CYP11B1 Activateurs
Les activateurs courants du CYP11B1 comprennent, sans s'y limiter, la forskoline CAS 66575-29-9, l'angiotensine II humaine CAS 4474-91-3, l'hormone adrénocorticotrope Fragment 1-24 humaine, rat CAS 16960-16-0, le 22(R)-hydroxycholestérol CAS 17954-98-2 et la dexaméthasone CAS 50-02-2.
Les activateurs du CYP11B1 constituent un groupe diversifié de produits chimiques qui modulent la stéroïdogenèse surrénalienne en ciblant directement ou indirectement l'enzyme CYP11B1. Les activateurs directs, tels que la forskoline, l'angiotensine II et l'ACTH (1-24), stimulent l'activité du CYP11B1 par des mécanismes distincts. La forskoline augmente les niveaux d'AMPc intracellulaire, activant la protéine kinase A (PKA), qui phosphoryle et active le CYP11B1, favorisant ainsi la synthèse du cortisol. L'angiotensine II, par l'intermédiaire de son récepteur (AT1R), augmente l'afflux de calcium et active la protéine kinase C (PKC), renforçant l'activité de CYP11B1 dans la synthèse du cortisol. L'ACTH (1-24) se lie à son récepteur (MC2R), initiant des voies dépendantes de l'AMPc qui stimulent le CYP11B1 et favorisent la production de cortisol. Les activateurs indirects, dont la dexaméthasone, la dopamine et la prostaglandine E2, modulent l'activité du CYP11B1 par diverses voies de signalisation. La dexaméthasone, un glucocorticoïde synthétique, agit par rétroaction négative, supprimant la production d'ACTH et modulant ensuite l'activité du CYP11B1. La dopamine, par l'intermédiaire des récepteurs de la dopamine, inhibe l'adénylate cyclase, diminuant les niveaux d'AMPc et modulant la synthèse du cortisol médiée par le CYP11B1. La prostaglandine E2, par l'intermédiaire des récepteurs couplés aux protéines G, active l'adénylate cyclase et la PKA, stimulant ainsi l'activité du CYP11B1.
D'autres activateurs, tels que l'isoflavone génistéine, l'adénosine et la mélatonine, exercent leurs effets en influençant respectivement la signalisation des récepteurs d'œstrogènes, la signalisation des récepteurs d'adénosine et la signalisation des récepteurs de mélatonine. Ces composés modulent les niveaux d'AMPc, activant ou inhibant la PKA, et affectant finalement l'activité du CYP11B1 dans la synthèse du cortisol. Les divers mécanismes d'action de ces activateurs mettent en évidence la régulation complexe de la stéroïdogenèse surrénalienne et fournissent des informations précieuses sur les stratégies potentielles pour les conditions associées à la dysrégulation du cortisol. La compréhension des complexités de l'activation du CYP11B1 par ces composés contribue à notre connaissance de la régulation endocrinienne et de la fonction surrénalienne.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
La forskoline sert d'activateur direct du CYP11B1 en stimulant l'adénylate cyclase, ce qui augmente les niveaux d'AMPc intracellulaires. Les niveaux élevés d'AMPc activent la protéine kinase A (PKA), qui à son tour phosphoryle et active le CYP11B1, favorisant la conversion du 11-désoxycortisol en cortisol. | ||||||
Angiotensin II, Human | 4474-91-3 | sc-363643 sc-363643A sc-363643B sc-363643C | 1 mg 5 mg 25 mg 100 mg | $50.00 $75.00 $260.00 $505.00 | 3 | |
L'angiotensine II agit comme un activateur indirect du CYP11B1 en se liant à son récepteur (AT1R) et en initiant des cascades de signalisation. Il en résulte une augmentation de l'afflux de calcium et une activation de la protéine kinase C (PKC), ce qui renforce finalement l'activité du CYP11B1 et la synthèse du cortisol dans les glandes surrénales. | ||||||
22(R)-hydroxycholesterol | 17954-98-2 | sc-205106 sc-205106A sc-205106B | 1 mg 5 mg 10 mg | $108.00 $350.00 $600.00 | 1 | |
