Structure moléculaire de Gemfibrozil 1-O-β-Glucuronide, Numéro CAS: 91683-38-4
Gemfibrozil 1-O-β-Glucuronide (CAS 91683-38-4)
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Noms alternatifs:
Gemfibrozil 1-O-β-Glucuronide also known as 1-O-Gemfibrozil-beta-D-glucuronide; 1-[5-(2,5-Dimethylphenoxy)-2,2-dimethylpentanoate] β-D-Glucopyranuroic Acid; Gemfibrozil Glucuronide
Application(s):
Gemfibrozil 1-O-β-Glucuronide est un inhibiteur irréversible du P450 2C8 et un métabolite majeur du gemfibrozil.
Numéro CAS:
91683-38-4
Masse Moléculaire:
426.46
Formule Moléculaire:
C21H30O9
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Le gemfibrozil 1-O-β-Glucuronide est un métabolite actif formé par la biotransformation du gemfibrozil sous l'action des enzymes glucuronosyltransférases. En recherche biochimique, ce composé est utilisé pour étudier la cinétique chimique et le métabolisme du gemfibrozil, ainsi que le rôle de la glucuronidation dans la clairance du médicament. Il sert de substance de référence clé pour le développement et la validation de méthodes analytiques telles que la chromatographie liquide couplée à la spectrométrie de masse (LC-MS), qui sont utilisées pour contrôler les niveaux de gemfibrozil et de ses métabolites dans les échantillons biologiques. La recherche sur le gemfibrozil 1-O-β-Glucuronide contribue à une meilleure compréhension du métabolisme des agents régulateurs des lipides et des facteurs qui influencent leur biotransformation. Le composé est également utilisé dans des études in vitro pour examiner les interactions entre les métabolites et les protéines de transport, telles que celles impliquées dans l'excrétion rénale et hépatique.
Gemfibrozil 1-O-β-Glucuronide (CAS 91683-38-4) Références
- Le gemfibrozil et son glucuronide inhibent l'absorption hépatique médiée par le polypeptide transporteur d'anions organiques 2 (OATP2/OATP1B1:SLC21A6) et le métabolisme médié par le CYP2C8 de la cérivastatine: analyse du mécanisme de l'interaction médicamenteuse cliniquement pertinente entre la cérivastatine et le gemfibrozil. | Shitara, Y., et al. 2004. J Pharmacol Exp Ther. 311: 228-36. PMID: 15194707
- La glucuronidation de l'atorvastatine est minimalement et non sélectivement inhibée par les fibrates gemfibrozil, fénofibrate et acide fénofibrique. | Goosen, TC., et al. 2007. Drug Metab Dispos. 35: 1315-24. PMID: 17470524
- L'oxydation benzylique du gemfibrozil-1-O-bêta-glucuronide par le P450 2C8 conduit à l'alkylation de l'hème et à une inhibition irréversible. | Baer, BR., et al. 2009. Chem Res Toxicol. 22: 1298-309. PMID: 19445523
- Le gemfibrozil augmente considérablement les concentrations plasmatiques de montelukast: un rôle précédemment méconnu du CYP2C8 dans le métabolisme du montelukast. | Karonen, T., et al. 2010. Clin Pharmacol Ther. 88: 223-30. PMID: 20592724
- Évaluation de l'inhibition du CYP2C8 in vitro: utilité du montélukast en tant que substrat sélectif de la sonde CYP2C8. | VandenBrink, BM., et al. 2011. Drug Metab Dispos. 39: 1546-54. PMID: 21697463
- Le gemfibrozil est un inactivateur puissant du CYP2C8 à des doses multiples très faibles. | Honkalammi, J., et al. 2012. Clin Pharmacol Ther. 91: 846-55. PMID: 22472994
- Modélisation mécaniste pour prédire les interactions médicamenteuses du repaglinide médiées par les transporteurs et les enzymes. | Varma, MV., et al. 2013. Pharm Res. 30: 1188-99. PMID: 23307347
- Étude QSAR 2D pour le glucuronide de gemfibrozil en tant qu'inhibiteur du CYP2C8 basé sur un mécanisme. | Taxak, N. and Bharatam, PV. 2013. Indian J Pharm Sci. 75: 680-7. PMID: 24591743
- Rationalisation quantitative des interactions médicamenteuses du gemfibrozil: Prise en compte de l'interaction transporteurs-enzymes et du rôle du métabolite circulant Gemfibrozil 1-O-β-Glucuronide. | Varma, MV., et al. 2015. Drug Metab Dispos. 43: 1108-18. PMID: 25941268
- Disposition hépatique du gemfibrozil et de son principal métabolite, le gemfibrozil 1-O-β-Glucuronide. | Kimoto, E., et al. 2015. Mol Pharm. 12: 3943-52. PMID: 26378985
- Altération de la pharmacocinétique intraveineuse et orale du valsartan par l'utilisation concomitante de gemfibrozil chez le rat. | Yang, SJ., et al. 2016. Biopharm Drug Dispos. 37: 245-51. PMID: 26663350
- Rôle du gemfibrozil en tant qu'inhibiteur du CYP2C8 et des transporteurs membranaires. | Tornio, A., et al. 2017. Expert Opin Drug Metab Toxicol. 13: 83-95. PMID: 27548563
- Utilisation de la modélisation PBPK pour évaluer le potentiel d'une interaction médicamenteuse significative entre le clopidogrel et le dasabuvir: Une perspective scientifique. | Arya, V., et al. 2017. Clin Pharmacol Ther. 102: 578-580. PMID: 28444890
- Les éponges cristallines, une méthode sensible et rapide pour l'identification des métabolites: Application au gemfibrozil et à ses métabolites de phase I et II. | Rosenberger, L., et al. 2020. Drug Metab Dispos. 48: 587-593. PMID: 32434832
- Une méthode de cocktail automatisée pour l'évaluation in vitro de l'inhibition directe et dépendante du temps de neuf enzymes majeures du cytochrome P450 - application à l'établissement de la sélectivité de l'inhibiteur CYP2C8. | Kahma, H., et al. 2021. Eur J Pharm Sci. 162: 105810. PMID: 33753217
Inhibiteur de:
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| Nom du produit | Ref. Catalogue | COND. | Prix HT | QTÉ | Favoris | |
Gemfibrozil 1-O-β-Glucuronide, 500 µg | sc-221665C | 500 µg | $326.00 | |||
Gemfibrozil 1-O-β-Glucuronide, 1 mg | sc-221665 | 1 mg | $500.00 | |||
Gemfibrozil 1-O-β-Glucuronide, 1 mg | sc-221665-CW | 1 mg | $653.00 | |||
Gemfibrozil 1-O-β-Glucuronide, 2 mg | sc-221665A | 2 mg | $842.00 | |||
Gemfibrozil 1-O-β-Glucuronide, 5 mg | sc-221665B | 5 mg | $1581.00 | |||
Gemfibrozil 1-O-β-Glucuronide, 5 mg | sc-221665B-CW | 5 mg | $1734.00 | |||
Gemfibrozil 1-O-β-Glucuronide, 10 mg | sc-221665D | 10 mg | $2856.00 | |||
Gemfibrozil 1-O-β-Glucuronide, 25 mg | sc-221665E | 25 mg | $6050.00 |