Structure moléculaire de Terfenadine, Numéro CAS: 50679-08-8
Terfenadine (CAS 50679-08-8)
Noms alternatifs:
α-[4-(1,1-Dmethylethyl)phenyl]-4-(hydroxydiphenylmethyl)-1-piperidinebutanol
Application(s):
Terfenadine est un antagoniste des récepteurs H1 de l'histamine, qui bloque les canaux HERG et KIR6.
Numéro CAS:
50679-08-8
Masse Moléculaire:
471.67
Formule Moléculaire:
C32H41NO2
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La terfénadine est un antagoniste des récepteurs H1 de l'histamine qui bloque les canaux HERG et KIR6 (KATP). Les valeurs IC de l'activité inhibitrice de la terfénadine contre ces canaux sont de 204nM pour HERG et de 1,2microM pour KIR6 (KATP). Des études montrent que la terfénadine inhibe le rectificateur retardé K+ dans les myocytes ventriculaires. La terfénadine est convertie en sa forme la plus active, le carboxylate de terfénadine, par l'enzyme CYP3A4. La terfénadine est un inhibiteur du CYP2C8.
Terfenadine (CAS 50679-08-8) Références
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- Complexe d'inclusion de terfénadine-bêta-cyclodextrine avec renforcement de l'activité antihistaminique. | Choi, HG., et al. 2001. Drug Dev Ind Pharm. 27: 857-62. PMID: 11699838
- Évaluation de l'allongement de l'intervalle QT induit par la terfénadine et le kétoconazole chez des cobayes télémétriques conscients. | Rajput, SK., et al. 2010. Pharmacol Rep. 62: 683-8. PMID: 20885008
- Distribution de la terfénadine et de ses métabolites chez les criquets étudiée par imagerie de spectrométrie de masse par désorption et ionisation électrospray. | Olsen, LR., et al. 2015. Anal Bioanal Chem. 407: 2149-58. PMID: 25404166
- Comparaison des effets électropharmacologiques de la terfénadine et de son dérivé actif, la fexofénadine, à l'aide d'une étude croisée chez des chiens anesthésiés à l'halothane, afin d'analyser la variabilité des profils pharmacodynamiques et pharmacocinétiques de la terfénadine et le risque torsadogène de la fexofénadine. | Ando, K., et al. 2018. J Toxicol Sci. 43: 183-192. PMID: 29540652
- Mobilité moléculaire de la terfénadine: étude par spectroscopie de relaxation diélectrique et simulation de dynamique moléculaire. | Dudognon, E., et al. 2019. Mol Pharm. 16: 4711-4724. PMID: 31589458
- Effet inhibiteur de la terfénadine sur les canaux Kir2.1 et Kir2.3. | Delgado-Ramírez, M., et al. 2021. Acta Pharm. 71: 317-324. PMID: 33151169
- La terfénadine augmente l'intervalle QT dans le cœur isolé du cobaye. | Pinney, SP., et al. 1995. J Cardiovasc Pharmacol. 25: 30-4. PMID: 7723350
- Interactions possibles avec la terfénadine ou l'astémizole. | Zechnich, AD., et al. 1994. West J Med. 160: 321-5. PMID: 8023479
- L'itraconazole affecte la pharmacocinétique de la terfénadine en dose unique et la pharmacodynamique de la repolarisation cardiaque. | Honig, PK., et al. 1993. J Clin Pharmacol. 33: 1201-6. PMID: 8126255
- Effets de la terfénadine et de ses métabolites sur un canal K+ rectificateur retardé cloné à partir du cœur humain. | Rampe, D., et al. 1993. Mol Pharmacol. 44: 1240-5. PMID: 8264561
- Interaction terfénadine-cétoconazole. Conséquences pharmacocinétiques et électrocardiographiques. | Honig, PK., et al. JAMA. 269: 1513-8. PMID: 8445813
- Les effets cardiaques de la terfénadine après inhibition de son métabolisme par le jus de pamplemousse. | Clifford, CP., et al. 1997. Eur J Clin Pharmacol. 52: 311-5. PMID: 9248771
Inhibiteur de:
ABCA4, ATP-binding cassette sub-family A (ABCA), CYP2C8, CYP2J11, CYP2J9, DDX43, E030010A14Rik, EAG, GSTO2, HERG, Histamine H1 Receptor, HPS-1, KCNE3, KCNH3, KCNH5, KCNH7, KIR, PABPC4, TREK-1, et TREK-2.Activateur de:
CaM V, CYP2J9, KV9.2, MANSC4, et MaxiKβ.Informations pour la commande
| Nom du produit | Ref. Catalogue | COND. | Prix HT | QTÉ | Favoris | |
Terfenadine, 500 mg | sc-208421A | 500 mg | $43.00 | |||
Terfenadine, 1 g | sc-208421B | 1 g | $70.00 | |||
Terfenadine, 5 g | sc-208421 | 5 g | $118.00 |