Le 22(R)-Hydroxycholestérol agit comme un activateur direct du CYP11B1 en servant de substrat à l'enzyme. Ce dérivé du cholestérol est converti par CYP11B1 en 22(R)-hydroxycortisol, un intermédiaire clé dans la synthèse du cortisol, favorisant ainsi l'activité de CYP11B1 dans la voie de la stéroïdogenèse surrénalienne. | ||||||
Dexamethasone | 50-02-2 | sc-29059 sc-29059B sc-29059A | 100 mg 1 g 5 g | $76.00 $82.00 $367.00 | 36 | |
La dexaméthasone agit comme un activateur indirect du CYP11B1 par le biais d'une régulation par rétroaction négative. En tant que glucocorticoïde synthétique, elle se lie au récepteur des glucocorticoïdes (GR) et supprime la production d'ACTH, réduisant ainsi la stimulation du CYP11B1 et modulant finalement la synthèse du cortisol dans les glandes surrénales. | ||||||
Dopamine | 51-61-6 | sc-507336 | 1 g | $290.00 | ||
La dopamine agit comme un activateur indirect du CYP11B1 en modulant la signalisation des catécholamines. En se liant aux récepteurs de la dopamine, elle inhibe l'activité de l'adénylate cyclase, diminuant les niveaux d'AMPc et supprimant l'activation du CYP11B1 médiée par la PKA, influençant ainsi la synthèse du cortisol dans les cellules corticosurrénales. | ||||||
PGE2 | 363-24-6 | sc-201225 sc-201225C sc-201225A sc-201225B | 1 mg 5 mg 10 mg 50 mg | $56.00 $156.00 $270.00 $665.00 | 37 | |
La prostaglandine E2 sert d'activateur indirect du CYP11B1 par l'intermédiaire des récepteurs couplés aux protéines G (récepteurs EP). L'activation des récepteurs EP stimule l'adénylate cyclase, ce qui entraîne une augmentation des niveaux d'AMPc et une activation subséquente de la PKA, renforçant finalement l'activité du CYP11B1 dans la synthèse du cortisol. | ||||||
Somatostatin | 51110-01-1 | sc-391009 sc-391009A | 1 mg 5 mg | $112.00 $525.00 | 9 | |
La somatostatine agit comme un activateur indirect de CYP11B1 en inhibant l'activité de l'adénylate cyclase. En se liant aux récepteurs de la somatostatine, elle réduit les niveaux d'AMPc, diminuant l'activation de la PKA et modulant par la suite l'activité du CYP11B1. Cette inhibition du CYP11B1 entraîne une altération de la synthèse du cortisol dans les cellules corticosurrénales. | ||||||
Genistein | 446-72-0 | sc-3515 sc-3515A sc-3515B sc-3515C sc-3515D sc-3515E sc-3515F | 100 mg 500 mg 1 g 5 g 10 g 25 g 100 g | $26.00 $92.00 $120.00 $310.00 $500.00 $908.00 $1821.00 | 46 | |
La génistéine active indirectement CYP11B1 en influençant la signalisation des récepteurs d'œstrogènes. En se liant aux récepteurs des œstrogènes, elle initie des cascades de signalisation qui augmentent les niveaux d'AMPc et activent la PKA, stimulant finalement le CYP11B1 et favorisant la synthèse du cortisol dans les cellules corticosurrénales. | ||||||
Adenosine | 58-61-7 | sc-291838 sc-291838A sc-291838B sc-291838C sc-291838D sc-291838E sc-291838F | 1 g 5 g 100 g 250 g 1 kg 5 kg 10 kg | $33.00 $47.00 $294.00 $561.00 $1020.00 $2550.00 $4590.00 | 1 | |
L'adénosine sert d'activateur indirect du CYP11B1 en modulant la signalisation des récepteurs de l'adénosine. En activant des récepteurs spécifiques de l'adénosine, elle inhibe l'activité de l'adénylate cyclase, réduisant les niveaux d'AMPc et supprimant l'activation du CYP11B1 médiée par la PKA, influençant ainsi la synthèse du cortisol dans les cellules corticosurrénales. | ||||||
(−)-Epinephrine | 51-43-4 | sc-205674 sc-205674A sc-205674B sc-205674C sc-205674D | 1 g 5 g 10 g 100 g 1 kg | $40.00 $102.00 $197.00 $1739.00 $16325.00 | ||
L'épinéphrine agit comme un activateur indirect du CYP11B1 en se liant aux récepteurs adrénergiques et en initiant des cascades de signalisation. Il en résulte une augmentation de l'afflux de calcium, une activation de la PKC et finalement une augmentation de l'activité du CYP11B1 dans la synthèse du cortisol. L'action de l'épinéphrine influence la stéroïdogenèse surrénalienne en modulant l'activité du CYP11B1. | ||||||