Inhibiteurs DENND2C
Les inhibiteurs courants de DENND2C comprennent, sans s'y limiter, Gö 6976 CAS 136194-77-9, NSC 23766 CAS 733767-34-5, Staurosporine CAS 62996-74-1, Bisindolylmaleimide I (GF 109203X) CAS 133052-90-1 et Y-27632, base libre CAS 146986-50-7.
Les inhibiteurs de DENND2C englobent une gamme variée d'entités chimiques qui entravent indirectement l'activité de DENND2C par le biais de divers mécanismes cellulaires. La staurosporine et le Bisindolylmaleimide I, par exemple, ciblent les événements de phosphorylation médiés par la protéine kinase C, essentiels pour que DENND2C exerce son rôle dans l'activation des GTPases Rab et des voies d'endocytose subséquentes. En réduisant la fonction de la PKC, ces inhibiteurs perturbent effectivement la signalisation en amont nécessaire au trafic de vésicules médié par DENND2C. De même, l'inhibiteur de ROCK Y-27632 et l'inhibiteur sélectif de Cdc42 ML 141 sapent la dynamique du cytosquelette nécessaire à l'implication de DENND2C dans la dynamique membranaire, ce qui entraîne une réduction du rôle fonctionnel de la protéine dans le trafic intracellulaire. Le LY 294002, un inhibiteur de PI3K, atténue le recrutement du DENND2C aux membranes cellulaires, diminuant ainsi son activité catalytique envers les Rab GTPases. De plus, Wiskostatin et ZCL278, en inhibant respectivement N-WASP et Cdc42, déstabilisent la structure d'actine nécessaire à la fonction du DENND2C, mettant en évidence la relation complexe entre l'organisation du cytosquelette et l'activité du DENND2C.
L'arsenal des inhibiteurs de DENND2C comprend également des composés qui perturbent divers aspects du trafic vésiculaire, un processus auquel DENND2C est intrinsèquement lié. La Brefeldine A, par exemple, entrave le cycle ARF-GTPase, bloquant ainsi les processus de formation et de transport des vésicules dans lesquels DENND2C joue un rôle essentiel. La sécine H3 perturbe le trafic dépendant de l'ARF en ciblant les cytohésines, qui à leur tour peuvent bloquer les voies en amont du domaine d'activation de la Rab GTPase de DENND2C. Exo1, en entravant le complexe exocyste, affecte directement les événements d'attachement et de fusion des vésicules en aval de l'activité de DENND2C, réduisant ainsi l'influence de la protéine sur ces processus. Enfin, Gö 6976 et NSC 23766 interfèrent respectivement avec le cytosquelette d'actine et la signalisation de la GTPase Rac1, deux éléments cruciaux pour l'expression fonctionnelle complète de DENND2C dans le mouvement vésiculaire et la dynamique du cytosquelette, illustrant ainsi l'étendue des mécanismes employés par les inhibiteurs de DENND2C pour diminuer l'activité de la protéine dans les voies de trafic cellulaire.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Gö 6976 | 136194-77-9 | sc-221684 | 500 µg | $223.00 | 8 | |
Le Gö 6976 est un inhibiteur de la protéine kinase C qui, en inhibant les isoformes classiques de la PKC, peut diminuer la phosphorylation des substrats impliqués dans le trafic vésiculaire où le DENND2C fonctionne comme un GEF (facteur d'échange de nucléotides de guanine) pour les GTPases Rab, réduisant ainsi l'activation de la voie endocytique médiée par le DENND2C. | ||||||
NSC 23766 | 733767-34-5 | sc-204823 sc-204823A | 10 mg 50 mg | $148.00 $597.00 | 75 | |
Le NSC 23766 inhibe Rac1 en bloquant son interaction avec les GEF, qui sont cruciaux pour l'organisation de l'actine. Comme l'activation des GTPases Rab médiée par DENND2C joue un rôle dans le mouvement des vésicules qui dépend du cytosquelette d'actine, NSC 23766 peut indirectement diminuer le rôle fonctionnel de DENND2C en perturbant la polymérisation de l'actine. | ||||||
Staurosporine | 62996-74-1 | sc-3510 sc-3510A sc-3510B | 100 µg 1 mg 5 mg | $82.00 $150.00 $388.00 | 113 | |
