Inhibiteurs Csk
Les inhibiteurs de Csk courants comprennent, sans s'y limiter, le trihydrochlorure d'A 419259 CAS 1435934-25-0, l'inhibiteur de Lck CAS 213743-31-8, l'inhibiteur de la kinase Src II, PP 2 CAS 172889-27-9 et le dasatinib CAS 302962-49-8.
Les inhibiteurs de Csk représentent une classe spécialisée de composés chimiques qui ciblent spécifiquement la kinase C-terminale Src (Csk), une tyrosine kinase non réceptrice qui joue un rôle régulateur crucial dans la famille des kinases Src (SFK). La Csk elle-même fonctionne comme un régulateur négatif des SFK en phosphorylant un résidu tyrosine conservé situé dans la région C-terminale des membres de la SFK, ce qui favorise une conformation autoinhibitrice. Ce mécanisme de régulation est vital pour le maintien de l'homéostasie cellulaire et pour garantir que les voies de signalisation médiées par les SFK sont étroitement contrôlées. L'interruption ou la modification de l'activité de la Csk peut donc altérer l'état de phosphorylation et l'activité de diverses SFK, entraînant des changements significatifs dans les voies de signalisation en aval.
La conception et la synthèse des inhibiteurs de la Csk impliquent souvent le développement de molécules capables de se lier spécifiquement à la poche de liaison de l'ATP de l'enzyme Csk, empêchant ainsi son activité catalytique. Ces inhibiteurs se caractérisent généralement par une spécificité et une sélectivité élevées, souvent obtenues grâce à des études détaillées sur les relations structure-activité (SAR) qui guident l'optimisation des affinités de liaison et des propriétés pharmacocinétiques. Les interactions de liaison entre les inhibiteurs de Csk et le domaine kinase sont essentielles pour leur efficacité, et ces interactions sont généralement régies par une combinaison de liaisons hydrogène, d'interactions hydrophobes et de forces de van der Waals. La recherche sur les inhibiteurs de Csk a fourni des informations précieuses sur la dynamique structurelle et fonctionnelle de la protéine Csk elle-même, ainsi que sur son rôle dans la signalisation cellulaire. L'étude de ces inhibiteurs continue d'améliorer notre compréhension de la régulation des kinases et du réseau complexe de processus dépendant de la phosphorylation au sein des cellules.
| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
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A 419259 trihydrochloride | 1435934-25-0 | sc-361094 | 5 mg | $209.00 | 6 | |
Le trihydrochlorure de A 419259 agit comme un puissant csk, caractérisé par sa capacité à former de fortes liaisons hydrogène avec les molécules environnantes, ce qui renforce sa réactivité. Ce composé présente une dynamique d'interaction unique, facilitant les processus de transfert rapide d'électrons qui influencent la cinétique de la réaction. Ses propriétés de solvatation distinctes permettent une stabilisation efficace des états de transition, tandis que sa nature ionique contribue à améliorer sa solubilité dans les solvants polaires, ce qui a un impact sur son comportement dans divers environnements chimiques. | ||||||
PP 2 | 172889-27-9 | sc-202769 sc-202769A | 1 mg 5 mg | $92.00 $223.00 | 30 | |
PP2, un inhibiteur de kinases de la famille Src, cible directement les kinases Src. Csk régule négativement les kinases de la famille Src, et PP2 inhibe leur activité, soulageant indirectement l'inhibition de Csk. L'impact de PP2 sur les kinases Src peut moduler la fonction de Csk, influençant potentiellement les processus cellulaires dépendant de l'activité des kinases Src et de la régulation de Csk. | ||||||
Inhibiteur Lck Inhibitor | 213743-31-8 | sc-204052 | 1 mg | $355.00 | 5 | |
