de ce composé facilite les interactions spécifiques avec les résidus d'acides aminés clés, ce qui entraîne une réduction significative de l'activité enzymatique. Le profil cinétique du composé révèle un début d'inhibition rapide, tandis que ses caractéristiques de solubilité suggèrent une distribution favorable dans les environnements riches en lipides, ce qui renforce son interaction avec les cibles associées aux membranes. | ||||||
Triparanol | 78-41-1 | sc-208472 sc-208472A | 5 mg 25 mg | $240.00 $795.00 | 1 | |
Précédemment utilisé comme agent hypocholestérolémiant, il inhibe le DHCR7, mais a été retiré du marché en raison d'effets secondaires toxiques. | ||||||
U 18666A | 3039-71-2 | sc-203306 sc-203306A | 10 mg 50 mg | $140.00 $500.00 | 2 | |
Peut inhiber le DHCR7 et est utilisé expérimentalement pour induire un modèle cellulaire du syndrome de Smith-Lemli-Opitz. | ||||||
Zaragozic Acid A | 142561-96-4 | sc-391058 sc-391058A | 1 mg 5 mg | $225.00 $615.00 | 7 | |
Également connu sous le nom de squalestatine, il inhibe la squalène synthase mais peut avoir des effets en aval sur l'activité de la DHCR7. | ||||||
Terbinafine | 91161-71-6 | sc-338609 | 100 mg | $560.00 | 1 | |
Un antifongique connu pour inhiber la squalène époxydase pourrait influencer indirectement l'activité du DHCR7 par épuisement du substrat. | ||||||
Fenpropimorph | 67564-91-4 | sc-396899C sc-396899D sc-396899A sc-396899E sc-396899 sc-396899B | 10 mg 25 mg 50 mg 100 mg 250 mg 1 g | $189.00 $250.00 $291.00 $393.00 $683.00 $2290.00 | 1 | |
Fongicide qui inhibe la biosynthèse des stérols, affectant potentiellement la DHCR7 en modifiant les niveaux de précurseurs des stérols. | ||||||
Lovastatin | 75330-75-5 | sc-200850 sc-200850A sc-200850B | 5 mg 25 mg 100 mg | $28.00 $88.00 $332.00 | 12 | |
Bien que sa cible principale soit la HMG-CoA réductase, ses effets en aval peuvent réduire la disponibilité du substrat pour la DHCR7. | ||||||
Pravastatin, Sodium Salt | 81131-70-6 | sc-203218 sc-203218A sc-203218B | 25 mg 100 mg 1 g | $68.00 $159.00 $772.00 | 2 | |
Une autre statine qui, tout en ciblant l'HMG-CoA réductase, peut également avoir un impact indirect sur la fonction du DHCR7. | ||||||