Zaragozic Acid A (CAS 142561-96-4)
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L'acide zaragozique A est un inhibiteur de la squalène synthétase et un métabolite fongique contenant un nouveau noyau d'acide 4,6,7-trihydroxy-2,8-dioxobicyclo[3.2.1]octane-3,4,5-tricarboxylique. La squalène synthase catalyse la première étape de la synthèse du cholestérol, en assurant la dimérisation réductrice du farnésyl pyrophosphate pour produire du squalène. L'acide zaragozique A est un métabolite fongique qui peut agir comme un inhibiteur compétitif réversible de la squalène synthase (Ki = 78 pM in vitro). L'acide zaragozique A réduit de manière dose-dépendante la synthèse du cholestérol dans les cellules HepG2 (IC50 = 6 µM) et inhibe la synthèse hépatique du cholestérol chez la souris (ED50 = 0,2 mg/kg). L'acide zaragozique A inhibe également la féranylgéranyle transférase (FTase) et la géranylgéranyle transférase de type I (GGTase I) (IC50s = 216 et 50 nM, respectivement). L'acide zaragozique A est également connu sous le nom de (1R,2S,3S,5S,6R,7R)-5-[(4S,5R)-4-acetoxy-5-méthyl-3-méthylène-6-phénylhexyl]-7-[(E,4S,6S)-4,6-diméthyl-1-oxooct-2-enoxy]-2,6-dihydroxy-4,8-dioxabicyclo[3.2. 1]octane-1,2,3-tricarboxylique, Squalestatine 1, Squalestatine S1, et (7S)-11-acétate 5-[(2E,4S,6S)-4,6-diméthyl-2-octénoate]-2, acide 7-anhydro-3,4-di-C-carboxy-8,9,10,12,13-pentadeoxy-10-methylene-12-(phenylmethyl)-L-erythro-L-glycero-D-altro-7-trideculo-7,4-furanosonic acid.
Zaragozic Acid A (CAS 142561-96-4) Références
- Les bisphosphonates azotés bloquent la phosphorylation du rétinoblastome et la croissance cellulaire en inhibant la voie de biosynthèse du cholestérol dans un modèle kératinocytaire d'irritation œsophagienne. | Reszka, AA., et al. 2001. Mol Pharmacol. 59: 193-202. PMID: 11160853
- L'acide zaragozique, inhibiteur de la biosynthèse de l'ergostérol, favorise la dégradation vacuolaire de la perméase du tryptophane Tat2p chez la levure. | Daicho, K., et al. 2007. Biochim Biophys Acta. 1768: 1681-90. PMID: 17531951
- L'inhibition de la squalène synthase augmente l'expression de la PCSK9 dans le foie de rat. | Bedi, M., et al. 2008. Arch Biochem Biophys. 470: 116-9. PMID: 18054775
- Les statines et l'acide zaragozique, inhibiteur de la squalène synthase, stimulent la voie non amyloïdogène du traitement des précurseurs de la protéine bêta-amyloïde par la suppression de la synthèse du cholestérol. | Kojro, E., et al. 2010. J Alzheimers Dis. 20: 1215-31. PMID: 20413873
- Amélioration de la biosynthèse des oligosaccharides liés au dolichol par l'acide zaragozique, inhibiteur de la squalène synthase. | Haeuptle, MA., et al. 2011. J Biol Chem. 286: 6085-91. PMID: 21183681
- La diminution du taux de cholestérol intracellulaire induite par la lovastatine atténue la transition fibroblaste-myofibroblaste dans les fibroblastes bronchiques dérivés de patients asthmatiques. | Michalik, M., et al. 2013. Eur J Pharmacol. 704: 23-32. PMID: 23485731
- Identification et production hétérologue d'un intermédiaire polykétide de l'acide tricarboxylique primé par le benzoyle de la voie de biosynthèse de l'acide zaragozique A. | Liu, N., et al. 2017. Org Lett. 19: 3560-3563. PMID: 28605916
- Induction métabolique de l'immunité entraînée par la voie du mévalonate. | Bekkering, S., et al. 2018. Cell. 172: 135-146.e9. PMID: 29328908
- Acides zaragosiques: une famille de métabolites fongiques qui sont des inhibiteurs compétitifs picomolaires de la squalène synthase. | Bergstrom, JD., et al. 1993. Proc Natl Acad Sci U S A. 90: 80-4. PMID: 8419946
- Les inhibiteurs de la biosynthèse du cholestérol augmentent la dégradation de la protéine du récepteur hépatique des lipoprotéines de faible densité. | Ness, GC., et al. 1996. Arch Biochem Biophys. 325: 242-8. PMID: 8561503
- L'inhibition de la squalène synthase, mais pas de la squalène cyclase, empêche la suppression de la synthèse de la 3-hydroxy-3-méthylglutaryl coenzyme A réductase par le mévalonate à un niveau posttranscriptionnel. | Peffley, DM. and Gayen, AK. 1997. Arch Biochem Biophys. 337: 251-60. PMID: 9016820
- Distribution des acides zaragosiques (squalestatines) chez les ascomycètes filamenteux | Gerald F. Bills, et al. 1994. Mycological Research. 98: 733-739.
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Zaragozic Acid A, 1 mg | sc-391058 | 1 mg | $225.00 | |||
Zaragozic Acid A, 5 mg | sc-391058A | 5 mg | $615.00 |