Lck Inhibitor fonctionne comme un csk sélectif, remarquable par sa capacité à s'engager dans des interactions non covalentes spécifiques, telles que l'empilement π-π et les effets hydrophobes, qui modulent son affinité de liaison. Ce composé fait preuve d'une flexibilité conformationnelle unique, ce qui lui permet de s'adapter à différents environnements moléculaires. Son profil cinétique révèle un taux d'association et de dissociation rapide, ce qui en fait un participant dynamique aux voies biochimiques, tandis que son caractère polaire renforce les interactions avec les cibles biomoléculaires. | ||||||
Src Kinase Inhibitor II | sc-222325 | 5 mg | $345.00 | |||
L'inhibiteur de la kinase Src II agit comme un csk sélectif, caractérisé par sa capacité à perturber les interactions protéine-protéine par le biais d'une liaison hydrogène unique et d'interactions électrostatiques. Ce composé présente un mode de liaison distinct qui stabilise des conformations spécifiques des protéines cibles, influençant les voies de signalisation en aval. Sa cinétique de réaction est marquée par une affinité modérée, permettant des interactions transitoires qui facilitent les mécanismes de régulation des processus cellulaires. Les caractéristiques structurelles du composé contribuent à sa spécificité et à son efficacité dans la modulation de l'activité des kinases. | ||||||
SU6656 | 330161-87-0 | sc-203286 sc-203286A | 1 mg 5 mg | $56.00 $130.00 | 27 | |
Le SU6656, un inhibiteur de kinases de la famille Src, cible directement les kinases Src. Csk régule négativement les kinases de la famille Src, et le SU6656 inhibe leur activité, soulageant indirectement l'inhibition de Csk. L'impact du SU6656 sur les kinases Src peut moduler la fonction de la Csk, influençant potentiellement les processus cellulaires dépendant de l'activité des kinases Src et de la régulation de la Csk. | ||||||
Saracatinib | 379231-04-6 | sc-364607 sc-364607A | 10 mg 200 mg | $113.00 $1035.00 | 7 | |
Le sarcatinib, un inhibiteur de la tyrosine kinase Src/Abl, cible directement les kinases Src. Csk régule négativement les kinases de la famille Src, et le Sarcatinib inhibe leur activité, soulageant indirectement l'inhibition de Csk. L'impact du Sarcatinib sur les kinases Src peut moduler la fonction de la Csk, influençant potentiellement les processus cellulaires dépendant de l'activité des kinases Src et de la régulation de la Csk. | ||||||
PP 1 | 172889-26-8 | sc-203212 sc-203212A | 1 mg 5 mg | $84.00 $142.00 | 6 | |
PP1, un inhibiteur de kinases de la famille Src, cible directement les kinases Src. Csk régule négativement les kinases de la famille Src et PP1 inhibe leur activité, soulageant indirectement l'inhibition de Csk. L'impact de PP1 sur les kinases Src peut moduler la fonction de Csk, influençant potentiellement les processus cellulaires dépendant de l'activité des kinases Src et de la régulation de Csk. | ||||||
WH-4-023 | 837422-57-8 | sc-507457 | 10 mg | $172.00 | ||
Le WH-4-023, un inhibiteur de kinases de la famille Src, cible directement les kinases Src. Csk régule négativement les kinases de la famille Src et le WH-4-023 inhibe leur activité, soulageant indirectement l'inhibition de Csk. L'impact du WH-4-023 sur les kinases Src peut moduler la fonction de Csk, influençant potentiellement les processus cellulaires dépendant de l'activité des kinases Src et de la régulation de Csk. | ||||||
Dasatinib | 302962-49-8 | sc-358114 sc-358114A | 25 mg 1 g | $47.00 $145.00 | 51 | |
Le chlorhydrate de dasatinib, un inhibiteur de BCR-ABL, affecte indirectement la Csk par l'intermédiaire des kinases de la famille Src. Csk régule les kinases Src et le chlorhydrate de dasatinib inhibe leur activité, soulageant ainsi l'inhibition de Csk. L'impact du chlorhydrate de dasatinib sur les kinases Src peut moduler la fonction de la Csk, influençant potentiellement les processus cellulaires dépendant de l'activité des kinases Src et de la régulation de la Csk. | ||||||