La staurosporine est un puissant inhibiteur non spécifique des protéines kinases. Bien qu'elle inhibe une large gamme de kinases, son interaction avec la protéine kinase C (PKC) peut diminuer les événements de phosphorylation médiés par la PKC qui sont en amont de l'activation du DENND2C, ce qui entraîne une réduction de l'échange de nucléotides de guanine médié par le DENND2C sur les protéines Rab et l'inhibition subséquente des voies d'endocytose dépendantes de Rab. | ||||||
Bisindolylmaleimide I (GF 109203X) | 133052-90-1 | sc-24003A sc-24003 | 1 mg 5 mg | $103.00 $237.00 | 36 | |
Le bisindolylmaléimide I est un inhibiteur spécifique de la PKC. En inhibant la PKC, il empêche la phosphorylation des protéines qui sont nécessaires à l'activation de DENND2C. Cela entraîne une diminution de l'activation des GTPases Rab, impliquées dans le trafic des vésicules, médiée par DENND2C, et diminue donc indirectement la fonction de DENND2C. | ||||||
Y-27632, free base | 146986-50-7 | sc-3536 sc-3536A | 5 mg 50 mg | $182.00 $693.00 | 88 | |
Y-27632 est un inhibiteur de ROCK (Rho-associated protein kinase), qui est impliqué dans l'organisation du cytosquelette d'actine. L'inhibition de ROCK peut entraîner une réduction des réarrangements du cytosquelette nécessaires à la dynamique membranaire à laquelle participe DENND2C lors de l'activation des GTPases Rab, ce qui diminue le rôle fonctionnel de DENND2C dans la médiation du trafic intracellulaire. | ||||||
ML 141 | 71203-35-5 | sc-362768 sc-362768A | 5 mg 25 mg | $134.00 $502.00 | 7 | |
ML 141 est un inhibiteur sélectif de la GTPase Cdc42. En inhibant Cdc42, ML 141 perturbe la polymérisation de l'actine et les voies de la motilité cellulaire qui peuvent être nécessaires aux processus d'endocytose médiés par DENND2C. Par conséquent, le rôle de DENND2C dans la formation et le trafic des vésicules peut être diminué en raison de l'inhibition de l'organisation correcte du cytosquelette. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
LY 294002 est un inhibiteur de PI3K qui supprime la signalisation de la phosphoinositide 3-kinase. PI3K est crucial pour l'initiation de nombreuses cascades de signalisation, y compris celles qui impliquent l'activation de la Rab GTPase médiée par DENND2C. En inhibant la PI3K, le LY 294002 peut diminuer le recrutement membranaire du DENND2C et donc réduire sa capacité à activer les Rab GTPases impliquées dans les processus de transport vésiculaire. | ||||||
Wiskostatin | 253449-04-6 | sc-204399 sc-204399A sc-204399B sc-204399C | 1 mg 5 mg 25 mg 50 mg | $48.00 $122.00 $432.00 $812.00 | 4 | |
La wiskostatine est un inhibiteur spécifique de la N-WASP, qui est un régulateur de la polymérisation de l'actine. Les fonctions du DENND2C sont étroitement liées à la dynamique du cytosquelette d'actine ; par conséquent, l'inhibition du N-WASP par la wiskostatine pourrait réduire les réarrangements du cytosquelette essentiels au rôle du DENND2C dans le trafic membranaire par l'intermédiaire des Rab GTPases, diminuant ainsi la fonction du DENND2C. | ||||||
Brefeldin A | 20350-15-6 | sc-200861C sc-200861 sc-200861A sc-200861B | 1 mg 5 mg 25 mg 100 mg | $30.00 $52.00 $122.00 $367.00 | 25 | |
La Brefeldine A perturbe le cycle ARF-GTPase, qui est nécessaire au trafic vésiculaire, un processus auquel DENND2C participe indirectement par son interaction avec les Rab GTPases. En inhibant ce cycle, la Brefeldine A peut empêcher le bon fonctionnement du DENND2C dans la formation et le transport des vésicules. | ||||||
ZCL278 | 587841-73-4 | sc-507369 | 10 mg | $115.00 | ||
Le ZCL278 est un inhibiteur de la GTPase Cdc42 qui empêche l'interaction de Cdc42 avec ses protéines effectrices. Étant donné que Cdc42 est impliqué dans des voies que DENND2C peut influencer par son activation des GTPases Rab, l'inhibition de Cdc42 peut perturber les processus nécessaires à la fonction de DENND2C, tels que la dynamique du cytosquelette d'actine et la motilité cellulaire. | ||||||