Inhibiteurs CYP2B6

Les inhibiteurs courants du CYP2B6 comprennent, sans s'y limiter, le 2-Phényl-2-(1-pipéridinyl)propane CAS 92321-29-4, le sulfate d'hydrogène de S-(+)-Clopidogrel CAS 120202-66-6, le chlorhydrate de ticlopidine CAS 53885-35-1, le Thio-TEPA CAS 52-24-4 et le cyclophosphamide CAS 50-18-0.

La classe chimique des inhibiteurs du CYP2B6 comprend une gamme variée de composés capables d'inhiber la fonction de l'enzyme du cytochrome P450 2B6. Cette inhibition est cruciale car le CYP2B6 joue un rôle important dans le métabolisme de divers médicaments et son inhibition peut entraîner une modification de la pharmacocinétique et de la dynamique de ces médicaments. Les inhibiteurs agissent par différents mécanismes, mais principalement, ils entrent en compétition avec les substrats de l'enzyme ou interfèrent avec son activité catalytique.

Le clopidogrel, la ticlopidine, le thiotépa et le cyclophosphamide sont des exemples de médicaments dont les métabolites peuvent agir en tant qu'inhibiteurs du CYP2B6. Ces métabolites entrent en compétition avec le site actif de l'enzyme ou le bloquent, inhibant ainsi sa fonction normale. La phénytoïne, le sécobarbital et la sertraline ont en commun d'inhiber le CYP2B6, ce qui affecte sa capacité à métaboliser d'autres médicaments. Il peut en résulter des interactions médicamenteuses et une altération de l'efficacité ou de la toxicité des médicaments. En outre, des composés tels que la névirapine, l'éfavirenz, le propofol, la méthadone et le ritonavir sont particulièrement remarquables pour leur activité inhibitrice du CYP2B6. Ces composés sont connus pour influencer de manière significative la voie métabolique des médicaments traités par le CYP2B6, ce qui entraîne une augmentation des concentrations plasmatiques de ces médicaments. Le mécanisme d'inhibition peut varier de l'interaction directe avec le site actif de l'enzyme à la modification de son expression ou de sa stabilité.