Inhibiteurs CYP2C8
Les inhibiteurs courants du CYP2C8 comprennent notamment le Gemfibrozil 1-O-β-Glucuronide CAS 91683-38-4, le Gemfibrozil CAS 25812-30-0, le Triméthoprime CAS 738-70-5, le Clopidogrel CAS 113665-84-2 et la 2'-Désoxy-2',2'-difluorocytidine CAS 95058-81-4.
Le CYP2C8, enzyme pivot de la famille des cytochromes P450, joue un rôle essentiel dans le traitement métabolique d'une grande variété de xénobiotiques, y compris de nombreux médicaments et produits chimiques environnementaux. Situé principalement dans le foie, le CYP2C8 facilite l'oxydation des substances, les rendant plus solubles pour l'excrétion et donc moins nocives pour l'organisme. Son activité influence la pharmacocinétique des médicaments, en modifiant leur profil d'absorption, de distribution, de métabolisme et d'excrétion (ADME). En convertissant les composés lipophiles en métabolites plus hydrophiles, CYP2C8 fait partie intégrante du mécanisme de défense de l'organisme contre les substances toxiques, soulignant le rôle critique de l'enzyme dans le maintien de l'équilibre physiologique et l'empêchement de l'accumulation de composés toxiques.
L'inhibition de CYP2C8 peut modifier de manière significative la clairance métabolique de ses substrats, entraînant des variations dans l'efficacité des médicaments. L'inhibition peut se produire par différents mécanismes, notamment l'inhibition compétitive, où les composés entrent directement en compétition avec les substrats naturels de l'enzyme pour les sites de liaison, réduisant ainsi son activité métabolique. L'inhibition non compétitive joue également un rôle, lorsque l'inhibiteur se lie à un site autre que le site actif, provoquant un changement de conformation qui réduit l'activité de l'enzyme sans entrer directement en compétition avec la liaison du substrat. En outre, l'inhibition basée sur un mécanisme implique la formation d'un complexe stable entre l'enzyme et l'inhibiteur, ce qui entraîne une inactivation irréversible de l'enzyme. Cette inhibition peut résulter d'interactions chimiques spécifiques qui modifient le site actif de l'enzyme, la rendant incapable de se lier à ses substrats. La compréhension de ces mécanismes d'inhibition est cruciale pour prédire les interactions médicamenteuses et pour développer des stratégies de gestion et d'atténuation des effets indésirables associés à une réduction de l'activité du CYP2C8.
Items 1 to 10 of 14 total
Afficher:
| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Gemfibrozil 1-O-β-Glucuronide | 91683-38-4 | sc-221665C sc-221665 sc-221665-CW sc-221665A sc-221665B sc-221665B-CW sc-221665D sc-221665E | 500 µg 1 mg 1 mg 2 mg 5 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $326.00 $500.00 $653.00 $842.00 $1581.00 $1734.00 $2856.00 $6050.00 | 2 | |
Le Gemfibrozil 1-O-β-Glucuronide (CAS 91683-38-4) est un métabolite du médicament gemfibrozil. Il agit comme un inhibiteur de l'enzyme Cytochrome P450 2C8 (CYP2C8), qui est impliqué dans le métabolisme de divers médicaments et composés endogènes dans le foie. | ||||||
Gemfibrozil | 25812-30-0 | sc-204764 sc-204764A | 5 g 25 g | $65.00 $262.00 | 2 | |
Le gemfibrozil agit comme un inhibiteur compétitif du CYP2C8, interagissant directement avec le site actif de l'enzyme pour diminuer le métabolisme des substrats traités par cette enzyme, conduisant à des altérations potentielles de leurs profils pharmacocinétiques. | ||||||
Terfenadine | 50679-08-8 | sc-208421A sc-208421B sc-208421 | 500 mg 1 g 5 g | $43.00 $70.00 $118.00 | ||
La terfénadine présente des interactions particulières avec le CYP2C8, caractérisées par sa capacité à former des complexes stables grâce à l'empilement π-π et aux contacts hydrophobes. Les caractéristiques structurelles uniques du composé permettent une liaison sélective, influençant l'efficacité catalytique de l'enzyme. Sa voie métabolique implique des mécanismes complexes de transfert d'électrons, qui peuvent modifier la cinétique de la réaction. En outre, la flexibilité conformationnelle de la terfénadine lui permet de s'adapter à l'intérieur du site actif, ce qui peut affecter les taux de renouvellement des substrats et la régulation de l'enzyme. | ||||||
Clopidogrel Acyl-β-D-glucuronide | 1314116-53-4 (S-isomer) | sc-217936 | 1 mg | $970.00 | 4 | |
Le Clopidogrel Acyl-β-D-glucuronide (CAS 1314116-53-4, isomère S) est un métabolite du médicament clopidogrel. Il agit comme un inhibiteur de l'enzyme Cytochrome P450 2C8 (CYP2C8). | ||||||
Trimethoprim | 738-70-5 | sc-203302 sc-203302A sc-203302B sc-203302C sc-203302D | 5 g 25 g 250 g 1 kg 5 kg | $66.00 $158.00 $204.00 $707.00 $3334.00 | 4 | |
Le triméthoprime inhibe le CYP2C8 par un mécanisme qui implique probablement une compétition directe pour le site actif de l'enzyme, ce qui peut interférer avec le traitement métabolique normal des substrats par cette enzyme. | ||||||
Clopidogrel | 113665-84-2 | sc-507403 | 1 g | $120.00 | 1 | |
Le clopidogrel inhibe l'activité du CYP2C8 par un mécanisme qui peut impliquer la formation d'un métabolite qui interagit avec l'enzyme, entraînant une diminution du traitement métabolique des substrats dont la clairance dépend de cette enzyme. | ||||||
2′-Deoxy-2′,2′-difluorocytidine | 95058-81-4 | sc-275523 sc-275523A | 1 g 5 g | $56.00 $128.00 | ||
La 2'-déoxy-2',2'-difluorocytidine agit comme un inhibiteur du CYP2C8, potentiellement par interaction directe ou par inhibition compétitive, affectant la capacité de l'enzyme à métaboliser d'autres substrats, y compris ceux utilisés en chimiothérapie. | ||||||
Repaglinide | 135062-02-1 | sc-219959 sc-219959A sc-219959B | 100 mg 250 mg 1 g | $215.00 $414.00 $1331.00 | 3 | |
L'inhibition du CYP2C8 par le répaglinide peut entraîner une réduction de la clairance métabolique du médicament lui-même et d'autres substrats, potentiellement en raison d'une inhibition compétitive ou d'une interaction avec le site actif de l'enzyme. | ||||||
Taxol | 33069-62-4 | sc-201439D sc-201439 sc-201439A sc-201439E sc-201439B sc-201439C | 1 mg 5 mg 25 mg 100 mg 250 mg 1 g | $40.00 $73.00 $217.00 $242.00 $724.00 $1196.00 | 39 | |
Le taxol est connu pour inhiber le CYP2C8, probablement par interaction compétitive avec l'enzyme, ce qui peut affecter le traitement métabolique et la pharmacocinétique des médicaments co-administrés métabolisés par le CYP2C8. | ||||||
Ritonavir | 155213-67-5 | sc-208310 | 10 mg | $122.00 | 7 | |
Le ritonavir présente une inhibition du CYP2C8 parmi d'autres enzymes du cytochrome P450, par un mécanisme qui peut impliquer une liaison directe à l'enzyme ou la formation de complexes métabolite-intermédiaire qui réduisent l'activité de l'enzyme. | ||||||