DGK-θ Activateurs
Les activateurs DGK-θ courants comprennent, sans s'y limiter, le PMA CAS 16561-29-8, le céramide C2 CAS 3102-57-6, le D-erythro-Sphingosine-1-phosphate CAS 26993-30-6, l'acide arachidonique (20:4, n-6) CAS 506-32-1 et la bryostatine 1 CAS 83314-01-6.
Les activateurs de la DGK-θ englobent un spectre d'agents biochimiques qui renforcent l'activité de la diacylglycérol kinase thêta (DGK-θ), chacun utilisant des voies distinctes pour exercer ses effets. Des molécules comme le phorbol 12-myristate 13-acétate (PMA) fonctionnent comme des mimétiques du diacylglycérol (DAG), activant la protéine kinase C (PKC) qui, à son tour, favorise l'activité de la DGK-θ pour réguler les niveaux de DAG dans le cadre d'un mécanisme de rétroaction. Le céramide et la sphingosine-1-phosphate (S1P) agissent par des voies différentes; le céramide active la protéine phosphatase 2A (PP2A), qui module la DGK-θ, tandis que la S1P engage des récepteurs couplés à la protéine G (S1PR), déclenchant des effets en aval qui conduisent à l'activation de la DGK-θ.
D'autres activateurs agissent indirectement; par exemple, l'acide arachidonique est métabolisé en eicosanoïdes qui influencent les voies de signalisation affectant l'activité de la DGK-θ. Des composés comme la bryostatine-1 et l'edelfosine, un alkyl-lysophospholipide synthétique, ciblent les isoformes de la PKC, qui font partie intégrante du réseau de régulation contrôlant l'équilibre entre le DAG et l'acide phosphatidique, modulant ainsi la DGK-θ. Ces activateurs jouent non seulement un rôle central dans le réseau complexe de signalisation des lipides, mais contribuent également au maintien de l'homéostasie des lipides cellulaires.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
PMA | 16561-29-8 | sc-3576 sc-3576A sc-3576B sc-3576C sc-3576D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | $40.00 $129.00 $210.00 $490.00 $929.00 | 119 | |
Le PMA agit comme un analogue du diacylglycérol (DAG), activant directement la protéine kinase C (PKC). La DGK-θ régule les niveaux intracellulaires de DAG en phosphorylant le DAG pour produire de l'acide phosphatidique. L'activation de la PKC induite par le PMA peut renforcer l'activité de la DGK-θ dans le cadre d'un mécanisme de rétroaction visant à contrôler les niveaux de DAG. | ||||||
C2 Ceramide | 3102-57-6 | sc-201375 sc-201375A | 5 mg 25 mg | $77.00 $316.00 | 12 | |
Le céramide peut activer la protéine phosphatase 2A (PP2A), qui à son tour déphosphoryle et active la DGK-θ, ce qui entraîne une augmentation de l'activité de la DGK-θ et une diminution subséquente des concentrations de DAG. | ||||||
D-erythro-Sphingosine-1-phosphate | 26993-30-6 | sc-201383 sc-201383D sc-201383A sc-201383B sc-201383C | 1 mg 2 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $162.00 $316.00 $559.00 $889.00 $1693.00 | 7 | |
La S1P se lie à ses récepteurs couplés aux protéines G (S1PR), ce qui peut entraîner l'activation de la DGK-θ par des voies de signalisation en aval, réduisant ainsi les niveaux de DAG et favorisant la synthèse de l'acide phosphatidique. | ||||||
Arachidonic Acid (20:4, n-6) | 506-32-1 | sc-200770 sc-200770A sc-200770B | 100 mg 1 g 25 g | $90.00 $235.00 $4243.00 | 9 | |
L'acide arachidonique peut être libéré par la phospholipase A2 et servir de précurseur aux eicosanoïdes, qui peuvent activer des voies de signalisation qui renforcent indirectement l'activité de la DGK-θ pour réguler les niveaux de DAG dans les cellules. | ||||||
Bryostatin 1 | 83314-01-6 | sc-201407 | 10 µg | $240.00 | 9 | |
La bryostatine-1 agit comme un modulateur de la PKC. Elle peut activer des isoformes PKC spécifiques qui peuvent ensuite renforcer l'activité de la DGK-θ dans le cadre de la cascade de signalisation qui régule l'homéostasie du DAG et de l'acide phosphatidique. | ||||||
1,2-Dioctanoyl-sn-glycerol | 60514-48-9 | sc-202397 sc-202397A | 10 mg 50 mg | $46.00 $249.00 | 2 | |
Bien que le DAG active directement la PKC, il est également le substrat de la DGK-θ. Une augmentation des niveaux de DAG peut renforcer l'activité de la DGK-θ, car l'enzyme travaille à convertir l'excès de DAG en acide phosphatidique, maintenant ainsi l'homéostasie cellulaire. | ||||||
Lithium | 7439-93-2 | sc-252954 | 50 g | $214.00 | ||
Le lithium peut inhiber l'inositol monophosphatase, ce qui entraîne une réduction des niveaux d'IP3 et de DAG. Cela peut indirectement renforcer l'activité de la DGK-θ dans le cadre d'un mécanisme compensatoire visant à équilibrer les niveaux réduits de DAG. | ||||||
Retinoic Acid, all trans | 302-79-4 | sc-200898 sc-200898A sc-200898B sc-200898C | 500 mg 5 g 10 g 100 g | $65.00 $319.00 $575.00 $998.00 | 28 | |
L'acide rétinoïque influence diverses voies de signalisation et peut augmenter l'expression de certaines isoformes de la PKC. Cela peut conduire à une augmentation de l'activité de la DGK-θ par le biais de mécanismes de régulation médiés par la PKC. | ||||||
Dexamethasone | 50-02-2 | sc-29059 sc-29059B sc-29059A | 100 mg 1 g 5 g | $76.00 $82.00 $367.00 | 36 | |
La dexaméthasone peut induire l'expression de certaines isoformes de la PKC, ce qui peut indirectement renforcer l'activité de la DGK-θ en modulant les voies qui contrôlent les niveaux de DAG et d'acide phosphatidique. | ||||||
A23187 | 52665-69-7 | sc-3591 sc-3591B sc-3591A sc-3591C | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $54.00 $128.00 $199.00 $311.00 | 23 | |
L'A23187 agit comme un ionophore qui augmente les niveaux de calcium intracellulaire, activant potentiellement les isoformes PKC sensibles au calcium et renforçant ainsi indirectement l'activité de la DGK-θ. | ||||||