Date published: 2025-9-5

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Inhibiteur Lck Inhibitor (CAS 213743-31-8)

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Noms alternatifs:
7-Cyclopentyl-5-(4-phenoxyphenyl)-7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-ylamine
Application(s):
Lck Inhibitor est un inhibiteur ATP-compétitif de Lck, perméable aux cellules.
Numéro CAS:
213743-31-8
Pureté:
≥95%
Masse Moléculaire:
370.45
Formule Moléculaire:
C23H22N4O
Pour la Recherche Uniquement. Non conforme pour le Diagnostic ou pour une Utilisation Thérapeutique.
* Consulter le Certificat d'Analyses pour les données spécifiques à un lot (incluant la teneur en eau).

ACCÈS RAPIDE AUX LIENS

L'inhibiteur de Lck est un composé pyrrolopyrimidine perméable aux cellules qui agit comme un inhibiteur puissant, sélectif et compétitif par rapport à l'ATP de Lck (IC50 à 5 muM d'ATP = < 1 nM, 2 nM, 70 nM, 1,57 muM et 1. 98 muM pour Lck64-509 Y394, Lckcd pY394, Src, Kdr et Tie-2, respectivement IC50 à 1 mM ATP = 16 muM, 66 nM, 126 nM, 420 nM et 5,18 muM pour Lck64-509 Y394, Blk, Fyn, Lyn et Csk, respectivement). N'affecte que très peu l'activité d'autres kinases (IC50 = 3,2 muM, > 33 muM, > 50 muM et > 50 muM pour EGFR, PKC, CDC2/B et ZAP-70, respectivement). Il a également été démontré qu'il bloquait puissamment la production d'IL-2 stimulée par le récepteur des cellules T in vitro (IC50 < 1-40 nM dans les cellules T Jurkat).


Inhibiteur Lck Inhibitor (CAS 213743-31-8) Références

  1. Découverte d'aminoquinazolines en tant que puissants inhibiteurs de Lck biodisponibles par voie orale: synthèse, SAR et activité anti-inflammatoire in vivo.  |  DiMauro, EF., et al. 2006. J Med Chem. 49: 5671-86. PMID: 16970394
  2. Découverte de thiénopyridines en tant qu'inhibiteurs sélectifs de Lck de la famille Src.  |  Abbott, L., et al. 2007. Bioorg Med Chem Lett. 17: 1167-71. PMID: 17234410
  3. Inhibiteurs de petites molécules de Lck: la recherche de la spécificité au sein d'une famille de kinases.  |  Meyn, MA. and Smithgall, TE. 2008. Mini Rev Med Chem. 8: 628-37. PMID: 18537718
  4. Modèle SVM pour le criblage virtuel des inhibiteurs de Lck.  |  Liew, CY., et al. 2009. J Chem Inf Model. 49: 877-85. PMID: 19267483
  5. L'inhibition de Lck renforce la sensibilité aux glucocorticoïdes et l'apoptose dans les lignées cellulaires lymphoïdes et dans la leucémie lymphocytaire chronique.  |  Harr, MW., et al. 2010. Cell Death Differ. 17: 1381-91. PMID: 20300113
  6. Mise à jour sur les inhibiteurs de la kinase spécifique des lymphocytes: une enquête sur les brevets.  |  Martin, MW. and Machacek, MR. 2010. Expert Opin Ther Pat. 20: 1573-93. PMID: 20831362
  7. Un conjugué anticorps-médicament immunosuppresseur.  |  Wang, RE., et al. 2015. J Am Chem Soc. 137: 3229-32. PMID: 25699419
  8. La résistance aux glucocorticoïdes est inversée par l'inhibition de la LCK dans la leucémie lymphoblastique aiguë à cellules T pédiatrique.  |  Serafin, V., et al. 2017. Blood. 130: 2750-2761. PMID: 29101238
  9. Nouveaux inhibiteurs de LCK/FMS basés sur un échafaudage de phénoxypyrimidine comme traitement potentiel des troubles inflammatoires.  |  Farag, AK., et al. 2017. Eur J Med Chem. 141: 657-675. PMID: 29107425
  10. Exploration des aspects thérapeutiques de Lck: Une cible kinase dans les conditions pathologiques à médiation inflammatoire.  |  Kumar Singh, P., et al. 2018. Biomed Pharmacother. 108: 1565-1571. PMID: 30372858
  11. L'inhibiteur de la LCK atténue l'athérosclérose chez les souris ApoE-/- en régulant la différenciation des cellules T et le transport inverse du cholestérol.  |  Liu, J., et al. 2020. J Mol Cell Cardiol. 139: 87-97. PMID: 31972265
  12. Le prétraitement par des inhibiteurs de la LCK chimiosensibilise les tumeurs ovariennes endométrioïdes résistantes au cisplatine.  |  Crean-Tate, KK., et al. 2021. J Ovarian Res. 14: 55. PMID: 33888137
  13. Nouveaux horizons dans la découverte d'inhibiteurs de la protéine tyrosine kinase (Lck) spécifiques des lymphocytes: une revue de la décennie (2011-2021) axée sur la relation structure-activité (SAR) et les connaissances en matière d'amarrage.  |  Elkamhawy, A., et al. 2021. J Enzyme Inhib Med Chem. 36: 1574-1602. PMID: 34233563
  14. L'inhibition de la signalisation Lck entraîne une amélioration des caractéristiques cliniques de l'inflammation psoriasique grâce à la réduction des cytokines inflammatoires dans les cellules T CD4+ dans le modèle de souris imiquimod.  |  Al-Harbi, NO., et al. 2022. Cell Immunol. 376: 104531. PMID: 35576719

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Lck Inhibitor, 1 mg

sc-204052
1 mg
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